Identificare

Numele Diethylpropion Aderare Numărul DB00937 Descriere

O pofta de mancare de deprimare considerate a produce mai puțin sistemul nervos central tulburări decât cele mai multe droguri în această categorie terapeutice. De asemenea, este considerat printre cele mai sigure pentru pacienții cu hipertensiune arterială., (From AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p2290)

Type Small Molecule Groups Approved, Illicit Structure

3D

Download

Similar Structures

Structure for Diethylpropion (DB00937)

×

Close

Weight Average: 205.2961
Monoisotopic: 205.,146664235 Formula Chimică C13H19NO Sinonime

  • (±)-diethylpropion
  • 1-fenil-2-dietilamino-1-propanonă
  • 2-(dietilamino)-1-fenil-1-propanonă
  • 2-(dietilamino)de priopiofenonă
  • alfa-Benzoyltriethylamine
  • alfa-Diethylaminopropiophenone Amfepramona Amfépramone

  • Amfepramonum
  • Anfepramona
  • Diethylcathinone

Externe Id-uri

  • DEA, Nr., 1610

Farmacologie

Accelera descoperirea de droguri de cercetare cu industria este doar pe deplin conectat ADMET set de date, ideal pentru:
Masina de Învățare
Știință de Date
Descoperirea de Droguri

Accelera descoperirea de droguri de cercetare cu nostru complet conectat ADMET set de date
Afla mai multe

Indicații

Utilizate în managementul exogene obezitatea ca pe termen scurt adjuvant (câteva săptămâni) într-un regim de scădere în greutate bazat pe restrictie calorica.,

Associated Conditions

  • Exogenous Obesity

Contraindications & Blackbox Warnings

Contraindications & Blackbox Warnings
With our commercial data, access important information on dangerous risks, contraindications, and adverse effects.,

Afla mai multe

Noastre Blackbox Avertismente acoperi Riscuri, Contraindicații și Efecte Adverse
Afla mai multe

Farmacodinamie

Diethylpropion este un simpatomimetic stimulent de droguri comercializate ca un inhibitor al apetitului. Din punct de vedere chimic, este analogul N,N-dietil al catinonei. Mecanismul său de acțiune este similar cu alte supresoare ale apetitului, cum ar fi sibutramina, fentermina și dextroamfetamina.,

mecanism de acțiune

Dietilpropionul este o amfetamină care stimulează neuronii să elibereze sau să mențină niveluri ridicate ale unui anumit grup de neurotransmițători cunoscuți sub numele de catecolamine; acestea includ dopamina și norepinefrina. Nivelurile ridicate ale acestor catecolamine tind să suprime semnalele de foame și pofta de mâncare. Dietilpropionul (prin creșterea catecolaminei) poate, de asemenea, să afecteze indirect nivelurile de leptină din creier. Este teoretizat că dietilpropionul poate crește nivelurile de leptină care semnalează sațietate., De asemenea, este teoretizat că nivelurile crescute ale catecolaminelor sunt parțial responsabile pentru oprirea unui alt mesager chimic cunoscut sub numele de neuropeptidă Y. această peptidă inițiază consumul, scade cheltuielile de energie și crește stocarea grăsimilor.,

Target Actions Organism
ASodium-dependent noradrenaline transporter
inhibitor
 Humans
ASodium-dependent dopamine transporter
inhibitor
 Humans

Absorption

Diethylpropion is rapidly absorbed from the GI tract after oral administration.,

volumul de distribuție nu este disponibil legarea de proteine nu este disponibil Metabolism

metabolizat extensiv printr-o cale complexă de biotransformare care implică N-dezalchilare și reducere. Mulți dintre acești metaboliți sunt activi biologic și pot participa la acțiunea terapeutică a dietilpropionului.

cale de eliminare

Diethylpropion este rapid absorbită din tractul GASTRO-intestinal după administrarea orală și este metabolizat printr-un complex cale de biotransformare implică N-dezalchilarea și de reducere., Se crede că dietilpropionul și/sau metaboliții săi activi traversează bariera hemato-encefalică și placenta. Dietilpropionul și metaboliții săi sunt excretați în principal de rinichi.

timpul de înjumătățire

folosind un test de fosforescență specific pentru compușii bazici care conțin gruparea benzoil, timpul de înjumătățire plasmatică al metaboliților aminoketonei este estimat a fi între 4 și 6 ore.,

Clearance-ul Nu este Disponibil Efecte Adverse

Reducerea erorilor medicale
și de a îmbunătăți rezultatele tratamentului cu nostru cuprinzător & date structurate pe droguri efecte adverse.

Afla mai multe

Reducerea erorilor medicale & de a îmbunătăți rezultatele tratamentului cu efecte adverse date
Afla mai multe

Toxicitate

raportat oral LD50 pentru soareci este de 600 mg/kg, pentru șobolani este de 250 mg/kg și pentru câini este de 225 mg/kg., Manifestarea supradozajului acut include neliniște, tremor, hiperreflexie, respirație rapidă, confuzie, agresivitate, halucinații și stări de panică.

organisme afectate

  • oameni și alte mamifere

căi nu sunt disponibile efecte Farmacogenomice/Ram

nu sunt disponibile

interacțiuni

interacțiuni medicamentoase

aceste informații nu trebuie interpretate fără ajutorul unui furnizor de servicii medicale. Dacă credeți că aveți o interacțiune, contactați imediat un furnizor de servicii medicale., Absența unei interacțiuni nu înseamnă neapărat că nu există interacțiuni.,
  • Aprobat
  • Veterinar aprobat
  • Nutraceutical
  • Ilicite
  • Retrase
  • pentru Investigație clinică
  • Experimentale
  • Toate Medicamentele
Drog Interacțiune
Integra medicament-medicament
interacțiuni în software-ul
Abaloparatide riscul sau severitatea efectelor adverse poate fi crescut atunci când Diethylpropion este combinat cu Abaloparatide.,
Acebutolol eficacitatea terapeutică a Acebutolol poate fi redusă atunci când este utilizat în combinație cu Diethylpropion.
Aceclofenac riscul sau severitatea hipertensiunii arteriale poate fi crescută atunci când dietilpropion este combinat cu Aceclofenac.
Acemetacin riscul sau severitatea hipertensiunii arteriale poate fi crescut atunci când Diethylpropion este combinat cu Acemetacin.
Acetazolamida Acetazolamida poate reduce excreția rata de Diethylpropion care ar putea duce la o mai mare nivelul seric.,
Acetophenazine Acetophenazine poate scădea de stimulare a activităților de Diethylpropion.
acid acetilsalicilic riscul sau severitatea hipertensiunii arteriale poate fi crescută atunci când dietilpropion este combinat cu acid acetilsalicilic.
Aclidinium Diethylpropion poate crește depresor al sistemului nervos central (SNC depresiv) activități de Aclidinium.
Acrivastine Diethylpropion poate scădea sedativ și de stimulare a activităților de Acrivastine.,
adenozină riscul sau severitatea tahicardiei poate fi crescută atunci când adenozină este combinat cu dietilpropion.

Imbunatati rezultatele pacient
Construi eficiente instrumente de suport decizional cu industria cea mai cuprinzătoare de droguri-droguri de interacțiune checker.

Aflați mai multe

interacțiuni alimentare

  • luați cu sau fără alimente. Absorbția nu este afectată de alimente.,

Produse

Cuprinzătoare & structurate de droguri info produs
Din numerele de aplicare a codurilor de produs, conectați diferite de identificare prin intermediul nostru comercial seturi de date.,ion HCl Controlled-Release

Tablet 75 mg/1 Oral Rebel Distributors 2008-01-01 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral A S Medication Solutions 1960-11-17 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Preferred Pharmaceuticals, Inc., 2014-02-12 2019-08-26 US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Physicians Total Care, Inc. 2005-10-03 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Nucare Pharmaceuticals, Inc.,-Release Tablet 75 mg/1 Oral A-S Medication Solutions 1960-11-17 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral bryant ranch prepack 1960-11-17 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Actavis Pharma, Inc., 1960-11-17 2019-06-30 US Diethylpropion HCl Immediate-Release Tablet 25 mg/1 Oral Nucare Pharmaceuticals, Inc.,Nu se aplică NE

Generic Produsele cu Prescriptie

Nume Doza Puterea Traseu Etichetare Marketing Începe Marketing End Regiune Imagine
Diethylpropion HCl Eliberare Controlată Comprimat 75 mg/1 Oral Keltman Pharmaceuticals Inc., 2010-06-07 Not applicable US
Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Blenheim Pharmacal, Inc. 2010-03-30 Not applicable US
Diethylpropion HCl Immediate-Release Tablet 25 mg/1 Oral Keltman Pharmaceuticals Inc.,v id=”acc540f1a7″>
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral bryant ranch prepack 2011-07-18 Not applicable US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral A-S Medication Solutions 2011-07-18 2019-05-31 US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet, extended release 75 mg/1 Oral H.,J. Harkins Company, Inc. 2017-01-03 Not applicable US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral Proficient Rx LP 2011-07-18 Not applicable US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral PD-Rx Pharmaceuticals, Inc., 2011-07-18 Not applicable US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral KVK-TECH, INC 2010-12-27 Not applicable US

Categories

ATC Codes A08AA03 — Amfepramone

  • A08AA — Centrally acting antiobesity products
  • A08A — ANTIOBESITY PREPARATIONS, EXCL. DIET PRODUCTS
  • A08 — ANTIOBESITY PREPARATIONS, EXCL., DIETA de PRODUSE
  • A — TRACTUL DIGESTIV ȘI METABOLISM

Categorii de Droguri Chimice TaxonomyProvided de Classyfire Descriere Acest compus face parte din clasa de compuși organici cunoscut sub numele de alchil-phenylketones. Acestea sunt compuși aromatici care conțin o cetonă substituită de o grupare alchil și o grupare fenil.,omonocyclic compound / Aryl alkyl ketone / Benzenoid / Benzoyl / Hydrocarbon derivative / Monocyclic benzene moiety / Organic nitrogen compound Molecular Framework Aromatic homomonocyclic compounds External Descriptors tertiary amine, aromatic ketone (CHEBI:4530)

Chemical Identifiers

UNII I535TOV6LY CAS number 90-84-6 InChI Key XXEPPPIWZFICOJ-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C13H19NO/c1-4-14(5-2)11(3)13(15)12-9-7-6-8-10-12/h6-11H,4-5H2,1-3H3

IUPAC Name

2-(diethylamino)-1-phenylpropan-1-one

SMILES

CCN(CC)C(C)C(=O)C1=CC=CC=C1

Synthesis Reference

Schutte, J.,; U.S. Patent 3,001,910; September 26, 1961; assigned to Firma Ternmler-Werke(W. Germany).

US3001910 General References External Links Human Metabolome Database HMDB0015072 KEGG Drug D07444 KEGG Compound C06954 PubChem Compound 7029 PubChem Substance 46506622 ChemSpider 6762 RxNav 3389 ChEBI 4530 ChEMBL CHEMBL1194666 Therapeutic Targets Database DAP001452 PharmGKB PA164778098 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.,

4 Terminated Treatment BMI >30 kg/m2 1

Pharmacoeconomics

Manufacturers

  • Sanofi aventis us llc
  • Watson pharmaceuticals
  • 3m pharmaceuticals inc
  • Corepharma llc
  • Sandoz inc
  • Teva pharmaceuticals usa inc
  • Tg united labs llc
  • Ucb inc
  • Watson laboratories inc

Packagers

  • Aidarex Pharmacuticals LLC
  • Apotheca Inc.,
  • Ca Medicamente Solutions LLC
  • Bryant Ferma Prepack
  • Calvin Scott și Co. Inc.
  • Carlisle Laboratories Inc.
  • Corepharma LLC
  • Darby Dental Supply Co. Inc.servicii de curatenie profesionale
  • Keltman Pharmaceuticals Inc.
  • Lacul Erie medicale și chirurgicale de aprovizionare
  • punct de reper chimice Co.
  • Macnary Ltd.
  • Merrell Pharmaceuticals Inc.
  • Nucare Pharmaceuticals Inc.
  • Patheon Inc.
  • PD-Rx Pharmaceuticals Inc.
  • medici Total Care Inc.,
  • Preferred Pharmaceuticals Inc.pentru mai multe informatii
  • Qualitest
  • Cercetare de Calitate Farmaceutică Inc.
  • Rebel Distribuitori Corp.
  • Southwood produse Farmaceutice
  • statele Unite Laboratoare de Cercetare Inc.,nded release Oral Tablet Oral Tablet Oral 75 MG Tablet, extended release Oral Tablet, extended release Oral 75 mg/1

    Prices

    Unit description Cost Unit
    Diethylpropion HCl CR 75 mg 24 Hour tablet 1.,0USD tablet
    Tenuate 25 mg tablet 0.67USD tablet
    Diethylpropion 25 mg tablet 0.52USD tablet
    Diethylpropion HCl 25 mg tablet 0.29USD tablet
    DrugBank does not sell nor buy drugs. Pricing information is supplied for informational purposes only.,

    Patents Not Available

    Properties

    State Solid Experimental Properties Predicted Properties

    Property Value Source
    Water Solubility 1.22 mg/mL ALOGPS
    logP 2.8 ALOGPS
    logP 2.7 ChemAxon
    logS -2.2 ALOGPS
    pKa (Strongest Acidic) 17.,43 ChemAxon
    pKa (Strongest Basic) 7.44 ChemAxon
    Physiological Charge 1 ChemAxon
    Hydrogen Acceptor Count 2 ChemAxon
    Hydrogen Donor Count 0 ChemAxon
    Polar Surface Area 20.31 Å2 ChemAxon
    Rotatable Bond Count 5 ChemAxon
    Refractivity 63.88 m3·mol-1 ChemAxon
    Polarizability 24.,/td> ChemAxon
    Rule of Five Yes ChemAxon
    Ghose Filter Yes ChemAxon
    Veber’s Rule Yes ChemAxon
    MDDR-like Rule No ChemAxon

    Predicted ADMET Features

    Property Value Probability
    Human Intestinal Absorption + 1.,0
    Blood Brain Barrier + 0.9354
    Caco-2 permeable + 0.8532
    P-glycoprotein substrate Non-substrate 0.5328
    P-glycoprotein inhibitor I Non-inhibitor 0.8859
    P-glycoprotein inhibitor II Non-inhibitor 0.9157
    Renal organic cation transporter Non-inhibitor 0.6691
    CYP450 2C9 substrate Non-substrate 0.,8022
    CYP450 2D6 substrate Non-substrate 0.6551
    CYP450 3A4 substrate Non-substrate 0.6339
    CYP450 1A2 substrate Inhibitor 0.7358
    CYP450 2C9 inhibitor Non-inhibitor 0.952
    CYP450 2D6 inhibitor Non-inhibitor 0.7815
    CYP450 2C19 inhibitor Non-inhibitor 0.8088
    CYP450 3A4 inhibitor Non-inhibitor 0.,9438
    CYP450 inhibitory promiscuity Low CYP Inhibitory Promiscuity 0.6602
    Ames test Non AMES toxic 0.9326
    Carcinogenicity Carcinogens 0.5877
    Biodegradation Not ready biodegradable 0.9236
    Rat acute toxicity 2.6791 LD50, mol/kg Not applicable
    hERG inhibition (predictor I) Weak inhibitor 0.,8475
    hERG inhibition (predictor II) Non-inhibitor 0.8179
    ADMET data is predicted using admetSAR, a free tool for evaluating chemical ADMET properties.,-MS/MS

    Not Available Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available

    Targets

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Yes

    Actions

    Inhibitor

    General Function Norepinephrine:sodium symporter activity Specific Function Amine transporter., Întrerupe acțiunea noradrenalinei prin recaptarea dependentă de sodiu cu afinitate ridicată în terminalele presinaptice. Nume de Gene SLC6A2 Uniprot ID P23975 Uniprot Numele de Sodiu dependente de noradrenalină transporter Greutate Moleculară 69331.42 Da

    1. Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: Cât de multe droguri obiective sunt acolo? Nat Rev De Droguri Discov. 2006 decembrie;5 (12): 993-6.
    2. Imming P, Sinning C, Meyer A: Droguri, țintele lor și natura și numărul de ținte de droguri. Nat Rev De Droguri Discov. 2006 octombrie;5 (10): 821-34.,
    3. Arias HR, Santamaria A, Ali SF: Pharmacological and neurotoxicological actions mediated by bupropion and diethylpropion. Int Rev Neurobiol. 2009;88:223-55. doi: 10.1016/S0074-7742(09)88009-4.

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Yes

    Actions

    Inhibitor

    General Function Monoamine transmembrane transporter activity Specific Function Amine transporter. Terminates the action of dopamine by its high affinity sodium-dependent reuptake into presynaptic terminals., Gene Name SLC6A3 Uniprot ID Q01959 Uniprot Name Sodium-dependent dopamine transporter Molecular Weight 68494.255 Da

    1. Yu H, Rothman RB, Dersch CM, Partilla JS, Rice KC: Uptake and release effects of diethylpropion and its metabolites with biogenic amine transporters. Bioorg Med Chem. 2000 Dec;8(12):2689-92.
    2. Arias HR, Santamaria A, Ali SF: Pharmacological and neurotoxicological actions mediated by bupropion and diethylpropion. Int Rev Neurobiol. 2009;88:223-55. doi: 10.1016/S0074-7742(09)88009-4.,

    ×

    Imbunatati rezultatele pacient
    Construi eficiente instrumente de suport decizional cu industria cea mai cuprinzătoare de droguri-droguri de interacțiune checker.

    Aflați mai multe

    medicament creat pe 13 iunie 2005 07: 24 / actualizat pe 06 Ianuarie 2021 20: 07

Lasă un răspuns

Adresa ta de email nu va fi publicată. Câmpurile obligatorii sunt marcate cu *