Optivar (Polski)

nazwa ogólna: chlorowodorek azelastyny
postać dawkowania: roztwór oftalmiczny

Drugs.com. Ostatnia aktualizacja 23 marca 2020.

• przegląd
• skutki uboczne
• dawkowanie
• Profesjonalny
• interakcje
• Więcej

Optivar opis

Optivar® (roztwór chlorowodorku azelastyny oftalmiczny), 0,05% jest jałowym roztworem oftalmicznym zawierającym chlorowodorek azelastyny, stosunkowo selektywny antagonista receptora H1 do miejscowego podawania do oczu. Chlorowodorek azelastyny jest białym krystalicznym proszkiem o masie cząsteczkowej 418,37. Chlorowodorek azelastyny jest trudno rozpuszczalny w wodzie, metanolu i glikolu propylenowym oraz słabo rozpuszczalny w etanolu, oktanolu i glicerynie. Chlorowodorek azelastyny jest mieszaniną racemiczną o temperaturze topnienia 225°C., The chemical name for azelastine hydrochloride is (±)-1-(2H)-phthalazinone,4–2-(hexahydro-1-methyl-1H-azepin-4-yl)-, monohydrochloride and is represented by the following chemical structure:

Empirical chemical structure: C22H24ClN3O•HCl

Each mL of Optivar® contains: Active: 0.5 mg azelastine hydrochloride, equivalent to 0.457 mg of azelastine base; Preservative: 0.125 mg benzalkonium chloride; Inactives: disodium edetate dihydrate, hypromellose, sorbitol solution, sodium hydroxide and water for injection. It has a pH of approximately 5.,

optivar – Farmakologia kliniczna

chlorowodorek azelastyny jest stosunkowo selektywnym antagonistą histaminy H1 i inhibitorem uwalniania histaminy i innych mediatorów z komórek (np. komórek tucznych) biorących udział w reakcji alergicznej. Na podstawie badań in vitro z wykorzystaniem ludzkich linii komórkowych wykazano hamowanie innych mediatorów biorących udział w reakcjach alergicznych (np. leukotrieny i PAF) chlorowodorku azelastyny. Wykazano również zmniejszoną chemotaksję i aktywację eozynofilów.,

farmakokinetyka i metabolizm

wchłanianie azelastyny po podaniu do oka było stosunkowo małe. W badaniu z udziałem pacjentów z objawami, otrzymujących jedną kroplę produktu Optivar® do każdego oka dwa do czterech razy na dobę (0,06-0,12 mg chlorowodorku azelastyny) wykazano, że stężenie chlorowodorku azelastyny w osoczu po 56 dniach leczenia wynosi zazwyczaj od 0,02 do 0,25 ng/mL. U trzech z dziewiętnastu pacjentów w 56.dniu stwierdzono wymierne ilości N-demetylazelastyny w zakresie od 0,25 do 0,87 ng/mL.,

okres półtrwania w fazie eliminacji, objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym i klirens osoczowy wynosiły odpowiednio 22 godziny, 14, 5 L/kg mc. i 0, 5 L/h/kg mc. Około 75% dawki doustnej znakowanego radioaktywnie chlorowodorku azelastyny było wydalane z kałem, a mniej niż 10% w postaci niezmienionej azelastyny. Chlorowodorek azelastyny jest metabolizowany oksydacyjnie do głównego metabolitu, N-demetylazelastyny, przez układ enzymatyczny cytochromu P450., Badania in vitro na ludzkim osoczu wskazują, że stopień wiązania azelastyny I N-demetylazelastyny z białkami osocza wynosi odpowiednio około 88% i 97%.

badania kliniczne

w badaniu antygenu spojówek Optivar® okazał się skuteczniejszy niż jego nośnik w zapobieganiu swędzeniu związanym z alergicznym zapaleniem spojówek. W celu zapobiegania swędzeniu preparat Optivar® wykazywał szybki (w ciągu 3 minut) początek działania i czas działania wynoszący około 8 godzin.,

w badaniach środowiskowych dorośli i pediatryczni pacjenci z sezonowym alergicznym zapaleniem spojówek byli leczeni produktem Optivar® przez dwa do ośmiu tygodni. W badaniach tych preparat Optivar ® okazał się skuteczniejszy niż jego nośnik w łagodzeniu świądu związanego z alergicznym zapaleniem spojówek.

wskazania i zastosowanie produktu Optivar

Optivar® jest wskazany w leczeniu świądu oka związanego z alergicznym zapaleniem spojówek.

przeciwwskazania

Optivar® jest przeciwwskazany u osób ze znaną lub podejrzewaną nadwrażliwością na którykolwiek ze składników preparatu.,

Ostrzeżenia

Optivar® jest przeznaczony wyłącznie do stosowania do oczu, a nie do wstrzykiwań lub podawania doustnego.

środki ostrożności

informacje dla pacjentów:

aby zapobiec zanieczyszczeniu końcówki kroplomierza i roztworu, należy zachować ostrożność, aby nie dotykać żadnej powierzchni, powiek lub okolic końcówką kroplomierza butelki. Przechowywać butelkę szczelnie zamkniętą, gdy nie jest używana. Ten produkt jest sterylny po zapakowaniu.

należy zalecić pacjentom, aby nie nosili soczewek kontaktowych, jeśli ich oko jest czerwone. Produktu Optivar® nie należy stosować w leczeniu podrażnień związanych z soczewkami kontaktowymi., Środek konserwujący w Optivar®, chlorek benzalkoniowy, może być wchłaniany przez miękkie soczewki kontaktowe. Pacjentów, którzy noszą miękkie soczewki kontaktowe i których oczy nie są czerwone, należy poinstruować, aby odczekali co najmniej dziesięć minut po zaszczepieniu Optivar® przed założeniem soczewek kontaktowych.

Rakotwórczość, mutageneza, zaburzenia płodności:

chlorowodorek azelastyny podawany doustnie przez 24 miesiące nie był rakotwórczy u szczurów i myszy w dawkach odpowiednio do 30 mg/kg mc./dobę i 25 mg/kg mc. / dobę., Na podstawie wielkości kropli 30 µL, dawki te były około 25 000 i 21 000 razy wyższe niż maksymalny zalecany poziom stosowania do oka u ludzi wynoszący 0,001 mg/kg mc./dobę u osoby dorosłej o masie ciała 50 kg.

chlorowodorek azelastyny nie wykazywał działania genotoksycznego w teście Amesa, teście naprawy DNA, teście mutacji w kierunku chłoniaka u myszy, teście mikrojąderkowym u myszy lub teście aberracji chromosomalnych w szpiku kostnym szczurów. Badania wpływu na reprodukcję i płodność u szczurów nie wykazały wpływu na płodność samców i samic po podaniu doustnym dawek do 25 000 razy większych od maksymalnych zalecanych dawek do stosowania do oka u ludzi. Na 68.,6 mg / kg mc. / dobę (57 000 razy większy niż maksymalny zalecany poziom stosowania do oka u ludzi), wydłużono czas trwania cyklu Rui, zmniejszono aktywność kopulacyjną oraz zmniejszono liczbę ciąż. Zmniejszyła się liczba ciałek żółtych i implantacji, jednak współczynnik implantacji nie uległ zmianie.

ciąża:

działanie teratogenne: ciąża Kategoria C. wykazano, że chlorowodorek azelastyny jest embriotoksyczny, fetotoksyczny i teratogenny (nieprawidłowości zewnętrzne i szkieletowe) u myszy po podaniu doustnym dawki 68,6 mg/kg mc. / dobę (57 000 razy większej niż zalecana dawka do stosowania do oka u ludzi)., Po podaniu doustnym dawki 30 mg / kg mc. / dobę (25 000 razy większej niż zalecana dawka do stosowania u ludzi do oka), opóźnione kostnienie (nierozwinięte śródręcze) i częstość występowania 14. żeber były zwiększone u szczurów. Chlorowodorek azelastyny w dawce 68,6 mg/kg mc./dobę (57 000 razy większy niż maksymalny zalecany poziom stosowania do oka u ludzi) powodował resorpcję i działanie fetotoksyczne u szczurów. Znaczenie dla ludzi tych wyników badań układu kostnego odnotowanych tylko przy dużych poziomach ekspozycji na lek nie jest znane.

nie przeprowadzono odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży., Optivar® można stosować w okresie ciąży tylko wtedy, gdy potencjalne korzyści przeważają nad potencjalnym ryzykiem dla płodu.

matki karmiące piersią:

nie wiadomo, czy chlorowodorek azelastyny przenika do mleka kobiecego. Ponieważ wiele leków przenika do mleka kobiecego, należy zachować ostrożność podczas podawania produktu Optivar kobietom karmiącym.

stosowanie u dzieci:

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania u dzieci w wieku poniżej 3 lat nie zostały ustalone.,

stosowanie w geriatrii:

nie obserwowano ogólnych różnic w bezpieczeństwie stosowania i skuteczności pomiędzy dorosłymi pacjentami w podeszłym wieku i młodszymi.

działania niepożądane:

w kontrolowanych badaniach wielokrotnych, w których pacjenci byli leczeni przez okres do 56 dni, najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były przemijające pieczenie / pieczenie oka (około 30%), bóle głowy (około 15%) i gorzki smak (około 10%). Występowanie tych zdarzeń było na ogół łagodne.,

U 1-10% pacjentów zgłaszano następujące zdarzenia: astma, zapalenie spojówek, duszność, ból oka, zmęczenie, objawy grypopodobne, zapalenie gardła, świąd, nieżyt nosa i przemijające rozmycie. Niektóre z tych zdarzeń były podobne do badanej choroby podstawowej.

Optivar Dawkowanie i sposób podawania

zalecana dawka to jedna kropla wkroplona do każdego chorego oka dwa razy na dobę.

jak dostarczany jest Optivar

Optivar® (roztwór chlorowodorku azelastyny), 0.,05% jest dostarczany w następujący sposób:
roztwór Optivar® 6 mL (NDC#0037-7025-60) w przezroczystym pojemniku HDPE o pojemności 10 mL z końcówką zakraplacza LDPE i białą zakrętką HDPE.

Przechowywanie

przechowywać w pozycji pionowej w temperaturze od 2° do 25°C (36° do 77°F).

RX Only

patent USA 5 164 194

Producent:
Patheon UK Ltd.
Swindon, United Kingdom
Distributed by:

MEDA Pharmaceuticals®
Meda Pharmaceuticals Inc.
Somerset, New Jersey 08873-4120

Made in United Kingdom

Rev., 4/09

OTE 91421

Etykieta opakowania – Główny Panel Wyświetlacza – 6 mL-wypełnienie

NDC 0037-7025-60

optivar®

chlorowodorek azelastyny
roztwór oftalmiczny, 0,05%

RX tylko 6 mL – sterylny

zwykła dawka: 1 kropla na chore oko dwa razy na dobę.
pełne informacje dotyczące przepisywania leku znajdują się we ulotce dla pacjenta.
przechowywać w pozycji pionowej w temperaturze od 2° do 25°C (36° do 77°F).

U. S. Patent 5,164,194
MFD by: Patheon UK Ltd. Swindon, United Kingdom

Dist by:
MEDA Pharmaceuticals ®
Meda Pharmaceuticals Inc.
Somerset, New Jersey 08873-4120

OTD 90941

Rev., 4/09

Made in United Kingdom

Exp. Data
nr partii,on

Product Type HUMAN PRESCRIPTION DRUG LABEL Item Code (Source) NDC:0037-7025 Route of Administration INTRAOCULAR DEA Schedule