LIDOCAINE HYDROCHLORIDE (2% injection solution)
SolutioLidocainihydrochloridi 2% proinjectionibus
International nonproprietary name (INN)
Lidocaine.
Pharmacotherapeuticgroup
Drugsforheartdiseases. Antiarhythmic drugs of class 1b. Drugsforlocalanesthesia. Amides.
Composition
1 ampul contains 40 mg of lidocaine hydrochloride.
Pharmacological effect
Pharmacodynamics
Antiarhythmic and local anesthetic action.,acțiunea antiaritmică este condiționată de inhibarea fazei 4 (depolarizarea diastolică) în fibra lui Purkinje, scăderea automatismului, inhibarea focalizării excitației ectopice. Ea nu afectează rata de depolarizare (faza 0) sau o scade nesemnificativ. Crește permeabilitatea membranei la ionii de potasiu, crește procesul de repolarizare și scade potențialul de activitate. Nu schimbă excitația nodului sinoatrial, influențează puțin conductivitatea și contractilitatea miocardică. injecția i.v. acționează rapid și cort (10-20 min.).,mecanismul anesteziei locale: stabilizarea membranei neuronale, scăderea permeabilității sale la ionii de sodiu, bariera activității potențiale și conductivitatea impulsurilor. E posibil să fie un flagel cu calciumioni. Hidroliza rapidă în medii de bază scăzute ale țesuturilor și după o perioadă latentă scurtă activitatea este dezvăluită în 60-90 min. în inflamație (acidoză tisulară), activitatea anestezică este redusă. Este eficient în toate tipurile de anestezie locală. Este un vasodilatator. Nu este o iritație.administrare parenterală: absorbția depinde de loc și doză. i.v., injecție de flux: concentrația maxplasma lidocainei este în 45-90 s., i. m. injecție: în 5-15 min. legarea de proteinele plasmatice 50-80%. Mai întâi, medicamentul a ajuns la țesuturile bine aprovizionate cu sânge (inimă, plămâni, creier, ficat, splină), apoi la țesutul gras și muscular. Este ușor oază barierele histohematogene, fie bariera hematoencefalică, placenta. Pătrunde în laptele matern (concentrație de 40% pe plasma mamei)., Este metabolizat de ficat (90-95%) cu participarea enzimelor microzomale de desalkylation de aminogroup și ruperea de amidură de lanț cu formarea de metaboliți activi de monoethylglycinxilidine și glycinxilidine. Jumătate-xcretion după ce am.v. bolus de dozare este de 1,5-2 sec., după ce timp am.v.infuzii pentru 3 sec. numaiîn insuficiență hepatică jumătate de excreție poate crește de două ori și mai mult. Este excretat hepatic și renal (până la 10% nemodificat). În insuficiența renală cronică este posibilă cumularea metaboliților. Urineacidationenhanceslidocaineexcreție.,bătăi premature ventriculare și tahiaritmie, fie în infarctul miocardic acut, perioada post-intervenție, fibrilația ventriculară, anestezia locală în chirurgie, obstetrică, ginecologie, stomatologie.
administrare și dozare
dozarea parenterală a medicamentului.agent antiaritmic: la adulți ca doză de stres i.v. 1-2 mg / kg timp de 3-4 minute.; doza medie 80 mg max.doză unică 100 mg). Această doză poate fi repetată la fiecare 3-4 minute. la doza totală de 300 mg. apoi schimbați imediat pentru perfuzie la o viteză de 0,02-0,055 mg/kg/min., și NMT 2 mg / min., în soluție izotonică sau Ringer lui. Picătură de perfuzie timp de 24-36 h. Dacă este necesar, împotriva picătură cu picătură infuzie repet eu.v.flux de dozare 40 mg în 10 min, după prima doză stres.
am.m. dozare 2-4 mg/kg să cântărească într-fesier sau deltoid, cu un interval de 4-6 h. în infarctul miocardic înainte de transportul pacientului în spital lidocaina este introdus eu.m. 4 mg/kg, după o singură doză preventivă (200-300 mg max.).
Max.doza la adulți i. v.sau I. m. este de 300-400 mg timp de 1 oră.max.doza zilnică 2000 mg.la pacienții vârstnici se recomandă reducerea dozei, în special la pacienții cu administrare intravenoasă prelungită.,perfuzii. în insuficiența renală cronică nu este necesară corectarea dozei. În bolile hepatice (ciroză, hepatită) și la pacienții cu sânge hepatic inferior se reduce doza cu 40-50%.anestezia locală: modelul de dozare este individual și supus tipului de anestezie și intervenție. Max.doza de 2% soluție de lidocaină este de 10 ml, nu se repetă această doză în 24 h.
Specialindications
La pacienții cu insuficiență cardiacă, hypotensia, bradicardie, depresie respiratorie, hepatică și renală, după inima intervenții, administra cu grijă și de a reduce doza., Cu atenție în caz de hipovolemie, geneticăpremalignantipertermie. La copii, sănătatea defectuoasă și pacienții vârstnici corectează doza în funcție de vârstă și starea fizică.
DurigntreatmentcontrolEKG. În caz de disfuncție sinusală, intervalul P-Q mai lung, delația ORS sau aritmia nouă reduc doza sau anulează tratamentul.
atenție! Sub injecție rapidă i.v.posibilă scădere bruscă a presiunii arteriale și colaps. În acest caz, administrați mesaton, efedrină și alți vasoconstrictori.Introducere în țesuturile vascularizate: efectuați testul de aspirație.,sistemul nervos și organele de simț: depresie sau excitație a SNC, reacție nevrotică, euforie, pâlpâire „blackfly” înaintea ochilor, fotofobie, somnolență, cefalee, vertij, zgomot la nivelul urechii, diplopie, afectarea conștienței, depresie respiratorie sau stagnare, tic muscular, tremor, dezorientare, convulsii.
sistemul Cardiovascular: bradicardie sinusală, cardial conducție afecta, cardial cruce bloc, hypotensia, colaps.sistemul digestiv: greață, vărsături.Аллергические реакции: erupție cutanată, mâncărime, dermatită exfoliativă generalizată, șoc anafilactic.,Прочие: febră, răceală sau anemie a extremităților, hipertermie malignă, depresie a sistemului imunitar.Contraindicații Hipersensibilitate, hypotenisa marcată, potrivire epileptiformă în cazul administrării anterioare de lidocaină, insuficiență cardiacă severă, sindrom Wolff-Parkinson-White, șoc cardiogen, sindrom de sinus bolnav, bloc cardiac (atrioventricular, intraventricular, sinoatrial), boli hepatice severe, miastenie, sarcină, perioada de lactație (dacă este administrată, anulați alăptarea).,interacțiunea cu alte medicamente antagoniștii Beta-adrenergici cresc eventuala bradicardie și hipotensiune. Norepinefrina și antagoniștii Beta-adrenergici, reducând fluxul sanguin hepatic, reduc clearance-ul lidocainei (toxicitate mai mare), izadrina și glicagonul măresc clearance-ul lidocainei. Cimetidina crește concentrația plasmatică a lidocainei (se deplasează de la legarea proteinelor și inhibă inactivarea hepatică). Barbituricele care provoacă inducerea enzimelor microzomale stimulează degradarea lidocainei și reduc activitatea acesteia., Anticonvulsivante (hydantoine derivate) accelera biotransformare în ficat (concentrația în sânge este redusă), în am.v.dozare posibilă creștere cardiace depresive activitatea de lidocaină. Antiarhythmic agenți (amiodaron, verapamil, chinidină, aimalin) potențează cardiace, depresie. Asocierea cu procainamidă poate determina excitație și halucinații ale SNC. Anticoagulantele cresc riscul de hemoragie.,
Lidocaină îmbunătățește acțiune inhibitoare de anestezice (hexobarbital, tiopental de sodiu), hipnotic agenții și agenți sedativ asupra centrului respirator, inhibă cardiotonic acțiune de digitoxine, scade antimyastenical efect de droguri, îmbunătățește myotelaxation cauzate de relaxante musculare (posibil paralizie a mușchilor respiratori). În administrarea concomitentă de analgezice efect aditiv evident, încă depresie repisratorie dacă a crescut. Administrarea cu inhibitori MAO crește riscul de hipotensiune.,
MAO inhibitors, vasoconstrictors (epinephrine, methoxamine, phenylephrine) prolong local anesthetic action.
Overdose
Symptoms: pscycomotor excitation, vertigo, fatigue, hypotensia, tremor, tonic clonic convulsions, coma, collapse, atrioventricular block, CNS depression, respiratory standstill.
Treatment: at first signs of intoxication cancel the drug, place the patient in horizontal position and start oxigenotherapy., Administer symptomatic therapy: anticonvulsant agents, vasoconstrictors (noradrenaline, mesatone), in bradycardia administer anticholinergic drugs (atropine). If necessary, artificial lung ventilation, reanimation measures. Dialysis is ineffective.
Dosageform
2% injection solution in ampuls 2 ml. 10 ampuls in a box.