LIDOCAINE HYDROCHLORIDE (2% injection solution)
SolutioLidocainihydrochloridi 2% proinjectionibus
International nonproprietary name (INN)
Lidocaine.
Pharmacotherapeuticgroup
Drugsforheartdiseases. Antiarhythmic drugs of class 1b. Drugsforlocalanesthesia. Amides.
Composition
1 ampul contains 40 mg of lidocaine hydrochloride.
Pharmacological effect
Pharmacodynamics
Antiarhythmic and local anesthetic action.,
antiarytmisk verkan är konditionerad genom hämning av fas 4 (diastolisk depolarisering) i Purkinjes fiber, automatism minskning, hämning av ektopisk excitation fokus. Det påverkar inte graden av depolarisering (fas 0) eller minskar det obetydligt. Det ökar membranpermeabiliteten för kaliumjoner, ökar processen för repolarisering och minskar aktivitetspotentialen. Det förändrar inte excitering av sinoatriell nod, påverkar lite på konduktivitet och myokardiell kontraktilitet. i.v. injektion verkar snabbt och chortly (10-20 min.).,
mekanism för lokalbedövning: stabilisering av neuronal membran, minskning av dess permeabilitet mot natriumjoner, barriär av potentiell aktivitet och impulsledningsförmåga. Possibleantagonismwithcalciumions. Snabb hydrolys i låga basmedier av vävnader och efter kort latent period avslöjas aktiviteten i 60-90 min. vid inflammation (vävnadsacidos) minskar anestetisk aktivitet. Itiseffectiveinalltypesoflocalanesthesia. Det är vasodilator. Det är inte för att vi har en fråga.
farmakokinetik
parenteralt intag: absorptionen beror på plats och dos. i. v., ströminjektion: maxplasma koncentrationav lidokain är i 45-90 s., I. m.injektion: i 5-15 min. plasmaproteinbindning 50-80%. Först nådde läkemedlet vävnaderna väl levererade med blodet (hjärta, lungor, hjärna, lever, mjälte), sedan till fett och muskelvävnad. Det oaser lätt histohematogena barriärer, antingen hematoencephalic barriär, placenta. Det tränger in i bröstmjölk(40% koncentration på moderns plasma)., Det metaboliseras levern (90-95%) med deltagande av mikrosomala enzymer genom desalkylering av aminogrupp och brott av amidkedjan med bildandet av aktiva metaboliter av monoetylglycinxilidin och glycinxilidin. Halv-xcretion efter i. v. bolus dosering är 1, 5-2 h., efter lång i.v.infusioner till 3 h. barai leversvikt halv-utsöndring kan öka två gånger och mer. Det är lever och njure utsöndras (till 10% omodifierad). Vid kronisk njursvikt möjlig kumulering av metaboliter. Urineacidationenhanceslidocaineexcretion.,
Indikationerforusage
ventrikulära prematura slag och takyarytmi, antingen vid akut hjärtinfarkt, efter interventionsperioden, ventrikelflimmer, lokalbedövning vid kirurgi, obstetrik, gynekologi, stomatologi.
administrering och dosering
Parenteral dosering av läkemedlet.
antiarytmiskt medel: hos vuxna som stressdos i.v. 1-2 mg / kg för 3-4 min.; genomsnittlig dos 80 mg max.engångsdos 100 mg). Denna dos kan upprepas var 3-4 min. till total dos 300 mg. därefter ändras omedelbart för infusion med en hastighet av 0,02-0,055 mg/kg / min. och NMT 2 mg/min., i isotonisk eller Ringers lösning. Droppinfusion för 24-36 h. om nödvändigt mot dropp-för-droppinfusion upprepa I. v. strömdosering 40 mg i 10 min, efter den första stressdosen.
I.m. dosering 2-4 mg / kg kropp väger i gluteus eller deltoid med ett intervall 4-6 h. vid hjärtinfarkt före patienttransport till sjukhus lidokain införs i. m. 4 mg / kg som en enda förebyggande dos (200-300 mg max.).
Max.dos till vuxna i. v. eller i. m. är 300-400 mg för 1 h. max.daglig dos 2000 mg.
hos äldre patienter rekommenderas att dosen minskas, särskilt under lång tid.,infusion. vid kronisk njursvikt inget behov av att korrigera dosen. I leversjukdomar (cirros, hepatit) och hos patienter med lägre leverblod minskar dosen med 40-50%.
lokalbedövning: doseringsmönstret är individuellt och föremål för typ av anestesi och ingrepp. Max.dos av 2% lidokainlösning är 10 ml, upprepa inte denna dos inom 24 h.
Specialindikationer
hos patienter med hjärtsvikt, hypotensia, bradykardi, andningsdepression, lever-och njursvikt, efter hjärtinterventioner, administrera med försiktighet och minska dosen., Becarefulincaseofhypovolemia, geneticpremalignanthyperthermia. Hos barn korrigerar bruten hälsa och äldre patienter dosen enligt ålder och fysiskt tillstånd.
DurigntreatmentcontrolEKG. Vid sinusdysfunktion minskar längre P-Q-intervall, ORS-delation eller ny arytmi dosen eller avbryter behandlingen.
uppmärksamhet! Under snabb i.v.injektion möjlig abrupt droppe arteriellt tryck och kollaps. I detta fall administrera mesaton, efedrin och andra vasokonstriktorer.
introduktion i vaskulariserade vävnader: utför aspirationstest.,
biverkning
nervsystemet och sinnesorganen: depression eller excitering av CNS, neurotisk reaktion, eufori,” blackfly ” flimmer framför ögonen, fotofobi, sömnighet, huvudvärk, svindel, öronljud, diplopi, nedsatt medvetande, andningsdepression eller stillastående, muskel tic, tremor, desorientering, konvulsioner.
kardiovaskulärt system: sinusbradykardi, hjärtledning försämrar, hjärtkorsblock, hypotensia, kollaps.
matsmältningssystemet: illamående, kräkningar.
алергические реакии: utbrott, klåda, generaliserad exfoliativ dermatit, anafylaktisk chock.,
Прочие: feber, kyla eller anemi av extremiteter, malign hypertermi, immunsystemet depression.
kontraindikationer
överkänslighet, märkt hypotenisa, epileptiform passform vid tidigare administrering av lidokain, kraftigt hjärtsvikt, Wolff-Parkinson-White syndrom, kardiogen chock, sick sinus syndrom, hjärtblock (atrioventrikulär, intraventrikulär, sinoatriell), svåra leversjukdomar, myastheni, graviditet, laktationsperiod (om de administreras, avbryta amning).,
interaktion med andra läkemedel
Beta-adrenoceptorantagonister ökar eventuell bradykardi och hypotensia. Norepinefrin och Beta-adrenoceptorantagonister, minska leverblodflödet, minska lidokainclearance (högre toxicitet), isadrin och glykagon ökar lidokainclearance. Cimetidin ökar plasmakoncentrationen av lidokain (förskjuta från proteinbindning och hämmar leverinaktivering). Barbiturater som orsakar induktion av mikrosomala enzymer stimulerar lidokainnedbrytning och minskar dess aktivitet., Antikonvulsiva medel (hydantoinderivat) accelererar biotransformation i levern (blodkoncentrationen reduceras), under i.v.dosering möjlig ökning av hjärtdepressiv aktivitet av lidokain. Antiarytmiska medel (amiodaron, verapamil, kinidin, aimalin) potentierar hjärtdepression. Kombination med prokainamid kan orsaka CNS-excitation och hallucinationer. Antikoagulantia ökar risken för blödning.,
lidokain ökar hämmande verkan av anestetika (hexobarbital, tiopentalnatrium), hypnotiska medel och lugnande medel på andningscentrum, hämmar kardiotonisk verkan av digitoxin, minskar antimyastenisk läkemedelseffekt, förbättrar myotelaxering orsakad av muskelavslappnande medel (möjlig förlamning av andningsmuskulaturen). Vid samtidig administrering av analgetika uppenbar additiv effekt, fortfarande repisratory depression om ökat. Administrering med MAO-hämmare ökar risken för hypotensia.,
MAO inhibitors, vasoconstrictors (epinephrine, methoxamine, phenylephrine) prolong local anesthetic action.
Overdose
Symptoms: pscycomotor excitation, vertigo, fatigue, hypotensia, tremor, tonic clonic convulsions, coma, collapse, atrioventricular block, CNS depression, respiratory standstill.
Treatment: at first signs of intoxication cancel the drug, place the patient in horizontal position and start oxigenotherapy., Administer symptomatic therapy: anticonvulsant agents, vasoconstrictors (noradrenaline, mesatone), in bradycardia administer anticholinergic drugs (atropine). If necessary, artificial lung ventilation, reanimation measures. Dialysis is ineffective.
Dosageform
2% injection solution in ampuls 2 ml. 10 ampuls in a box.