LIDOCAINE HYDROCHLORIDE (2% injection solution)
SolutioLidocainihydrochloridi 2% proinjectionibus
International nonproprietary name (INN)
Lidocaine.
Pharmacotherapeuticgroup
Drugsforheartdiseases. Antiarhythmic drugs of class 1b. Drugsforlocalanesthesia. Amides.
Composition
1 ampul contains 40 mg of lidocaine hydrochloride.
Pharmacological effect
Pharmacodynamics
Antiarhythmic and local anesthetic action.,
działanie Antyarhytmiczne uwarunkowane jest hamowaniem fazy 4 (depolaryzacja rozkurczowa) we włóknie Purkinje ' ego, zmniejszeniem automatyzmu, hamowaniem ektopowego skupienia wzbudzenia. Nie wpływa na tempo depolaryzacji (Faza 0) lub nieznacznie ją zmniejsza. Zwiększa przepuszczalność błon na jony potasu, zwiększa proces repolaryzacji i zmniejsza potencjał aktywności. Nie zmienia pobudzenia węzła zatokowo-przedsionkowego, wpływa trochę na przewodnictwo i kurczliwość mięśnia sercowego. wstrzyknięcie dożylne działa szybko i czortowo (10-20 min.).,
Mechanizm znieczulenia miejscowego: stabilizacja błony neuronalnej, zmniejszenie jej przepuszczalności dla jonów sodu, bariera aktywności potencjalnej i przewodnictwa impulsowego. / Align = „center” bgcolor = „# e0ffe0 ” / cesarz Chin / / align = center / Szybka hydroliza w niskich podstawowych mediach tkanek i po krótkim okresie utajenia aktywność ujawnia się w 60-90 min. w stanach zapalnych (kwasica tkankowa) aktywność znieczulająca jest zmniejszona. Jest skuteczny we wszystkich typach lokalnejestestezji. To jest Vasodilator. To nie jest powód do obrażeń.
farmakokinetyka
przyjmowanie pozajelitowe: wchłanianie zależy od miejsca i dawki. IV., Wtrysk strumienia: maxplasma koncentracja lidokainy jest w 45-90 s., i. m. Wtrysk: w 5-15 min. wiązanie z białkami osocza w 50-80%. Najpierw lek dotarł do tkanek dobrze zaopatrzonych w krew (serce, płuca, mózg, wątroba, śledziona), a następnie do tkanki tłuszczowej i mięśniowej. Łatwo oazuje bariery histohematogenne, barierę hematoencefaliczną, łożysko. Przenika do mleka matki(stężenie 40% w osoczu matki)., Jest metabolizowany w wątrobie (90-95%) z udziałem enzymów mikrosomalnych przez odsalkilację aminogrupy i zerwanie łańcucha amidowego z tworzeniem aktywnych metabolitów monoetyloglicynksylidyny i glicynksylidyny. Półkrecja po podaniu dożylnym w bolusie wynosi 1,5-2 h., po długich wlewach dożylnych do 3 h. tylko w niewydolności wątroby wydalanie połowiczne może wzrosnąć dwukrotnie i więcej. Jest wydalany z wątrobą i nerkami (do 10% niezmodyfikowany). W przewlekłej niewydolności nerek możliwa kumulacja metabolitów. / Align = „center” bgcolor = „# e0ffe0 ” / cesarz chin / / align = center / ,
wskazania do stosowania
przedwczesne bicie komór i tachyarrytmia, zarówno w ostrym zawale mięśnia sercowego, okresie pooperacyjnym, migotaniu komór, znieczuleniu miejscowym w chirurgii, położnictwie, ginekologii, stomatologii.
podawanie i dawkowanie
pozajelitowe podawanie leku.
środek Antyarhytmiczny: u dorosłych w dawce stresowej IV.1-2 mg/kg przez 3-4 min. ; średnia dawka 80 mg max.pojedyncza dawka 100 mg). Dawkę tę można powtarzać co 3-4 minuty. do całkowitej dawki 300 mg. następnie natychmiast zmienić infuzję z szybkością 0,02-0,055 mg / kg mc. / min., oraz NMT 2 mg / min., w roztworze izotonicznym lub Ringera. Kroplowa infuzja przez 24-36 h. W razie potrzeby przed infuzją kropla po kropli powtórzyć dożylne podawanie strumienia 40 mg w ciągu 10 min, po pierwszej dawce stresowej.
i.m. dawkowanie 2-4 mg/kg masy ciała w pośladku lub naramiennym w odstępie 4-6 h. w zawale mięśnia sercowego przed transportem pacjenta do szpitala lidokainę wprowadza się i.m. 4 mg / kg jako pojedynczą dawkę zapobiegawczą (200-300 mg max.).
Max.dawka u dorosłych i. v. lub i.m. wynosi 300-400 mg przez 1 h. max.dawka dobowa 2000 mg.
u pacjentów w podeszłym wieku zaleca się zmniejszenie dawki, szczególnie w przypadku długich kroplówek.,napary. w przewlekłej niewydolności nerek nie ma potrzeby korygowania dawki. W chorobach wątroby (marskość wątroby, zapalenie wątroby) oraz u pacjentów z niższym krwiobiegiem wątroby zmniejszyć dawkę o 40-50%.
znieczulenie miejscowe: schemat dawkowania jest indywidualny i zależy od rodzaju znieczulenia i interwencji. Max.dawka 2% roztworu lidokainy wynosi 10 ml, nie należy powtarzać tej dawki w ciągu 24 godzin.
specjalizacje
u pacjentów z niewydolnością serca, hipotensją, bradykardią, depresją oddechową, niewydolnością wątroby i nerek, po zabiegach serca należy ostrożnie podawać i zmniejszać dawkę., Ze względu na dużą objętość krwi, genetyczną premalignanthyperthermię. U dzieci, złamane zdrowie i pacjenci w podeszłym wieku korygują dawkę zgodnie z wiekiem i stanem fizycznym.
DurigntreatmentcontrolEKG. W przypadku dysfunkcji zatok, dłuższego odstępu P-Q, delacji ORS lub nowej arytmii należy zmniejszyć dawkę lub przerwać leczenie.
Uwaga! Pod szybkim wstrzyknięciem dożylnym możliwy nagły spadek ciśnienia tętniczego i zapaść. W tym przypadku podawać mesaton, efedrynę i inne leki zwężające naczynia.
Wprowadzenie do tkanek unaczynionych: wykonanie testu aspiracyjnego.,
działanie niepożądane
układ nerwowy i narządy zmysłów: depresja lub pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego, reakcje neurotyczne, euforia, migotanie „muchy” przed oczami, światłowstręt, senność, ból głowy, zawroty głowy, hałas ucha, podwójne widzenie, zaburzenia świadomości, depresja oddechowa lub zastój, Tiki mięśniowe, drżenie, dezorientacja, drgawki.
układ sercowo-naczyniowy: bradykardia zatokowa, upośledzenie przewodnictwa kardialnego, blok poprzeczny serca, hipotensja, zapaść.
układ trawienny: nudności, wymioty.
: erupcja, swędzenie, uogólnione złuszczające zapalenie skóry, wstrząs anafilaktyczny.,
: gorączka, przeziębienie lub niedokrwistość kończyn, hipertermia złośliwa, depresja układu odpornościowego.
przeciwwskazania
nadwrażliwość, zaznaczona hipotenisa, stan padaczkowy w przypadku wcześniejszego podania lidokainy, ciężka niewydolność serca, zespół Wolffa-Parkinsona-White' a, wstrząs kardiogenny, zespół chorego węzła zatokowego, blok serca (przedsionkowo-komorowy, dokomorowy, zatokowo-przedsionkowy), ciężkie choroby wątroby, miastenia, ciąża, okres laktacji (w przypadku podania należy przerwać karmienie piersią).,
interakcje z innymi lekami
antagoniści receptorów Beta-adrenergicznych zwiększają ewentualną bradykardię i hipotensję. Noradrenalina i antagoniści receptorów Beta-adrenergicznych, zmniejszają przepływ krwi w wątrobie, zmniejszają klirens lidokainy( większa toksyczność), izadryna i glikagon zwiększają klirens lidokainy. Cymetydyna zwiększa stężenie lidokainy w osoczu (wypiera z wiązania z białkami i hamuje inaktywację wątroby). Barbiturany powodujące indukcję enzymów mikrosomalnych stymulują degradację lidokainy i zmniejszają jej aktywność., Leki przeciwdrgawkowe (pochodne hydantoiny) przyspieszają biotransformację w wątrobie( stężenie we krwi jest zmniejszone), pod dożylnym podaniem możliwe zwiększenie depresyjnej aktywności lidokainy. Leki przeciwarytmiczne (amiodaron, werapamil, chinidyna, aimalin) nasilają depresję serca. Jednoczesne stosowanie z prokainamidem może powodować pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego i omamy. Leki przeciwzakrzepowe zwiększają ryzyko krwotoku.,
lidokaina wzmacnia hamujące działanie środków znieczulających (heksobarbital, sól sodowa tiopentalu), środków nasennych i uspokajających na ośrodek oddechowy, hamuje kardiotoniczne działanie digitoksyny, zmniejsza działanie leków przeciwmiastenicznych, zwiększa mięśniotelaksację spowodowaną lekami zwiotczającymi mięśnie (możliwy paraliż mięśni oddechowych). W równoczesnym podawaniu leków przeciwbólowych widoczne działanie addycyjne, nadal repisratory depresji, jeśli zwiększona. Podawanie z inhibitorami MAO zwiększa ryzyko hipotensji.,
MAO inhibitors, vasoconstrictors (epinephrine, methoxamine, phenylephrine) prolong local anesthetic action.
Overdose
Symptoms: pscycomotor excitation, vertigo, fatigue, hypotensia, tremor, tonic clonic convulsions, coma, collapse, atrioventricular block, CNS depression, respiratory standstill.
Treatment: at first signs of intoxication cancel the drug, place the patient in horizontal position and start oxigenotherapy., Administer symptomatic therapy: anticonvulsant agents, vasoconstrictors (noradrenaline, mesatone), in bradycardia administer anticholinergic drugs (atropine). If necessary, artificial lung ventilation, reanimation measures. Dialysis is ineffective.
Dosageform
2% injection solution in ampuls 2 ml. 10 ampuls in a box.