identifiering

namn dietylpropion anslutningsnummer DB00937 beskrivning

en aptitdämpande anses producera mindre centrala nervsystemet störningar än de flesta läkemedel i denna terapeutiska kategori. Det anses också vara bland de säkraste för patienter med högt blodtryck., (From AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p2290)

Type Small Molecule Groups Approved, Illicit Structure

3D

Download

Similar Structures

Structure for Diethylpropion (DB00937)

×

Close

Weight Average: 205.2961
Monoisotopic: 205.,146664235 Kemisk formel C13h19no Synonymer

  • (±)-dietylpropion
  • 1-fenyl-2-dietylamino-1-propanon
  • 2-(dietylamino)-1-fenyl-1-propanon
  • 2-(dietylamino)propiophenon
  • alfa-Bensoyltrietylamin
  • alfa-dietylaminopropiophenon amfepramon amfépramon

  • amfepramonum
  • anfepramona
  • dietylkatinon

externa ID

  • DEA no., 1610

farmakologi

Accelerera din forskning om läkemedelsupptäckt med branschens enda fullt anslutna ADMET dataset, perfekt för:
maskininlärning
datavetenskap
läkemedelsupptäckt

Accelerera din forskning om läkemedelsupptäckt med vår fullt anslutna ADMET dataset
läs mer

indikation

används vid hantering av exogent fetma som ett kortsiktigt tillägg (några veckor) i en regim av viktminskning baserat på kalorirestriktion.,

Associated Conditions

  • Exogenous Obesity

Contraindications & Blackbox Warnings

Contraindications & Blackbox Warnings
With our commercial data, access important information on dangerous risks, contraindications, and adverse effects.,

Läs mer

våra Blackbox varningar täcker risker, kontraindikationer och negativa effekter
Läs Mer

farmakodynamik

dietylpropion är ett sympatomimetiskt stimulerande läkemedel som marknadsförs som aptitdämpande. Kemiskt är det n, N-dietylanalog av katinon. Dess verkningsmekanism liknar andra aptitdämpande medel som sibutramin, fentermin och dextroamfetamin.,

verkningsmekanism

dietylpropion är en amfetamin som stimulerar neuroner att frigöra eller upprätthålla höga nivåer av en viss grupp av neurotransmittorer som kallas katekolaminer; dessa inkluderar dopamin och noradrenalin. Höga nivåer av dessa katekolaminer tenderar att undertrycka hungersignaler och aptit. Dietylpropion (genom katekolaminhöjning) kan också indirekt påverka leptinnivåerna i hjärnan. Det teoretiseras att dietylpropion kan höja nivåerna av leptin vilken signal mättnad., Det teoretiseras också att ökade nivåer av katekolaminerna är delvis ansvariga för att stoppa en annan kemisk budbärare som kallas neuropeptid Y. denna peptid initierar att äta, minskar energiförbrukningen och ökar fettlagringen.,

Target Actions Organism
ASodium-dependent noradrenaline transporter
inhibitor
 Humans
ASodium-dependent dopamine transporter
inhibitor
 Humans

Absorption

Diethylpropion is rapidly absorbed from the GI tract after oral administration.,

distributionsvolym ej tillgänglig proteinbindning ej tillgänglig Metabolism

metaboliseras i stor utsträckning genom en komplex biotransformationsväg som involverar N-dealkylering och reduktion. Många av dessa metaboliter är biologiskt aktiva och kan delta i dietylpropions terapeutiska verkan.

elimineringsväg

dietylpropion absorberas snabbt från mag-tarmkanalen efter oral administrering och metaboliseras i stor utsträckning genom en komplex biotransformeringsväg som involverar N-dealkylering och reduktion., Dietylpropion och / eller dess aktiva metaboliter tros passera blod-hjärnbarriären och placentan. Dietylpropion och dess metaboliter utsöndras huvudsakligen av njurarna.halveringstiden

med användning av en fosforescensanalys som är specifik för basiska föreningar som innehåller bensoylgrupp beräknas halveringstiden i plasma för aminoketonmetaboliterna vara mellan 4 och 6 timmar., Clearance inte tillgängliga negativa effekter

minska medicinska fel
och förbättra behandlingsresultaten med vår omfattande& strukturerade data om drogbiverkningar.

Läs mer

minska medicinska fel& förbättra behandlingsresultaten med våra negativa effekter data
Läs mer

toxicitet

den rapporterade orala LD50 för möss är 600 mg/kg, för råttor är 250 mg/kg och för hundar är 225 mg / kg., Manifestation av akut överdosering inkluderar rastlöshet, tremor, hyperreflexi, snabb andning, förvirring, assaultiveness, hallucinationer och paniktillstånd.

påverkade organismer

  • människor och andra däggdjur

vägar ej tillgängliga Farmakogenomiska effekter/biverkningar

ej tillgängliga

interaktioner

läkemedelsinteraktioner

denna information bör inte tolkas utan hjälp av en vårdgivare. Om du tror att du upplever en interaktion, kontakta en vårdgivare omedelbart., Frånvaron av en interaktion betyder inte nödvändigtvis inga interaktioner existerar.,
  • godkänd
  • Vet godkänd
  • Nutraceutical
  • olaglig
  • återkallad
  • undersökande
  • experimentell
  • alla droger
läkemedel interaktion
integrera läkemedels läkemedel
interaktioner i din programvara

abaloparatide risken eller svårighetsgraden av negativa effekter kan ökas när dietylpropion kombineras med abaloparatid.,
Acebutolol den terapeutiska effekten av Acebutolol kan minskas när den används i kombination med dietylpropion.
aceklofenak risken eller svårighetsgraden av hypertoni kan ökas när dietylpropion kombineras med aceklofenak.
Acemetacin risken eller svårighetsgraden av hypertoni kan ökas när dietylpropion kombineras med Acemetacin.
acetazolamid acetazolamid kan minska utsöndringshastigheten för dietylpropion vilket kan leda till en högre serumnivå.,
Acetofenazin Acetofenazin kan minska stimulerande aktiviteter av dietylpropion.
acetylsalicylsyra risken eller svårighetsgraden av hypertoni kan ökas när dietylpropion kombineras med acetylsalicylsyra.
Aclidinium dietylpropion kan öka CNS-depressiva (CNS-depressiva) aktiviteter av Aclidinium.
Acrivastin dietylpropion kan minska lugnande och stimulerande aktiviteter av Acrivastin.,
adenosin risken eller svårighetsgraden av takykardi kan ökas när adenosin kombineras med dietylpropion.

förbättra patientens resultat
bygga effektiva beslutsstödverktyg med branschens mest omfattande läkemedelsinteraktionskontroll.

Läs mer

livsmedelsinteraktioner

  • ta med eller utan mat. Absorptionen påverkas inte av föda.,

Produkter

omfattande& strukturerad läkemedelsprodukt info
från applikationsnummer till produktkoder, ansluta olika identifierare genom våra kommersiella dataset.,ion HCl Controlled-Release

Tablet 75 mg/1 Oral Rebel Distributors 2008-01-01 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral A S Medication Solutions 1960-11-17 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Preferred Pharmaceuticals, Inc., 2014-02-12 2019-08-26 US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Physicians Total Care, Inc. 2005-10-03 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Nucare Pharmaceuticals, Inc.,-Release Tablet 75 mg/1 Oral A-S Medication Solutions 1960-11-17 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral bryant ranch prepack 1960-11-17 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Actavis Pharma, Inc., 1960-11-17 2019-06-30 US Diethylpropion HCl Immediate-Release Tablet 25 mg/1 Oral Nucare Pharmaceuticals, Inc.,Ej tillämpligt oss

generiska receptbelagda produkter

namn dosering styrka rutt labeller marknadsföring start marknadsföring slut Region bild
dietylpropion HCL-kontrollerad frisättning tablett 75 mg/1 oral keltman Pharmaceuticals Inc., 2010-06-07 Not applicable US
Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Blenheim Pharmacal, Inc. 2010-03-30 Not applicable US
Diethylpropion HCl Immediate-Release Tablet 25 mg/1 Oral Keltman Pharmaceuticals Inc.,v id=”acc540f1a7″>
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral bryant ranch prepack 2011-07-18 Not applicable US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral A-S Medication Solutions 2011-07-18 2019-05-31 US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet, extended release 75 mg/1 Oral H.,J. Harkins Company, Inc. 2017-01-03 Not applicable US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral Proficient Rx LP 2011-07-18 Not applicable US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral PD-Rx Pharmaceuticals, Inc., 2011-07-18 Not applicable US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral KVK-TECH, INC 2010-12-27 Not applicable US

Categories

ATC Codes A08AA03 — Amfepramone

  • A08AA — Centrally acting antiobesity products
  • A08A — ANTIOBESITY PREPARATIONS, EXCL. DIET PRODUCTS
  • A08 — ANTIOBESITY PREPARATIONS, EXCL., Dietprodukter
  • a-matsmältningskanal och METABOLISM

läkemedelskategorier kemisk Taxonomitillhandahålls av Classyfire Beskrivning Denna förening tillhör klassen av organiska föreningar som kallas alkylfenylketoner. Dessa är aromatiska föreningar som innehåller en keton substituerad med en alkylgrupp och en fenylgrupp.,omonocyclic compound / Aryl alkyl ketone / Benzenoid / Benzoyl / Hydrocarbon derivative / Monocyclic benzene moiety / Organic nitrogen compound Molecular Framework Aromatic homomonocyclic compounds External Descriptors tertiary amine, aromatic ketone (CHEBI:4530)

Chemical Identifiers

UNII I535TOV6LY CAS number 90-84-6 InChI Key XXEPPPIWZFICOJ-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C13H19NO/c1-4-14(5-2)11(3)13(15)12-9-7-6-8-10-12/h6-11H,4-5H2,1-3H3

IUPAC Name

2-(diethylamino)-1-phenylpropan-1-one

SMILES

CCN(CC)C(C)C(=O)C1=CC=CC=C1

Synthesis Reference

Schutte, J.,; U.S. Patent 3,001,910; September 26, 1961; assigned to Firma Ternmler-Werke(W. Germany).

US3001910 General References External Links Human Metabolome Database HMDB0015072 KEGG Drug D07444 KEGG Compound C06954 PubChem Compound 7029 PubChem Substance 46506622 ChemSpider 6762 RxNav 3389 ChEBI 4530 ChEMBL CHEMBL1194666 Therapeutic Targets Database DAP001452 PharmGKB PA164778098 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.,

4 Terminated Treatment BMI >30 kg/m2 1

Pharmacoeconomics

Manufacturers

  • Sanofi aventis us llc
  • Watson pharmaceuticals
  • 3m pharmaceuticals inc
  • Corepharma llc
  • Sandoz inc
  • Teva pharmaceuticals usa inc
  • Tg united labs llc
  • Ucb inc
  • Watson laboratories inc

Packagers

  • Aidarex Pharmacuticals LLC
  • Apotheca Inc.,
  • a-s Medication Solutions LLC
  • Bryant Ranch Prepack
  • Calvin Scott och Co. Inc.
  • Carlisle Laboratories Inc.
  • COREPHARMA LLC
  • Darby Dental Supply Co. Inc.
  • Dispensing Solutions
  • Diversified Healthcare Services Inc.
  • Keltman Pharmaceuticals Inc.
  • Lake Erie Medicinsk och kirurgisk leverans
  • Landmark Chemical Co.
  • Macnary Ltd.
  • Merrell Pharmaceuticals Inc.
  • Nucare Pharmaceuticals Inc.
  • Patheon Inc.
  • PD-Rx Pharmaceuticals Inc.
  • Läkare Total Care Inc.,
  • att Föredra Pharmaceuticals Inc.
  • Prepak Systems Inc.
  • Qualitest
  • Quality Research Pharmaceutical Inc.
  • Rebel Distributors Corp.
  • Southwood Pharmaceuticals
  • United Research Laboratories Inc.,nded release Oral Tablet Oral Tablet Oral 75 MG Tablet, extended release Oral Tablet, extended release Oral 75 mg/1

    Prices

    Unit description Cost Unit
    Diethylpropion HCl CR 75 mg 24 Hour tablet 1.,0USD tablet
    Tenuate 25 mg tablet 0.67USD tablet
    Diethylpropion 25 mg tablet 0.52USD tablet
    Diethylpropion HCl 25 mg tablet 0.29USD tablet
    DrugBank does not sell nor buy drugs. Pricing information is supplied for informational purposes only.,

    Patents Not Available

    Properties

    State Solid Experimental Properties Predicted Properties

    Property Value Source
    Water Solubility 1.22 mg/mL ALOGPS
    logP 2.8 ALOGPS
    logP 2.7 ChemAxon
    logS -2.2 ALOGPS
    pKa (Strongest Acidic) 17.,43 ChemAxon
    pKa (Strongest Basic) 7.44 ChemAxon
    Physiological Charge 1 ChemAxon
    Hydrogen Acceptor Count 2 ChemAxon
    Hydrogen Donor Count 0 ChemAxon
    Polar Surface Area 20.31 Å2 ChemAxon
    Rotatable Bond Count 5 ChemAxon
    Refractivity 63.88 m3·mol-1 ChemAxon
    Polarizability 24.,/td> ChemAxon
    Rule of Five Yes ChemAxon
    Ghose Filter Yes ChemAxon
    Veber’s Rule Yes ChemAxon
    MDDR-like Rule No ChemAxon

    Predicted ADMET Features

    Property Value Probability
    Human Intestinal Absorption + 1.,0
    Blood Brain Barrier + 0.9354
    Caco-2 permeable + 0.8532
    P-glycoprotein substrate Non-substrate 0.5328
    P-glycoprotein inhibitor I Non-inhibitor 0.8859
    P-glycoprotein inhibitor II Non-inhibitor 0.9157
    Renal organic cation transporter Non-inhibitor 0.6691
    CYP450 2C9 substrate Non-substrate 0.,8022
    CYP450 2D6 substrate Non-substrate 0.6551
    CYP450 3A4 substrate Non-substrate 0.6339
    CYP450 1A2 substrate Inhibitor 0.7358
    CYP450 2C9 inhibitor Non-inhibitor 0.952
    CYP450 2D6 inhibitor Non-inhibitor 0.7815
    CYP450 2C19 inhibitor Non-inhibitor 0.8088
    CYP450 3A4 inhibitor Non-inhibitor 0.,9438
    CYP450 inhibitory promiscuity Low CYP Inhibitory Promiscuity 0.6602
    Ames test Non AMES toxic 0.9326
    Carcinogenicity Carcinogens 0.5877
    Biodegradation Not ready biodegradable 0.9236
    Rat acute toxicity 2.6791 LD50, mol/kg Not applicable
    hERG inhibition (predictor I) Weak inhibitor 0.,8475
    hERG inhibition (predictor II) Non-inhibitor 0.8179
    ADMET data is predicted using admetSAR, a free tool for evaluating chemical ADMET properties.,-MS/MS

    Not Available Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available

    Targets

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Yes

    Actions

    Inhibitor

    General Function Norepinephrine:sodium symporter activity Specific Function Amine transporter., Avslutar verkan av noradrenalin genom dess höga affinitetsnatriumberoende återupptag i presynaptiska terminaler. Gen Namn SLC6A2 Uniprot ID P23975 Uniprot Namn Natrium-beroende noradrenalin transporter Molekylvikt 69331.42 Da

    1. Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: Hur många mål för läkemedel finns det? Nat Rev Läkemedel Upptäckt. 2006 Dec;5(12):993-6.
    2. Imming P, Sinning C, Meyer a: droger, deras mål och arten och antalet narkotikamål. Nat Rev Läkemedel Upptäckt. 2006 okt;5(10):821-34.,
    3. Arias HR, Santamaria A, Ali SF: Pharmacological and neurotoxicological actions mediated by bupropion and diethylpropion. Int Rev Neurobiol. 2009;88:223-55. doi: 10.1016/S0074-7742(09)88009-4.

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Yes

    Actions

    Inhibitor

    General Function Monoamine transmembrane transporter activity Specific Function Amine transporter. Terminates the action of dopamine by its high affinity sodium-dependent reuptake into presynaptic terminals., Gene Name SLC6A3 Uniprot ID Q01959 Uniprot Name Sodium-dependent dopamine transporter Molecular Weight 68494.255 Da

    1. Yu H, Rothman RB, Dersch CM, Partilla JS, Rice KC: Uptake and release effects of diethylpropion and its metabolites with biogenic amine transporters. Bioorg Med Chem. 2000 Dec;8(12):2689-92.
    2. Arias HR, Santamaria A, Ali SF: Pharmacological and neurotoxicological actions mediated by bupropion and diethylpropion. Int Rev Neurobiol. 2009;88:223-55. doi: 10.1016/S0074-7742(09)88009-4.,

    ×

    förbättra patientens resultat
    bygga effektiva beslutsstödverktyg med branschens mest omfattande läkemedelsinteraktionskontroll.

    Läs mer

    läkemedel som skapades den 13 juni 2005 07: 24 / uppdaterad den 06 januari 2021 20: 07

Lämna ett svar

Din e-postadress kommer inte publiceras. Obligatoriska fält är märkta *