identificação

nome Dietilpropião número de Adesão DB00937 descrição

um depressor de apetite considerado para produzir menos perturbação do sistema nervoso central do que a maioria dos medicamentos nesta categoria terapêutica. Também é considerado um dos mais seguros para pacientes com hipertensão., (From AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p2290)

Type Small Molecule Groups Approved, Illicit Structure

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Structure for Diethylpropion (DB00937)

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Weight Average: 205.2961
Monoisotopic: 205.,146664235 Fórmula Química C13H19NO Sinônimos

  • (±)-diethylpropion
  • 1-fenil-2-dietilamino-1-propanona
  • 2-(dietilamino)-1-fenil-1-propanona
  • 2-(dietilamino)propiophenone
  • alfa-Benzoyltriethylamine
  • alfa-Diethylaminopropiophenone Amfepramone Amfépramone

  • Amfepramonum
  • Anfepramona
  • Diethylcathinone

Externo IDs

  • DEA Não., 1610

Farmacologia

Acelere a sua pesquisa de descoberta de medicamentos com a indústria totalmente ligado ADMET conjunto de dados, ideal para:
Máquina de Aprendizagem
Ciência de Dados
a Descoberta de medicamentos

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Indicação

Utilizado na gestão de obesidade exógena a curto prazo, adjunto (algumas semanas) em um regime de redução de peso baseado em restrição calórica.,

Associated Conditions

  • Exogenous Obesity

Contraindications & Blackbox Warnings

Contraindications & Blackbox Warnings
With our commercial data, access important information on dangerous risks, contraindications, and adverse effects.,

Saiba mais

a Nossa Blackbox Avisos de cobertura de Riscos, Contra-indicações e Efeitos Adversos
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Farmacodinâmica

Diethylpropion é um sympathomimetic droga estimulante comercializado como um supressor do apetite. Quimicamente, é o análogo N, n-dietilo da catinona. O seu mecanismo de acção é semelhante a outros supressores do apetite, tais como sibutramina, fentermina e dextroanfetamina.,a Dietilpropião é uma anfetamina que estimula os neurónios a libertarem ou manterem níveis elevados de um determinado grupo de neurotransmissores conhecidos como catecolaminas, incluindo a dopamina e a norepinefrina. Níveis elevados destas catecolaminas tendem a suprimir sinais de fome e apetite. A dietilpropião (através da elevação da catecolamina) pode também afectar indirectamente os níveis de leptina no cérebro. É teorizado que dietilpropion pode aumentar os níveis de leptina que sinaliza saciedade., Também se teoriza que o aumento dos níveis de catecolaminas são parcialmente responsáveis por parar outro mensageiro químico conhecido como neuropeptídeo Y. este peptídeo inicia a alimentação, diminui o gasto de energia e aumenta o armazenamento de gordura.,

Target Actions Organism
ASodium-dependent noradrenaline transporter
inhibitor
 Humans
ASodium-dependent dopamine transporter
inhibitor
 Humans

Absorption

Diethylpropion is rapidly absorbed from the GI tract after oral administration.,Volume de distribuição não disponível ligação às proteínas não disponível metabolismo não disponível extensivamente metabolizado através de uma via complexa de biotransformação envolvendo N-desalquilação e redução. Muitos destes metabolitos são biologicamente activos e podem participar na acção terapêutica da dietilpropiona.

via de eliminação

dietilpropiona é rapidamente absorvida do tracto GI após administração oral e é extensamente metabolizada através de uma via complexa de biotransformação envolvendo N-desalquilação e redução., Pensa-se que o dietilpropião e/ou os seus metabolitos activos atravessam a barreira hemato-encefálica e a placenta. A dietilpropiona e os seus metabolitos são excretados principalmente pelo rim.a semi-vida plasmática dos metabolitos da aminoketona é estimada entre 4 e 6 horas.,

Espaço Não Disponíveis Efeitos Adversos

Reduzir os erros médicos.
e melhorar os resultados do tratamento com a nossa abrangente & dados estruturados sobre drogas efeitos adversos.

Saiba mais

Reduzir erros médicos & melhorar os resultados do tratamento com a nossa efeitos adversos de dados
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Toxicidade

O comunicado DL50 oral para ratos é de 600 mg/kg, para os ratos é de 250 mg/kg e para cães é de 225 mg/kg., As manifestações de sobredosagem aguda incluem agitação, tremor, hiperreflexia, respiração rápida, confusão, agressividade, alucinações e estados de pânico.as vias Não disponíveis efeitos Farmacogenómicos/Rams

Não disponíveis interacções

interacções

Interacções medicamentosas

esta informação não deve ser interpretada sem a ajuda de um prestador de cuidados de saúde. Se acreditar que está a experimentar uma interacção, contacte imediatamente um profissional de saúde., A ausência de uma interacção não significa necessariamente que não existam interacções.,

  • Aprovado
  • Vet aprovado
  • Nutracêuticos
  • Ilícito
  • Retirado
  • Experimentais
  • Experimentais
  • Todas as Drogas
Droga Interação
Integrar droga-droga
interacções no seu software
Abaloparatide O risco ou a severidade dos efeitos adversos pode ser aumentado quando Diethylpropion é combinado com Abaloparatide.,
Acebutolol a eficácia terapêutica do Acebutolol pode ser diminuída quando utilizado em associação com dietilpropiona.
Aceclofenac o risco ou a gravidade da hipertensão podem ser aumentados quando a dietilpropiona é combinada com Aceclofenac.a Acemetacina pode aumentar o risco ou a gravidade da hipertensão quando a Dietilpropião é combinada com a Acemetacina.a acetazolamida pode diminuir a taxa de excreção da dietilpropiona, o que pode resultar num nível sérico mais elevado.,a Acetofenazina pode diminuir as actividades estimuladoras da dietilpropiona.
ácido acetilsalicílico o risco ou gravidade da hipertensão pode ser aumentado quando a Dietilpropião é combinada com ácido acetilsalicílico.a Dietilpropião pode aumentar as actividades depressivas do sistema nervoso central (depressor do SNC) do aclidínio.
Acrivastina Dietilpropião pode diminuir as actividades sedativas e estimuladoras da Acrivastina.,
adenosina o risco ou gravidade da taquicardia pode ser aumentado quando a adenosina é combinada com Dietilpropião.

Melhorar os resultados em pacientes
Construir eficazes ferramentas de apoio à decisão com o mais abrangente do setor fármaco-fármaco interação verificador.

Saiba mais

interacções alimentares

  • tome com ou sem alimentos. A absorção não é afectada pelos alimentos.,

produtos

Comprehensive& structured drug product info
dos números de aplicação aos códigos dos produtos, ligue diferentes identificadores através dos nossos conjuntos de dados comerciais.,ion HCl Controlled-Release

Tablet 75 mg/1 Oral Rebel Distributors 2008-01-01 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral A S Medication Solutions 1960-11-17 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Preferred Pharmaceuticals, Inc., 2014-02-12 2019-08-26 US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Physicians Total Care, Inc. 2005-10-03 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Nucare Pharmaceuticals, Inc.,-Release Tablet 75 mg/1 Oral A-S Medication Solutions 1960-11-17 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral bryant ranch prepack 1960-11-17 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Actavis Pharma, Inc., 1960-11-17 2019-06-30 US Diethylpropion HCl Immediate-Release Tablet 25 mg/1 Oral Nucare Pharmaceuticals, Inc.,Não aplicável EUA

Genérico de Produtos de Prescrição

Nome Dosagem Força Rota Rotuladora Marketing Iniciar Marketing Fim Região Imagem
Diethylpropion HCl Liberação Controlada Tablet 75 mg/1 via Oral Keltman Pharmaceuticals Inc., 2010-06-07 Not applicable US
Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Blenheim Pharmacal, Inc. 2010-03-30 Not applicable US
Diethylpropion HCl Immediate-Release Tablet 25 mg/1 Oral Keltman Pharmaceuticals Inc.,v id=”acc540f1a7″>
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral bryant ranch prepack 2011-07-18 Not applicable US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral A-S Medication Solutions 2011-07-18 2019-05-31 US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet, extended release 75 mg/1 Oral H.,J. Harkins Company, Inc. 2017-01-03 Not applicable US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral Proficient Rx LP 2011-07-18 Not applicable US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral PD-Rx Pharmaceuticals, Inc., 2011-07-18 Not applicable US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral KVK-TECH, INC 2010-12-27 Not applicable US

Categories

ATC Codes A08AA03 — Amfepramone

  • A08AA — Centrally acting antiobesity products
  • A08A — ANTIOBESITY PREPARATIONS, EXCL. DIET PRODUCTS
  • A08 — ANTIOBESITY PREPARATIONS, EXCL., Produtos dietéticos a-tracto alimentar e metabolismo

categorias de medicamentos taxonomia Química, fornecida pela descrição do Fogo de classe este composto pertence à classe de compostos orgânicos conhecidos como Alquil-fenilcetonas. Estes são compostos aromáticos contendo uma cetona substituída por um grupo alquilo, e um grupo fenil.,omonocyclic compound / Aryl alkyl ketone / Benzenoid / Benzoyl / Hydrocarbon derivative / Monocyclic benzene moiety / Organic nitrogen compound Molecular Framework Aromatic homomonocyclic compounds External Descriptors tertiary amine, aromatic ketone (CHEBI:4530)

Chemical Identifiers

UNII I535TOV6LY CAS number 90-84-6 InChI Key XXEPPPIWZFICOJ-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C13H19NO/c1-4-14(5-2)11(3)13(15)12-9-7-6-8-10-12/h6-11H,4-5H2,1-3H3

IUPAC Name

2-(diethylamino)-1-phenylpropan-1-one

SMILES

CCN(CC)C(C)C(=O)C1=CC=CC=C1

Synthesis Reference

Schutte, J.,; U.S. Patent 3,001,910; September 26, 1961; assigned to Firma Ternmler-Werke(W. Germany).

US3001910 General References External Links Human Metabolome Database HMDB0015072 KEGG Drug D07444 KEGG Compound C06954 PubChem Compound 7029 PubChem Substance 46506622 ChemSpider 6762 RxNav 3389 ChEBI 4530 ChEMBL CHEMBL1194666 Therapeutic Targets Database DAP001452 PharmGKB PA164778098 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.,

4 Terminated Treatment BMI >30 kg/m2 1

Pharmacoeconomics

Manufacturers

  • Sanofi aventis us llc
  • Watson pharmaceuticals
  • 3m pharmaceuticals inc
  • Corepharma llc
  • Sandoz inc
  • Teva pharmaceuticals usa inc
  • Tg united labs llc
  • Ucb inc
  • Watson laboratories inc

Packagers

  • Aidarex Pharmacuticals LLC
  • Apotheca Inc.,A-S Medication Solutions LLC Bryant Ranch Prepack Calvin Scott and Co. Inc.Carlisle Laboratories Inc.Corepharma LLC Darby Dental Supply Co. Inc.Serviços de saúde diversificados, Inc.Keltman Pharmaceuticals Inc.Lake Erie Medical and Surgical Supply Landmark Chemical Co.Macnary Ltd.Merrell Pharmaceuticals Inc.Nucare Pharmaceuticals Inc.Patheon Inc.PD-Rx Pharmaceuticals Inc.médicos Total Care Inc.,
  • Preferred Pharmaceuticals Inc.
  • Prepak Systems Inc.Qualitest Quality Research Pharmaceutical Inc.distribuidores rebeldes Corp. Southwood Pharmaceuticals United Research Laboratories Inc.,nded release Oral Tablet Oral Tablet Oral 75 MG Tablet, extended release Oral Tablet, extended release Oral 75 mg/1

    Prices

    Unit description Cost Unit
    Diethylpropion HCl CR 75 mg 24 Hour tablet 1.,0USD tablet
    Tenuate 25 mg tablet 0.67USD tablet
    Diethylpropion 25 mg tablet 0.52USD tablet
    Diethylpropion HCl 25 mg tablet 0.29USD tablet
    DrugBank does not sell nor buy drugs. Pricing information is supplied for informational purposes only.,

    Patents Not Available

    Properties

    State Solid Experimental Properties Predicted Properties

    Property Value Source
    Water Solubility 1.22 mg/mL ALOGPS
    logP 2.8 ALOGPS
    logP 2.7 ChemAxon
    logS -2.2 ALOGPS
    pKa (Strongest Acidic) 17.,43 ChemAxon
    pKa (Strongest Basic) 7.44 ChemAxon
    Physiological Charge 1 ChemAxon
    Hydrogen Acceptor Count 2 ChemAxon
    Hydrogen Donor Count 0 ChemAxon
    Polar Surface Area 20.31 Å2 ChemAxon
    Rotatable Bond Count 5 ChemAxon
    Refractivity 63.88 m3·mol-1 ChemAxon
    Polarizability 24.,/td> ChemAxon
    Rule of Five Yes ChemAxon
    Ghose Filter Yes ChemAxon
    Veber’s Rule Yes ChemAxon
    MDDR-like Rule No ChemAxon

    Predicted ADMET Features

    Property Value Probability
    Human Intestinal Absorption + 1.,0
    Blood Brain Barrier + 0.9354
    Caco-2 permeable + 0.8532
    P-glycoprotein substrate Non-substrate 0.5328
    P-glycoprotein inhibitor I Non-inhibitor 0.8859
    P-glycoprotein inhibitor II Non-inhibitor 0.9157
    Renal organic cation transporter Non-inhibitor 0.6691
    CYP450 2C9 substrate Non-substrate 0.,8022
    CYP450 2D6 substrate Non-substrate 0.6551
    CYP450 3A4 substrate Non-substrate 0.6339
    CYP450 1A2 substrate Inhibitor 0.7358
    CYP450 2C9 inhibitor Non-inhibitor 0.952
    CYP450 2D6 inhibitor Non-inhibitor 0.7815
    CYP450 2C19 inhibitor Non-inhibitor 0.8088
    CYP450 3A4 inhibitor Non-inhibitor 0.,9438
    CYP450 inhibitory promiscuity Low CYP Inhibitory Promiscuity 0.6602
    Ames test Non AMES toxic 0.9326
    Carcinogenicity Carcinogens 0.5877
    Biodegradation Not ready biodegradable 0.9236
    Rat acute toxicity 2.6791 LD50, mol/kg Not applicable
    hERG inhibition (predictor I) Weak inhibitor 0.,8475
    hERG inhibition (predictor II) Non-inhibitor 0.8179
    ADMET data is predicted using admetSAR, a free tool for evaluating chemical ADMET properties.,-MS/MS

    Not Available Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available

    Targets

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Yes

    Actions

    Inhibitor

    General Function Norepinephrine:sodium symporter activity Specific Function Amine transporter., Termina a acção da noradrenalina pela sua elevada afinidade de recaptação dependente do sódio a terminais pré-sinápticos. Nome de Gene SLC6A2 Uniprot ID P23975 Uniprot Nome de Sódio dependentes de noradrenalina transportador Peso Molecular 69331.42 Da

    1. Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: quantos alvos de medicamentos existem? Nat Rev Drug Discov. 2006 Dec;5 (12): 993-6. Imming P, Sinning C, Meyer A: drogas, seus alvos e a natureza e número de alvos de drogas. Nat Rev Drug Discov. 2006 Oct;5 (10): 821-34.,
    2. Arias HR, Santamaria A, Ali SF: Pharmacological and neurotoxicological actions mediated by bupropion and diethylpropion. Int Rev Neurobiol. 2009;88:223-55. doi: 10.1016/S0074-7742(09)88009-4.

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Yes

    Actions

    Inhibitor

    General Function Monoamine transmembrane transporter activity Specific Function Amine transporter. Terminates the action of dopamine by its high affinity sodium-dependent reuptake into presynaptic terminals., Gene Name SLC6A3 Uniprot ID Q01959 Uniprot Name Sodium-dependent dopamine transporter Molecular Weight 68494.255 Da

    1. Yu H, Rothman RB, Dersch CM, Partilla JS, Rice KC: Uptake and release effects of diethylpropion and its metabolites with biogenic amine transporters. Bioorg Med Chem. 2000 Dec;8(12):2689-92.
    2. Arias HR, Santamaria A, Ali SF: Pharmacological and neurotoxicological actions mediated by bupropion and diethylpropion. Int Rev Neurobiol. 2009;88:223-55. doi: 10.1016/S0074-7742(09)88009-4.,

    ×

    Melhorar os resultados em pacientes
    Construir eficazes ferramentas de apoio à decisão com o mais abrangente do setor fármaco-fármaco interação verificador.

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    Droga criado em 13 de junho de 2005 07:24 / Atualizado em 06 de janeiro de 2021 20:07

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