LIDOCAINE HYDROCHLORIDE (2% injection solution)
SolutioLidocainihydrochloridi 2% proinjectionibus
International nonproprietary name (INN)
Lidocaine.
Pharmacotherapeuticgroup
Drugsforheartdiseases. Antiarhythmic drugs of class 1b. Drugsforlocalanesthesia. Amides.
Composition
1 ampul contains 40 mg of lidocaine hydrochloride.
Pharmacological effect
Pharmacodynamics
Antiarhythmic and local anesthetic action.,a acção antiarrítmica é condicionada pela inibição da Fase 4 (despolarização diastólica) na fibra de Purkinje, diminuição do automatismo, inibição do foco de excitação ectópica. Ele não efetua a taxa de despolarização (fase 0) ou a diminui insignificantemente. Aumenta a permeabilidade da membrana aos iões de potássio, aumenta o processo de repolarização e diminui o potencial de actividade. Não muda a excitação do nódulo sinoatrial, influencia um pouco a condutividade e a contractilidade do miocárdio. I. V. A injecção actua rapidamente e de forma cortante (10-20 min.).,mecanismo de anestesia local: estabilização da membrana neuronal, diminuição da sua permeabilidade aos iões de sódio, barreira à actividade potencial e condutividade dos impulsos. Um possível diagonismo com escrúpulos. Hidrólise rápida em meios básicos baixos de tecidos e após um curto período latente a actividade é revelada em 60-90 minutos. na inflamação (acidose dos tecidos) a actividade anestésica é reduzida. É eficaz em todos os tipos de anestesia local. Évasodilatador. Não faz mal à liberdade de expressão.farmacocinética
farmacocinética ingestão parentérica: a absorção depende do local e da dose. I. V., injecção de fluxo: concentração máxima de lidocaína em 45-90 s., i. m. injecção: em 5-15 min. ligação às proteínas plasmáticas 50-80%. Primeiro, a droga atingiu os tecidos bem fornecidos com o sangue (coração, pulmões, cérebro, fígado, baço), em seguida, para a gordura e tecido muscular. É facilmente oásis de barreiras histohematógenas, quer barreira hematoencefálica, placenta. Penetra no leite materno (concentração de 40% no plasma da mãe)., É metabolizado pelo fígado (90-95%) com a participação de enzimas microssómicas por desalquilação do aminogrupo e ruptura da cadeia amida com a formação de metabolitos activos da monoetilglicinxilidina e glicinxilidina. Meia-xcretion depois de eu.v. bolus de dosagem é de 1,5-2 h., depois de muito eu.v.infusões de 3 h. onlyin insuficiência hepática meia-excreção pode aumentar duas vezes e mais. É excretado por via hepática e renal (até 10% não modificado). Na insuficiência renal crónica possível acumulação de metabolitos. A urinacidaçãoencontra-se como uma cura.,
Indicationsforusage
Ventriculares e tachyarrythmia, no infarto agudo do miocárdio, pós-período de intervenção, a fibrilação ventricular, a anestesia local na cirurgia, obstetrícia, ginecologia, estomatologia.Administração e dosagem administração por via parentérica do fármaco.
agente antiarrítmico: em adultos, sob a forma de dose de stress i. v. 1-2 mg / kg durante 3-4 minutos.; dose média de 80 mg máx.100 mg). Esta dose pode ser repetida a cada 3-4 minutos. até à dose total de 300 mg. depois mude imediatamente para perfusão à velocidade de 0, 02-0, 055 mg/kg/min., e NMT 2 mg / min., na solução isotónica ou Ringer. Perfusão gota-a-gota para 24-36 h. Se necessário contra perfusão gota-a-gota repetir a administração de stream 40 mg em 10 minutos, após a primeira dose de stress. dose de 2-4 mg/kg de peso corporal em glúteo ou deltóide com um intervalo de 4-6 horas no enfarte do miocárdio antes do transporte do doente para a lidocaína hospitalar, como dose única preventiva (200-300 mg no máximo).).máx.a dose em adultos I. V. ou I. M. é de 300-400 mg para 1 h. máx.dose diária de 2000 mg.em doentes idosos, recomenda-se a redução da dose, particularmente sob a administração de uma injecção intravenosa prolongada.,infusao. na insuficiência renal crónica não é necessário corrigir a dose. Nas doenças hepáticas (cirrose, hepatite) e em doentes com circulação sanguínea hepática mais baixa, a dose é reduzida em 40-50%.anestesia Local: o padrão de dosagem é individual e sujeito ao tipo de anestesia e intervenção. Maximo.a dose de lidocaína 2% solução 10 ml, não repita a dose no prazo de 24 h.
Specialindications
Em pacientes com insuficiência cardíaca, hypotensia, bradicardia, depressão respiratória, hepática e insuficiência renal, depois de coração de intervenções, administrar com cuidado e reduzir a dose., Devido à sua grande variedade de hipovolemia, geneticpremalignantyperthermia. Nas crianças, as fracturas da saúde e os doentes idosos corrigem a dose de acordo com a idade e o estado físico.Durignotratamentodecontrolokg. Em caso de disfunção sinusal, intervalo P-Q mais longo, ou delação ORS ou nova arritmia reduzem a dose ou cancelam o tratamento.atenção! Sob injecção intravenosa rápida, possível queda abrupta da pressão arterial e colapso. Neste caso administre mesaton, efedrina e outros vasoconstritores.introdução em tecidos vascularizados: realizar um teste de aspiração.,
reação Adversa
sistema Nervoso e órgãos dos sentidos: depressão ou excitação do SNC, neurótica reação, a euforia, o “borrachudo” antes de cintilação nos olhos, fotofobia, sonolência, dor de cabeça, vertigem, ouvido o ruído, diplopia, perturbações da consciência, depressão respiratória ou parada muscular, tiques, tremores, desorientação, convulsões.sistema Cardiovascular: bradicardia sinusal, diminuição da condução cardial, bloqueio cardial, hipotensia, colapso.sistema digestivo: náuseas, vómitos.аллллергические реакции: erupção, comichão, dermatite esfoliativa generalizada, choque anafiláctico.,Прочие: febre, constipação ou anemia das extremidades, hipertermia maligna, depressão do sistema imunitário.
Contra-indicações
de Hipersensibilidade, marcado hypotenisa, epileptiform ajuste, no caso de antes da administração de lidocaína, pesados, insuficiência cardíaca, de Wolff-Parkinson-White, a síndrome de choque cardiogênico, síndrome do seio doente, cardíaca (bloco atrioventricular, intraventricular, sinoatrial), doenças hepáticas graves, miastenia, gravidez, período de amamentação (se o administrado, cancelar a amamentação).,os antagonistas dos beta-adrenoceptores aumentam eventual bradicardia e hipotensia. Norepinefrina e antagonistas dos beta-adrenoceptores, reduzindo o fluxo sanguíneo hepático, reduzindo a depuração de lidocaína (toxicidade mais elevada), isadrina e glicagon aumenta a depuração de lidocaína. A cimetidina aumenta a concentração plasmática de lidocaína (substitui a ligação às proteínas e inibe a inactivação hepática). Barbitúricos que causam indução de enzimas microssómicas estimulam a degradação da lidocaína e reduzem a sua actividade., Os agentes anticonvulsivantes (derivados da hidantoína) aceleram a biotransformação no fígado (a concentração sanguínea é reduzida), sob a administração I. V. possível aumento da actividade depressiva cardíaca da lidocaína. Agentes antiarrítmicos (amiodarão, verapamilo, quinidina, aimalina) potenciam a depressão cardíaca. A associação com procainamida pode causar excitação do SNC e alucinações. Os anticoagulantes aumentam o risco de hemorragia.,a lidocaína aumenta a acção inibitória dos anestésicos (hexobarbital, tiopental sódico), agentes hipnóticos e sedativos no centro respiratório, inibe a acção cardiotónica da digitoxina, diminui o efeito antimiasténico do fármaco, aumenta a miotelaxação causada pelos relaxantes musculares (possível paralisia dos músculos respiratórios). Na administração concomitante de analgésicos efeito aditivo evidente, continua a ocorrer depressão repisratória, se aumentada. A administração com inibidores da MAO aumenta o risco de hipotensia.,
MAO inhibitors, vasoconstrictors (epinephrine, methoxamine, phenylephrine) prolong local anesthetic action.
Overdose
Symptoms: pscycomotor excitation, vertigo, fatigue, hypotensia, tremor, tonic clonic convulsions, coma, collapse, atrioventricular block, CNS depression, respiratory standstill.
Treatment: at first signs of intoxication cancel the drug, place the patient in horizontal position and start oxigenotherapy., Administer symptomatic therapy: anticonvulsant agents, vasoconstrictors (noradrenaline, mesatone), in bradycardia administer anticholinergic drugs (atropine). If necessary, artificial lung ventilation, reanimation measures. Dialysis is ineffective.
Dosageform
2% injection solution in ampuls 2 ml. 10 ampuls in a box.