Optivar (Română)

Optivar nume de brand a fost întreruptă în SUA, în Cazul în versiuni generice ale acestui produs au fost aprobate de FDA, nu pot fi generice echivalente disponibile.,Optivar® (soluție oftalmică de clorhidrat de azelastină), 0,05% este o soluție oftalmică sterilă care conține clorhidrat de azelastină, un antagonist relativ selectiv al receptorilor H1 pentru administrarea topică la ochi. Clorhidratul de azelastină este o pulbere cristalină albă cu o greutate moleculară de 418,37. Clorhidratul de azelastină este puțin solubil în apă, metanol și propilenglicol și ușor solubil în etanol, octanol și glicerină. Clorhidratul de azelastină este un amestec racemic cu un punct de topire de 225°C., The chemical name for azelastine hydrochloride is (±)-1-(2H)-phthalazinone,4–2-(hexahydro-1-methyl-1H-azepin-4-yl)-, monohydrochloride and is represented by the following chemical structure:

Empirical chemical structure: C22H24ClN3O•HCl

Each mL of Optivar® contains: Active: 0.5 mg azelastine hydrochloride, equivalent to 0.457 mg of azelastine base; Preservative: 0.125 mg benzalkonium chloride; Inactives: disodium edetate dihydrate, hypromellose, sorbitol solution, sodium hydroxide and water for injection. It has a pH of approximately 5.,0 la 6,5 și o osmolaritate de aproximativ 271 de la 312 mOsmol/L.

Optivar – Farmacologie Clinică

clorhidrat de Azelastină este un relativ selective histamina H1 antagonist și un inhibitor al eliberării de histamină și alți mediatori din celulele (de exemplu, mastocite) implicate în răspunsul alergic. Pe baza studiilor in vitro care au utilizat linii celulare umane, inhibarea altor mediatori implicați în reacții alergice (de exemplu leucotriene și PAF) a fost demonstrată cu clorhidrat de azelastină. De asemenea, a fost demonstrată scăderea chemotaxiei și activarea eozinofilelor.,

farmacocinetică și metabolizare

absorbția azelastinei în urma administrării oculare a fost relativ scăzută. Un studiu la pacienții simptomatici primit o picătură de Optivar® în fiecare ochi de două până la patru ori pe zi (cu 0,06 0,12 mg clorhidrat de azelastină) a demonstrat concentrațiile plasmatice de clorhidrat de azelastină de a fi, în general, între 0,02 și 0,25 ng/mL după 56 zile de tratament. Trei din nouăsprezece pacienți au prezentat cantități cuantificabile de N-desmetilazelastină care au variat între 0, 25–0, 87 ng/mL în ziua 56.,pe baza administrării intravenoase și orale, timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare, volumul de distribuție la starea de echilibru și clearance-ul plasmatic au fost de 22 ore, 14, 5 l/kg, respectiv 0, 5 L/h și kg. Aproximativ 75% dintr-o doză orală de clorhidrat de azelastină marcat radioactiv a fost excretat în fecale cu mai puțin de 10% sub formă de azelastină nemodificată. Clorhidratul de azelastină este metabolizat oxidativ la metabolitul principal, n-desmetilazelastină, de către sistemul enzimatic al citocromului P450., Studiile in vitro asupra plasmei umane indică faptul că legarea azelastinei de proteinele plasmatice și a n-demetilazelastinei este de aproximativ 88%, respectiv 97%.

studii clinice

într-un studiu de provocare a antigenului conjunctival, Optivar® a fost mai eficient decât vehiculul său în prevenirea pruritului asociat cu conjunctivita alergică. Optivar® a avut un debut rapid (în decurs de 3 minute) al efectului și o durată a efectului de aproximativ 8 ore pentru prevenirea pruritului.,în studiile de mediu, pacienții adulți și pediatrici cu conjunctivită alergică sezonieră au fost tratați cu Optivar® timp de două până la opt săptămâni. În aceste studii, Optivar® a fost mai eficace decât vehiculul său în ameliorarea pruritului asociat cu conjunctivita alergică.

indicații și utilizare pentru Optivar

Optivar® este indicat pentru tratamentul pruritului ochiului asociat cu conjunctivita alergică.Optivar® este contraindicat la persoanele cu hipersensibilitate cunoscută sau suspectată la oricare dintre componentele sale.,

avertismente

Optivar® este destinat numai pentru administrare oculară și nu pentru administrare injectabilă sau orală.

Precauții

informații pentru pacienți:

pentru a preveni contaminarea vârfului picurătorului și a soluției, trebuie să aveți grijă să nu atingeți nicio suprafață, pleoapele sau zonele înconjurătoare cu vârful picurătorului flaconului. A se păstra flaconul bine închis atunci când nu este utilizat. Acest produs este steril atunci când este ambalat.pacienții trebuie sfătuiți să nu poarte lentile de contact dacă ochiul lor este roșu. Optivar® nu trebuie utilizat pentru a trata iritarea legată de lentilele de contact., Conservantul din Optivar®, clorura de benzalconiu, poate fi absorbit de lentilele de contact moi. Pacienții care poartă lentile de contact moi și ai căror ochi nu sunt roșii trebuie instruiți să aștepte cel puțin zece minute după instilarea Optivar® înainte de a-și introduce lentilele de contact.

carcinogeneză, mutageneză, afectarea fertilității:

clorhidratul de azelastină administrat pe cale orală timp de 24 luni nu a fost carcinogen la șobolan și șoarece în doze de până la 30 mg/kg și zi, respectiv 25 mg/kg și zi., Pe baza dimensiunii picăturilor de 30 µL, aceste doze au fost de aproximativ 25000 și 21000 de ori mai mari decât nivelul maxim recomandat pentru utilizare oculară la om, de 0,001 mg/kg și zi pentru un adult de 50 kg.

clorhidratul de azelastină nu a prezentat efecte genotoxice în testul Ames, testul de reparare a ADN-ului, testul mutației înainte a limfomului de șoarece, testul micronucleilor de șoarece sau testul aberațiilor cromozomiale în măduva osoasă de șobolan. Studiile privind reproducerea și fertilitatea la șobolani nu au evidențiat efecte asupra fertilității masculine sau feminine la doze orale de până la 25000 de ori mai mari decât nivelul maxim recomandat pentru utilizarea oculară la om. La 68.,6 mg / kg și zi (de 57000 de ori nivelul maxim recomandat pentru utilizarea oculară la om), durata ciclului estral a fost prelungită, activitatea copulatorie și numărul sarcinilor au scăzut. Numărul corpilor luteali și al implantărilor a scăzut; cu toate acestea, raportul de implantare nu a fost afectat.efectele teratogene: categoria de sarcină C. clorhidratul de azelastină s-a dovedit a fi embriotoxic, fetotoxic și teratogen (anomalii externe și scheletice) la șoarece la o doză orală de 68,6 mg/kg și zi (de 57.000 de ori nivelul recomandat de utilizare oculară la om)., La o doză orală de 30 mg/kg/zi (de 25.000 de ori recomandat oculare de uz uman de nivel), întârziere a osificării (neamenajat metacarpiene) și o incidență de 14 coastă au crescut în șobolani. La 68,6 mg/kg și zi (de 57000 de ori nivelul maxim recomandat pentru utilizare oculară la om), clorhidratul de azelastină a determinat resorbție și efecte fetotoxice la șobolani. Nu se cunoaște relevanța pentru om a acestor constatări scheletice observate numai la niveluri ridicate de expunere la medicament.nu există studii adecvate și bine controlate la femeile gravide., Optivar® trebuie utilizat în timpul sarcinii numai dacă beneficiul potențial justifică riscul potențial pentru făt.

mamele care alăptează:

nu se cunoaște dacă clorhidratul de azelastină se excretă în laptele uman. Deoarece multe medicamente sunt excretate în laptele uman, trebuie să se acorde prudență atunci când Optivar® este administrat unei femei care alăptează.

utilizare pediatrică:

siguranța și eficacitatea la pacienții pediatrici cu vârsta sub 3 ani nu au fost stabilite.,

utilizare geriatrică:

nu s-au observat diferențe globale în ceea ce privește siguranța sau eficacitatea între pacienții adulți vârstnici și cei mai tineri.în studiile controlate cu doze multiple în care pacienții au fost tratați timp de până la 56 de zile, reacțiile adverse raportate cel mai frecvent au fost arsuri/înțepături oculare tranzitorii (aproximativ 30%), cefalee (aproximativ 15%) și gust amar (aproximativ 10%). Apariția acestor evenimente a fost în general ușoară.,următoarele evenimente au fost raportate la 1-10% dintre pacienți: astm, conjunctivită, dispnee, dureri oculare, oboseală, simptome asemănătoare gripei, faringită, prurit, rinită și estompare temporară. Unele dintre aceste evenimente au fost similare bolii subiacente studiate.doza recomandată este de o picătură insuflată în fiecare ochi afectat de două ori pe zi.

cum este furnizat Optivar® (soluție oftalmică de clorhidrat de azelastină), 0.,05% este furnizat după cum urmează:
Optivar® 6 mL (NDC#0037-7025-60) soluție într-un translucid 10 mL recipient HDPE cu o LDPE picurătorului și un alb HDPE cu capac cu filet.a se păstra în poziție verticală între 2° și 25°C (36° și 77°F).

Rx Numai

SUA de Brevete 5,164,194

Fabricat de:
Patheon UK Ltd.
Swindon,Marea Britanie
distribuit de:

MEDA Pharmaceuticals®
Meda Pharmaceuticals Inc.Somerset, New Jersey 08873-4120

fabricat în Regatul Unit

Rev., 4/09

OTE 91421

Eticheta ambalajului – Afișaj Principal Panel – 6 mL-umple

NDC 0037-7025-60

Optivar®

clorhidrat de azelastină
solutie oftalmica, 0.05%

Rx Numai 6 mL – Sterile

doza Uzuală: 1 picătură în fiecare ochi afectat(e) de două ori pe zi.
Vezi prospectul pentru informații complete de prescriere.a se păstra în poziție verticală între 2° și 25°C (36° și 77°F).pentru mai multe informații, consultați Notificarea cu privire la cookie-uri Swindon, Marea Britanie

Dist by:
MEDA Pharmaceuticals ®
Meda Pharmaceuticals Inc.
Somerset, New Jersey 08873-4120

OTD 90941

Rev., 4/09

fabricat în Regatul Unit

Exp. Data
Lot nr.,on Product Type HUMAN PRESCRIPTION DRUG LABEL Item Code (Source) NDC:0037-7025 Route of Administration INTRAOCULAR DEA Schedule