tiazolidindioner, även känd som glitazoner, är en grupp orala anti-diabetiska läkemedel avsedda att behandla patienter med typ 2-diabetes.
klassas som orala hypoglykemiska läkemedel tillsammans med biguanider, tas de en eller två gånger dagligen med eller utan mat och arbete genom att rikta in insulinresistens – en kärnfysiologisk defekt hos dem med typ 2-diabetes.,
genom att minska kroppens motståndskraft mot insulin får hormonet arbeta mer effektivt för att förbättra blodsockerkontrollen.
Glitazoner hjälper också till att sänka blodtrycket och förbättra lipidmetabolismen genom att öka nivåerna av HDL (eller ”bra”) kolesterol och minska nivåerna.
läkemedel i denna klass
pioglitazon ( Actos ) är det enda läkemedlet i denna grupp som finns i Storbritannien, efter det europeiska förbudet mot rosiglitazon ( Avandia ).
tabletten förbättrar insulinkänsligheten och hjälper också till att skydda de insulinproducerande cellerna i bukspottkörteln.,
det kan användas som monoterapi eller som kombinationsbehandling med antingen en sulfonureid eller metformin eller insulin.
hur fungerar glitazones?
tzds arbetar genom att rikta in PPAR-gamma-receptorn, vilket aktiverar ett antal gener i kroppen och spelar en viktig roll i hur kroppen metaboliserar glukos och hur kroppen lagrar fett.
TZDs kan därför bidra till att öka insulinkänsligheten och bevara funktionen hos insulinproducerande celler, men de ökar risken för viktökning.
vem är TZDs lämpliga för?,
en tiazolidindionbehandling kan ordineras som behandling för personer med typ 2-diabetes om metformin och antingen sulfonureider eller prandiala glukosregulatorer inte tolereras eller lyckas sänka blodsockernivåerna tillräckligt.
en alternativ behandling som en DPP-4-hämmare eller inkretinmimetik kan ordineras om viktökning kan medföra betydande hälsoproblem.,
fördelarna med tiazolidindioner
fördelarna med glitazoner inkluderar minskade blodsockernivåer och bevarande av bukspottkörteln förmåga att producera tillräckliga nivåer av insulin.
Glitazoner hjälper också till att sänka blodtrycket och förbättra lipidmetabolismen genom att öka nivåerna av HDL (eller ”bra”) kolesterol och minska nivåerna av triglycerider – en typ av fett i blodet och fettvävnaden.,
biverkningar
eftersom TZDs riktar en viktig receptor som aktiverar en mängd olika gener, har det funnits olika biverkningar mellan olika enskilda läkemedel inom klassen.,angerous biverkningar inkluderar:
- makulaödem
- hjärtproblem
- leversvikt
- anemi
- benfrakturer
senaste kontroversen
tiazolidinediones säkerhet rykte tog en stor hit 2010 efter rosiglitazon (Avandia) – det mest populärt föreskrivna läkemedlet i denna klass – var förknippat med en ökad risk för hjärtinfarkt och hjärtinfarkt.stroke
ett antal studier drog slutsatsen att hjärtsvikt var en bieffekt av läkemedlet och att fördelarna med Avandia för diabetiker inte längre uppväger riskerna., Detta ledde till att det förbjöds i olika länder, inklusive Storbritannien, i slutet av 2010.
Actos, den näst mest förskrivna glitazonen, slog också rubrikerna det året efter att ha kopplats till fall av blåscancer. Rapporter föreslog att utökad användning av läkemedlet kan avsevärt öka risken för blåscancer, men bevisen ansågs otillräckliga av hälsovårdsmyndigheterna för att motivera att den avlägsnades från marknaden. Dessa Actos bör dock vara medvetna om symtomen på blåscancer