Optivar (Português)

nome genérico: cloridrato de azelastina forma posológica: solução oftálmica Drugs.com. última atualização em 23 de Março de 2020.

• Descrição
• Efeitos Colaterais
• Dosagem
• Profissional
• Medicamentosas
• Mais

Descrição Optivar

Optivar® (solução oftálmica de cloridrato de azelastina), 0, 05% é uma solução oftálmica estéril contendo cloridrato de azelastina, um antagonista relativamente selectivo dos receptores H1 para administração tópica nos olhos. O cloridrato de azelastina é um pó cristalino de cor branca com um peso molecular de 418.37. O cloridrato de azelastina é moderadamente solúvel em água, metanol e propilenoglicol, e ligeiramente solúvel em etanol, octanol e glicerina. O cloridrato de azelastina é uma mistura racémica com um ponto de fusão de 225°C., The chemical name for azelastine hydrochloride is (±)-1-(2H)-phthalazinone,4–2-(hexahydro-1-methyl-1H-azepin-4-yl)-, monohydrochloride and is represented by the following chemical structure:

Empirical chemical structure: C22H24ClN3O•HCl

Each mL of Optivar® contains: Active: 0.5 mg azelastine hydrochloride, equivalent to 0.457 mg of azelastine base; Preservative: 0.125 mg benzalkonium chloride; Inactives: disodium edetate dihydrate, hypromellose, sorbitol solution, sodium hydroxide and water for injection. It has a pH of approximately 5.,0 6,5 e uma osmolaridade de aproximadamente 271 312 mOsmol/L.

Optivar – Farmacologia Clínica

Azelastine hydrochloride é relativamente seletiva de histamina H1 antagonista e um inibidor da liberação de histamina e de outros mediadores de células (por exemplo, mastócitos) envolvidos na resposta alérgica. Com base em estudos in vitro utilizando linhagens celulares humanas, foi demonstrada a inibição de outros mediadores envolvidos em reacções alérgicas (por exemplo, leucotrienos e PAF) com cloridrato de azelastina. Foi também demonstrada diminuição da quimiotaxia e activação de eosinófilos.,a absorção da azelastina após administração ocular foi relativamente baixa. Um estudo em pacientes sintomáticos de receber uma gota de Optivar® em cada olho, duas a quatro vezes ao dia (de 0,06 a 0.12 mg azelastine hydrochloride) demonstraram concentrações plasmáticas de azelastine hydrochloride para ser, geralmente, entre 0.02 e 0,25 ng/mL após 56 dias de tratamento. Três dos dezenove doentes apresentaram quantidades quantificáveis de N-desmetilazelastina que variavam entre 0, 25–0, 87 ng/mL no dia 56.,com base na administração intravenosa e oral, a semi-vida de eliminação, o volume de distribuição no estado estacionário e a depuração plasmática foram de 22 horas, 14, 5 L/kg e 0, 5 L/H/kg, respectivamente. Aproximadamente 75% de uma dose oral de cloridrato de azelastina marcado radioactivamente foi excretada nas fezes com menos de 10% de azelastina inalterada. O cloridrato de azelastina é oxidativamente metabolizado no principal metabolito, N-desmetilazelastina, pelo sistema enzimático do citocromo P450., Estudos In vitro no plasma humano indicam que a ligação da azelastina e da N-desmetilazelastina às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 88% e 97%, respectivamente.ensaios clínicos num estudo conjuntival sobre antígenos, o Optivar® foi mais eficaz do que o seu veículo na prevenção do prurido associado à conjuntivite alérgica. O Optivar® teve um início de efeito rápido (dentro de 3 minutos) e uma duração de efeito de aproximadamente 8 horas para a prevenção da comichão.,em estudos ambientais, doentes adultos e pediátricos com conjuntivite alérgica sazonal foram tratados com Optivar® durante duas a oito semanas. Nestes estudos, o Optivar® foi mais eficaz do que o seu veículo no alívio da comichão associada a conjuntivite alérgica.

indicações e utilização de Optivar

Optivar® está indicado no tratamento do prurido ocular associado à conjuntivite alérgica.

contra-indicações

Optivar® está contra-indicado em pessoas com hipersensibilidade conhecida ou suspeita a qualquer dos seus componentes.,

advertências

Optivar® é apenas para uso ocular e não para injecção ou administração oral.

precauções

informação para os doentes:

para evitar a contaminação da ponta e da solução do conta-gotas, deve ter-se o cuidado de não tocar em qualquer superfície, nas pálpebras ou áreas circundantes com a ponta do conta-gotas do frasco. Manter o frasco bem fechado quando não estiver a ser utilizado. Este produto é estéril quando embalado.os doentes devem ser aconselhados a não usar lentes de contacto se o seu olho estiver vermelho. Optivar® não deve ser utilizado para tratar a irritação relacionada com as lentes de contacto., O conservante em Optivar®, cloreto de benzalcónio, pode ser absorvido por lentes de contacto moles. Os doentes que usam lentes de contacto moles e cujos olhos não são vermelhos devem ser instruídos a esperar pelo menos dez minutos após a instilação do Optivar® antes de inserirem as suas lentes de contacto.carcinogénese, mutagénese, diminuição da fertilidade: cloridrato de azelastina administrado por via oral durante 24 meses não foi carcinogénico em ratos e ratinhos com doses até 30 mg/kg/dia e 25 mg/kg/dia, respectivamente., Com base num tamanho de queda de 30 µL, estas doses foram aproximadamente 25 000 e 21 000 vezes superiores ao nível máximo recomendado de uso ocular de 0, 001 mg/kg / dia para um adulto de 50 kg.o cloridrato de azelastina não demonstrou efeitos genotóxicos no teste de Ames, no teste de reparação do ADN, no ensaio de mutação avançada do linfoma do Ratinho, no teste de micronúcleo do Ratinho ou no teste de aberração cromossómica na medula óssea do rato. Os estudos de reprodução e fertilidade em ratos não mostraram efeitos na fertilidade masculina ou feminina em doses orais até 25 000 vezes o nível máximo recomendado de Utilização ocular humana. Aos 68.,6 mg/kg / dia (57 000 vezes o nível máximo recomendado de Utilização ocular em seres humanos), a duração do ciclo de cio foi prolongada e a actividade copulatória e o número de gravidezes foi diminuído. O número de corpos lúteos e implantações diminuiu; no entanto, a razão de implantação não foi afetada.gravidez: efeitos teratogénicos: a categoria de Gravidez C. O cloridrato de azelastina demonstrou ser embriotóxico, fetotóxico e teratogénico (anomalias externas e esqueléticas) em ratinhos com uma dose oral de 68, 6 mg/kg/dia (57, 000 vezes o nível de Utilização ocular recomendado)., Numa dose oral de 30 mg/kg / dia (25.000 vezes o nível de Utilização ocular recomendado no ser humano), a ossificação retardada (metacarpo não desenvolvido) e a incidência de 14. a costela aumentaram nos ratos. Com 68, 6 mg/kg/dia (57, 000 vezes o nível máximo recomendado de Utilização ocular em seres humanos), o cloridrato de azelastina causou reabsorção e efeitos fetotóxicos em ratos. Desconhece-se a relevância para o ser humano destes resultados esqueléticos observados com níveis elevados de exposição ao fármaco.não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas., Optivar® só deve ser utilizado durante a gravidez se o potencial benefício justificar o potencial risco para o feto.não se sabe se o cloridrato de azelastina é excretado no leite humano. Uma vez que muitos medicamentos são excretados no leite humano, deve ter-se precaução quando o Optivar® é administrado a uma mulher a amamentar.Utilização Pediátrica: a segurança e a eficácia em doentes pediátricos com idade inferior a 3 anos não foram estabelecidas.,Utilização geriátrica: não foram observadas diferenças globais na segurança ou eficácia entre doentes idosos e adultos mais jovens.reacções adversas:

em estudos controlados de dose múltipla em que os doentes foram tratados até 56 dias, as reacções adversas mais frequentemente notificadas foram queimadura/picadas oculares transitórias (aproximadamente 30%), cefaleias (aproximadamente 15%) e sabor amargo (aproximadamente 10%). A ocorrência destes acontecimentos foi geralmente ligeira.,

foram notificados os seguintes acontecimentos em 1-10% dos doentes: asma, conjuntivite, dispneia, dor ocular, fadiga, sintomas do tipo gripal, faringite, prurido, rinite e borrão temporário. Alguns destes acontecimentos foram semelhantes à doença subjacente que está a ser estudada.a dose recomendada é uma gota incutida em cada olho afectado duas vezes por dia.

como é fornecido Optivar

Optivar® (solução oftálmica de cloridrato de azelastina), 0.,05% é fornecido da seguinte forma:
Optivar® 6 mL (NDC#0037-7025-60) solução num recipiente translúcido de 10 mL de HDPE com uma ponta de um conta-gotas de LDPE e uma tampa de rosca branca de HDPE.Conservar na vertical entre 2°e 25 ° C (36° e 77°F).

Rx only

U. S. Patent 5,164,194

Manufactured by:
Patheon UK Ltd.
Swindon, Reino Unido
distribuído por:

MEDA Pharmaceuticals®
Meda Pharmaceuticals Inc.
Somerset, New Jersey 08873-4120

Made in United Kingdom

ev., 4/09

OTE 91421

Package Label – Principal Display Panel – 6 mL-fill

NDC 0037-7025-60

P>Optivar® cloridrato de azelastina
solução oftálmica, 0, 05% apenas 6 mL – estéril

dose habitual: 1 gota por olho afectado duas vezes ao dia.para informação completa sobre a prescrição ,consulte o folheto informativo.conservar na vertical entre 2°e 25 ° C (36° e 77°F).

U. S. Patent 5,164,194
Mfd by: Patheon UK Ltd. Swindon, United Kingdom

Dist by: MEDA Pharmaceuticals ®
Meda Pharmaceuticals Inc.
Somerset, New Jersey 08873-4120

OTD 90941

Rev., 4/09

Made in United Kingdom

Exp. Data do lote n. o,on

Product Type HUMAN PRESCRIPTION DRUG LABEL Item Code (Source) NDC:0037-7025 Route of Administration INTRAOCULAR DEA Schedule