Optivar (Svenska)

Generiskt Namn: Azelastinhydroklorid
doseringsform: oftalmisk lösning

medicinskt granskat av Drugs.com. Senast uppdaterad den 23 mars 2020.

• översikt
• biverkningar
• dosering
• professionell
• interaktioner
• mer

Optivar beskrivning

Optivar® (azelastinhydroklorid oftalmisk lösning), 0,05% är en steril oftalmisk lösning innehållande Azelastinhydroklorid, en relativt selektiv H1-receptorantagonist för topisk administrering till ögonen. Azelastinhydroklorid är ett vitt kristallint pulver med en molekylvikt av 418,37. Azelastinhydroklorid är sparsamt löslig i vatten, metanol och propylenglykol, och något löslig i etanol, oktanol och glycerin. Azelastinhydroklorid är en racemisk blandning med en smältpunkt på 225 ° C., The chemical name for azelastine hydrochloride is (±)-1-(2H)-phthalazinone,4–2-(hexahydro-1-methyl-1H-azepin-4-yl)-, monohydrochloride and is represented by the following chemical structure:

Empirical chemical structure: C22H24ClN3O•HCl

Each mL of Optivar® contains: Active: 0.5 mg azelastine hydrochloride, equivalent to 0.457 mg of azelastine base; Preservative: 0.125 mg benzalkonium chloride; Inactives: disodium edetate dihydrate, hypromellose, sorbitol solution, sodium hydroxide and water for injection. It has a pH of approximately 5.,0 till 6, 5 och en osmolaritet på cirka 271 till 312 mOsmol/L.

Optivar – klinisk farmakologi

azelastinhydroklorid är en relativt selektiv histamin-H1-antagonist och en hämmare av frisättningen av histamin och andra mediatorer från celler (t.ex. mastceller) som är involverade i det allergiska svaret. Baserat på in vitro-studier med humana cellinjer har hämning av andra mediatorer som är involverade i allergiska reaktioner (t.ex. leukotriener och PAF) visats med azelastinhydroklorid. Minskad kemotaxi och aktivering av eosinofiler har också visats.,farmakokinetik och Metabolism

absorptionen av azelastin efter okulär administrering var relativt låg. En studie i symtomatiska patienter som får en droppe av Optivar® i varje öga två till fyra gånger per dag (till 0,06 0,12 mg azelastine hydroklorid) visade plasmakoncentrationer av azelastine hydrochloride allmänhet vara mellan 0.02 och 0.25 ng/mL efter 56 dagars behandling. Tre av nitton patienter hade kvantifierbara mängder N–desmetylazelastin som varierade från 0, 25-0, 87 ng/mL dag 56.,

baserat på intravenös och oral administrering var eliminationshalveringstiden, distributionsvolymen vid steady state och plasmaclearance 22 timmar, 14, 5 l/kg respektive 0, 5 L/timme / kg. Cirka 75% av en oral dos av radiomärkt azelastinhydroklorid utsöndrades i avföring med mindre än 10% som oförändrat azelastin. Azelastinhydroklorid metaboliseras oxidativt till huvudmetaboliten, N-desmetylazelastin, genom cytokrom P450-enzymsystemet., In vitro-studier i human plasma tyder på att plasmaproteinbindningen av azelastin och N-desmetylazelastin är cirka 88% respektive 97%.

kliniska prövningar

i en konjunktival antigenutmaningsstudie var Optivar® effektivare än dess fordon för att förhindra klåda i samband med allergisk konjunktivit. Optivar® hade en snabb (inom 3 minuter) effekt och en effektduration på cirka 8 timmar för att förebygga klåda.,

i miljöstudier behandlades vuxna och pediatriska patienter med säsongsallergisk konjunktivit med Optivar® i två till åtta veckor. I dessa studier, Optivar® var effektivare än sitt fordon för att lindra klåda i samband med allergisk konjunktivit.

indikationer och användning för Optivar

Optivar® är indicerat för behandling av klåda i ögat i samband med allergisk konjunktivit.

kontraindikationer

Optivar® är kontraindicerat hos personer med känd eller misstänkt överkänslighet mot någon av dess komponenter.,

varningar

Optivar® är endast för okulär användning och inte för injektion eller oral användning.

försiktighetsåtgärder

information till patienter:

för att förhindra att droppspetsen och lösningen kontamineras bör man se till att inte vidröra någon yta, ögonlocken eller omgivande områden med flaskans droppspets. Tillslut flaskan väl när den inte används. Denna produkt är steril när den är förpackad.

patienter bör rådas att inte bära en kontaktlins om deras öga är rött. Optivar® ska inte användas för att behandla kontaktlinsrelaterad irritation., Konserveringsmedlet i Optivar®, bensalkoniumklorid, kan absorberas av mjuka kontaktlinser. Patienter som bär mjuka kontaktlinser och vars ögon inte är röda, bör instrueras att vänta minst tio minuter efter instilling Optivar® innan de sätter in sina kontaktlinser.

karcinogenes, mutagenes, nedsatt fertilitet:

azelastinhydroklorid administrerat peroralt i 24 månader var inte cancerframkallande hos råtta och mus vid doser upp till 30 mg/kg/dag respektive 25 mg/kg / dag., Baserat på en droppstorlek på 30 µL var dessa doser ungefär 25 000 och 21 000 gånger högre än den högsta rekommenderade nivån för okulär användning hos människa på 0, 001 mg/kg/dag för en vuxen på 50 kg.

azelastinhydroklorid visade inga genotoxiska effekter i Ames-testet, DNA-reparationstest, muslymfom framåt mutationstest, musmikrokärntest eller kromosomavvikelsetest i benmärg hos råtta. Reproduktionsstudier och fertilitetsstudier på råtta visade inga effekter på manlig eller kvinnlig fertilitet vid orala doser på upp till 25 000 gånger den högsta rekommenderade nivån för okulär användning hos människa. 68.,6 mg/kg/dag (57 000 gånger den högsta rekommenderade nivån för okulär användning hos människa), varaktigheten av östrogencykeln förlängdes och kopulatorisk aktivitet och antalet graviditeter minskade. Antalet corpora lutea och implantationer minskade; implantationsförhållandet påverkades dock inte.

graviditet:

teratogena effekter: graviditetskategori C. Azelastinhydroklorid har visat sig vara embryotoxisk, fetotoxisk och teratogen (externa och skeletala abnormiteter) hos möss vid en oral dos på 68,6 mg/kg / dag (57 000 gånger den rekommenderade nivån för användning hos människa)., Vid en oral dos på 30 mg/kg / dag (25 000 gånger den rekommenderade okulära nivån för humant bruk) ökade fördröjd benbildning (outvecklad metakarpus) och incidensen av 14: e revben hos råttor. Azelastinhydroklorid orsakade resorption och fetotoxiska effekter hos råttor. Relevansen för människa av dessa skelettfynd noterade vid endast höga läkemedelsexponeringsnivåer är okänd.

det finns inga adekvata och välkontrollerade studier på gravida kvinnor., Optivar® bör endast användas under graviditet om den potentiella nyttan motiverar den potentiella risken för fostret.

ammande mödrar:

det är inte känt om azelastinhydroklorid utsöndras i bröstmjölk hos människa. Eftersom många läkemedel utsöndras i bröstmjölk, bör försiktighet iakttas när Optivar® administreras till en ammande kvinna.

pediatrisk användning:

säkerhet och effekt hos pediatriska patienter under 3 års ålder har inte fastställts.,

geriatrisk användning:

inga övergripande skillnader i säkerhet eller effekt har observerats mellan äldre och yngre vuxna patienter.

biverkningar:

i kontrollerade flerdosstudier där patienterna behandlades i upp till 56 dagar var de oftast rapporterade biverkningarna övergående ögonbränning/sveda (cirka 30%), huvudvärk (cirka 15%) och bitter smak (cirka 10%). Förekomsten av dessa biverkningar var i allmänhet mild.,

följande händelser rapporterades hos 1-10% av patienterna: astma, konjunktivit, dyspné, ögonsmärta, trötthet, influensaliknande symtom, faryngit, klåda, rinit och tillfällig suddighet. Några av dessa händelser liknade den underliggande sjukdomen som studerades.

Optivar dosering och administrering

den rekommenderade dosen är en droppe instillerad i varje berört öga två gånger dagligen.

hur levereras Optivar

Optivar® (azelastinhydroklorid oftalmisk lösning), 0.,05% levereras enligt följande:
Optivar® 6 mL (NDC#0037-7025-60) lösning i en genomskinlig 10 mL HDPE-burk med en LDPE dropper tips och en vit HDPE skruvlock.

förvaring

förvaras upprätt mellan 2° och 25°C (36° och 77°F).

endast Rx

U. S. Patent 5,164,194

Tillverkad av:
Patheon UK Ltd.
Swindon, Storbritannien
distribueras av:

MEDA Pharmaceuticals®
Meda Pharmaceuticals Inc.
Somerset, New Jersey 08873-4120

Tillverkad i Storbritannien

Rev., 4/09

OTE 91421

Förpackningsetikett-huvuddisplayen-6 mL-fyll

NDC 0037-7025-60

Optivar®

azelastinhydroklorid
oftalmisk lösning, 0.05%

endast RX 6 mL – steril

vanlig dosering: 1 droppe per berört öga(er) två gånger dagligen.
se bipacksedeln för fullständig förskrivningsinformation.
BUTIK UPPRÄTT mellan 2° c och 25°C (36° och 77°F).

AMERIKANSKA Patent 5,164,194
Mfd av: Patheon UK Ltd. Swindon, storbritannien

Dist genom att:
MEDA Pharmaceuticals ®
Meda Pharmaceuticals Inc.
Somerset, New Jersey 08873-4120

OTD 90941

Rev., 4/09

Made in United Kingdom

Exp. Datum
Parti nr.,on

Product Type HUMAN PRESCRIPTION DRUG LABEL Item Code (Source) NDC:0037-7025 Route of Administration INTRAOCULAR DEA Schedule