Identyfikacja

Nazwa Dietylopropion numer przystąpienia DB00937 opis

lek hamujący apetyt, uważany za powodujący mniej zaburzeń ośrodkowego układu nerwowego niż większość leków z tej kategorii terapeutycznej. Jest również uważany za jeden z najbezpieczniejszych dla pacjentów z nadciśnieniem tętniczym., (From AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p2290)

Type Small Molecule Groups Approved, Illicit Structure

3D

Download

Similar Structures

Structure for Diethylpropion (DB00937)

×

Close

Weight Average: 205.2961
Monoisotopic: 205.,146664235 wzór chemiczny c13h19no synonimy

    (±)-diethylpropion 1-fenylo-2-dietyloamino-1-propanon 2-(dietyloamino)-propiophenone Alfa-benzoyltriethylamine Alfa-diethylaminopropiophenone amfepramone amfépramone

    amfepramonum

    anfepramona

    Diethylcathinone

identyfikatory zewnętrzne

    OBN nie., 1610

farmakologia

Przyspiesz swoje badania nad lekami dzięki jedynemu w branży w pełni połączonemu zestawowi danych ADMET, idealnemu do:
Uczenie maszynowe
Nauka o danych
odkrywanie leków

przyspiesz swoje badania nad lekiem dzięki naszemu w pełni połączonemu zestawowi danych Admet
dowiedz się więcej

wskazanie

stosowane w leczeniu otyłości egzogennej jako krótkoterminowe uzupełnienie (kilka tygodni) w schemacie redukcji masy ciała opartym na ograniczeniu kalorycznym.,

Associated Conditions

  • Exogenous Obesity

Contraindications & Blackbox Warnings

Contraindications & Blackbox Warnings
With our commercial data, access important information on dangerous risks, contraindications, and adverse effects.,

dowiedz się więcej

nasze ostrzeżenia Blackbox obejmują zagrożenia, przeciwwskazania i działania niepożądane
dowiedz się więcej

Farmakodynamika

Dietylopropion jest sympatykomimetycznym lekiem stymulującym sprzedawanym jako środek tłumiący apetyt. Chemicznie jest to N, N-dietylowy analog katynonu. Jego mechanizm działania jest podobny do innych środków hamujących apetyt, takich jak sibutramina, Fentermina i dekstroamfetamina.,

mechanizm działania

Dietylopropion jest amfetaminą, która pobudza neurony do uwalniania lub utrzymywania wysokiego poziomu określonej grupy neuroprzekaźników znanych jako katecholaminy; należą do nich dopamina i noradrenalina. Wysoki poziom tych katecholamin ma tendencję do tłumienia sygnałów głodu i apetytu. Dietylopropion (poprzez podwyższenie katecholaminy) może również pośrednio wpływać na poziom leptyny w mózgu. Uważa się, że dietylopropion może podnosić poziom leptyny, który sygnalizuje sytość., Teoretyzowano również, że zwiększone poziomy katecholamin są częściowo odpowiedzialne za zatrzymanie innego przekaźnika chemicznego znanego jako neuropeptyd Y. peptyd ten inicjuje jedzenie, zmniejsza wydatki energetyczne i zwiększa magazynowanie tłuszczu.,

Target Actions Organism
ASodium-dependent noradrenaline transporter
inhibitor
 Humans
ASodium-dependent dopamine transporter
inhibitor
 Humans

Absorption

Diethylpropion is rapidly absorbed from the GI tract after oral administration.,

objętość dystrybucji niedostępna wiązanie z białkami niedostępna metabolizm

w znacznym stopniu metabolizowany w złożonym szlaku biotransformacji z udziałem N-dealkilacji i redukcji. Wiele z tych metabolitów jest aktywnych biologicznie i może uczestniczyć w terapeutycznym działaniu dietylopropionu.

Droga eliminacji

Dietylopropion jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym i jest intensywnie metabolizowany przez złożony szlak biotransformacji obejmujący N-dealkilację i redukcję., Uważa się, że dietylopropion i/lub jego aktywne metabolity przenikają przez barierę krew-mózg i łożysko. Dietylopropion i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki.okres półtrwania

przy użyciu testu fosforescencyjnego, który jest specyficzny dla podstawowych związków zawierających grupę benzoilową, okres półtrwania metabolitów aminoketonu w osoczu szacuje się na 4 do 6 godzin.,

klirens niedostępny działania niepożądane

zmniejsz błędy medyczne
i popraw wyniki leczenia dzięki naszym kompleksowym& uporządkowanym danym na temat działań niepożądanych leku.

dowiedz się więcej

zmniejsz błędy medyczne & popraw wyniki leczenia dzięki naszym danym dotyczącym działań niepożądanych

dowiedz się więcej

toksyczność

zgłaszana doustna LD50 dla myszy wynosi 600 mg/kg, dla szczurów wynosi 250 mg/kg, a dla psów wynosi 225 mg / kg., Objawami ostrego przedawkowania są: niepokój, drżenie, hiperrefleksja, szybkie oddychanie, splątanie, napady, halucynacje i stany paniki.

dotknięte organizmy

  • ludzie i inne ssaki

szlaki niedostępne efekty farmakogenomiczne/działania niepożądane

niedostępne

interakcje

interakcje leków

informacje te nie powinny być interpretowane bez pomocy świadczeniodawcy. Jeśli uważasz, że doświadczasz interakcji, natychmiast skontaktuj się z lekarzem., Brak interakcji niekoniecznie oznacza brak interakcji.,
  • zatwierdzony
  • zatwierdzony przez weterynarza
  • Nutraceutyczny
  • nielegalny
  • wycofany
  • eksperymentalny
  • wszystkie leki
iv id=”13703a359c”

lek interakcje
integracja lek-lek
interakcje w oprogramowaniu
abaloparatyd ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Dietylopropion jest skojarzony z abaloparatydem.,
Acebutolol skuteczność terapeutyczna acebutololu może być zmniejszona, gdy jest stosowany w skojarzeniu z Dietylopropionem.
aceklofenak ryzyko lub nasilenie nadciśnienia tętniczego można zwiększyć, gdy Dietylopropion jest podawany w skojarzeniu z Aceklofenakiem.
Acemetacyna ryzyko lub nasilenie nadciśnienia tętniczego można zwiększyć, gdy Dietylopropion jest podawany w skojarzeniu z Acemetacyną.
acetazolamid acetazolamid może zmniejszać wydalanie Dietylopropionu, co może prowadzić do zwiększenia stężenia w surowicy.,
Acetofenazyna Acetofenazyna może zmniejszać aktywność stymulującą Dietylopropionu.
kwas acetylosalicylowy ryzyko lub nasilenie nadciśnienia tętniczego można zwiększyć, gdy Dietylopropion jest podawany w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym.
Aklidyn Dietylopropion może zwiększać aktywność aklidyny w ośrodkowym układzie nerwowym.
Akrywastyna Dietylopropion może zmniejszać działanie uspokajające i stymulujące Akrywastyny.,
adenozyna ryzyko lub nasilenie częstoskurczu można zwiększyć, gdy adenozyna jest podawana w skojarzeniu z Dietylopropionem.

popraw wyniki leczenia pacjentów
Zbuduj skuteczne narzędzia wspomagające podejmowanie decyzji za pomocą najbardziej kompleksowego w branży kontrolera interakcji między lekami.

dowiedz się więcej

interakcje z żywnością

  • przyjmować z jedzeniem lub bez jedzenia. Pokarm nie wpływa na wchłanianie.,

produkty

kompleksowa & informacje o lekach strukturyzowanych
od numerów aplikacji po kody produktów, łącz różne identyfikatory za pomocą naszych komercyjnych zestawów danych.,ion HCl Controlled-Release

Tablet 75 mg/1 Oral Rebel Distributors 2008-01-01 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral A S Medication Solutions 1960-11-17 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Preferred Pharmaceuticals, Inc., 2014-02-12 2019-08-26 US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Physicians Total Care, Inc. 2005-10-03 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Nucare Pharmaceuticals, Inc.,-Release Tablet 75 mg/1 Oral A-S Medication Solutions 1960-11-17 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral bryant ranch prepack 1960-11-17 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Actavis Pharma, Inc., 1960-11-17 2019-06-30 US Diethylpropion HCl Immediate-Release Tablet 25 mg/1 Oral Nucare Pharmaceuticals, Inc.,Nie dotyczy US

generyczne produkty na receptę

nazwa dawkowanie Siła trasa etykieciarka początek marketingu koniec marketingu region obraz
dietylopropion HCL o kontrolowanym uwalnianiu tabletka 75 mg/1 doustna keltman Pharmaceuticals Inc., 2010-06-07 Not applicable US
Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Blenheim Pharmacal, Inc. 2010-03-30 Not applicable US
Diethylpropion HCl Immediate-Release Tablet 25 mg/1 Oral Keltman Pharmaceuticals Inc.,v id=”acc540f1a7″>
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral bryant ranch prepack 2011-07-18 Not applicable US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral A-S Medication Solutions 2011-07-18 2019-05-31 US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet, extended release 75 mg/1 Oral H.,J. Harkins Company, Inc. 2017-01-03 Not applicable US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral Proficient Rx LP 2011-07-18 Not applicable US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral PD-Rx Pharmaceuticals, Inc., 2011-07-18 Not applicable US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral KVK-TECH, INC 2010-12-27 Not applicable US

Categories

ATC Codes A08AA03 — Amfepramone

  • A08AA — Centrally acting antiobesity products
  • A08A — ANTIOBESITY PREPARATIONS, EXCL. DIET PRODUCTS
  • A08 — ANTIOBESITY PREPARATIONS, EXCL., Produkty dietetyczne
  • A – przewód pokarmowy i metabolizm

kategorie leków Taksonomia Chemicznaprovided by Classyfire opis związek ten należy do klasy związków organicznych znanych jako alkilo-fenyloketony. Są to związki aromatyczne zawierające keton podstawiony przez jedną grupę alkilową i grupę fenylową.,omonocyclic compound / Aryl alkyl ketone / Benzenoid / Benzoyl / Hydrocarbon derivative / Monocyclic benzene moiety / Organic nitrogen compound Molecular Framework Aromatic homomonocyclic compounds External Descriptors tertiary amine, aromatic ketone (CHEBI:4530)

Chemical Identifiers

UNII I535TOV6LY CAS number 90-84-6 InChI Key XXEPPPIWZFICOJ-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C13H19NO/c1-4-14(5-2)11(3)13(15)12-9-7-6-8-10-12/h6-11H,4-5H2,1-3H3

IUPAC Name

2-(diethylamino)-1-phenylpropan-1-one

SMILES

CCN(CC)C(C)C(=O)C1=CC=CC=C1

Synthesis Reference

Schutte, J.,; U.S. Patent 3,001,910; September 26, 1961; assigned to Firma Ternmler-Werke(W. Germany).

US3001910 General References External Links Human Metabolome Database HMDB0015072 KEGG Drug D07444 KEGG Compound C06954 PubChem Compound 7029 PubChem Substance 46506622 ChemSpider 6762 RxNav 3389 ChEBI 4530 ChEMBL CHEMBL1194666 Therapeutic Targets Database DAP001452 PharmGKB PA164778098 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.,

4 Terminated Treatment BMI >30 kg/m2 1

Pharmacoeconomics

Manufacturers

  • Sanofi aventis us llc
  • Watson pharmaceuticals
  • 3m pharmaceuticals inc
  • Corepharma llc
  • Sandoz inc
  • Teva pharmaceuticals usa inc
  • Tg united labs llc
  • Ucb inc
  • Watson laboratories inc

Packagers

  • Aidarex Pharmacuticals LLC
  • Apotheca Inc.,
  • A-S Medicine Solutions LLC
  • Bryant Ranch Prepack
  • Calvin Scott and Co. Inc.
  • Carlisle Laboratories Inc.
  • Corepharma LLC
  • Darby Dental Supply Co. Inc.
  • Dispensing Solutions
  • Diversified Healthcare Services Inc.
  • Keltman Pharmaceuticals Inc.
  • Lake Erie Medical and Surgical Supply
  • Macnary Ltd.
  • Merrell Pharmaceuticals Inc.
  • Nucare Pharmaceuticals Inc.
  • Patheon Inc.
  • PD-Rx Pharmaceuticals Inc.
  • lekarze Total Care Inc.,
  • Prepak Systems Inc.
  • Qualitest
  • Quality Research Pharmaceutical Inc.
  • Rebel Distributors Corp.
  • Southwood Pharmaceuticals
  • United Research Laboratories Inc.,nded release Oral Tablet Oral Tablet Oral 75 MG Tablet, extended release Oral Tablet, extended release Oral 75 mg/1

    Prices

    Unit description Cost Unit
    Diethylpropion HCl CR 75 mg 24 Hour tablet 1.,0USD tablet
    Tenuate 25 mg tablet 0.67USD tablet
    Diethylpropion 25 mg tablet 0.52USD tablet
    Diethylpropion HCl 25 mg tablet 0.29USD tablet
    DrugBank does not sell nor buy drugs. Pricing information is supplied for informational purposes only.,

    Patents Not Available

    Properties

    State Solid Experimental Properties Predicted Properties

    Property Value Source
    Water Solubility 1.22 mg/mL ALOGPS
    logP 2.8 ALOGPS
    logP 2.7 ChemAxon
    logS -2.2 ALOGPS
    pKa (Strongest Acidic) 17.,43 ChemAxon
    pKa (Strongest Basic) 7.44 ChemAxon
    Physiological Charge 1 ChemAxon
    Hydrogen Acceptor Count 2 ChemAxon
    Hydrogen Donor Count 0 ChemAxon
    Polar Surface Area 20.31 Å2 ChemAxon
    Rotatable Bond Count 5 ChemAxon
    Refractivity 63.88 m3·mol-1 ChemAxon
    Polarizability 24.,/td> ChemAxon
    Rule of Five Yes ChemAxon
    Ghose Filter Yes ChemAxon
    Veber’s Rule Yes ChemAxon
    MDDR-like Rule No ChemAxon

    Predicted ADMET Features

    Property Value Probability
    Human Intestinal Absorption + 1.,0
    Blood Brain Barrier + 0.9354
    Caco-2 permeable + 0.8532
    P-glycoprotein substrate Non-substrate 0.5328
    P-glycoprotein inhibitor I Non-inhibitor 0.8859
    P-glycoprotein inhibitor II Non-inhibitor 0.9157
    Renal organic cation transporter Non-inhibitor 0.6691
    CYP450 2C9 substrate Non-substrate 0.,8022
    CYP450 2D6 substrate Non-substrate 0.6551
    CYP450 3A4 substrate Non-substrate 0.6339
    CYP450 1A2 substrate Inhibitor 0.7358
    CYP450 2C9 inhibitor Non-inhibitor 0.952
    CYP450 2D6 inhibitor Non-inhibitor 0.7815
    CYP450 2C19 inhibitor Non-inhibitor 0.8088
    CYP450 3A4 inhibitor Non-inhibitor 0.,9438
    CYP450 inhibitory promiscuity Low CYP Inhibitory Promiscuity 0.6602
    Ames test Non AMES toxic 0.9326
    Carcinogenicity Carcinogens 0.5877
    Biodegradation Not ready biodegradable 0.9236
    Rat acute toxicity 2.6791 LD50, mol/kg Not applicable
    hERG inhibition (predictor I) Weak inhibitor 0.,8475
    hERG inhibition (predictor II) Non-inhibitor 0.8179
    ADMET data is predicted using admetSAR, a free tool for evaluating chemical ADMET properties.,-MS/MS

    Not Available Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available

    Targets

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Yes

    Actions

    Inhibitor

    General Function Norepinephrine:sodium symporter activity Specific Function Amine transporter., Kończy działanie noradrenaliny poprzez jej wysokie powinowactwo zależne od sodu wychwyt zwrotny do terminali presynaptycznych. Nazwa genu SLC6A2 UniProt ID P23975 Nazwa Uniprot transporter noradrenaliny zależny od sodu Masa cząsteczkowa 69331.42 Da

    1. Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins Al: ile jest celów leków? Nat Rev Lek Discov. 2006 grudzień; 5(12): 993-6.
    2. Imming P, Sinning C, Meyer A: narkotyki, ich cele oraz charakter i liczba celów narkotykowych. Nat Rev Lek Discov. 2006 Oct; 5 (10): 821-34.,
    3. Arias HR, Santamaria A, Ali SF: Pharmacological and neurotoxicological actions mediated by bupropion and diethylpropion. Int Rev Neurobiol. 2009;88:223-55. doi: 10.1016/S0074-7742(09)88009-4.

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Yes

    Actions

    Inhibitor

    General Function Monoamine transmembrane transporter activity Specific Function Amine transporter. Terminates the action of dopamine by its high affinity sodium-dependent reuptake into presynaptic terminals., Gene Name SLC6A3 Uniprot ID Q01959 Uniprot Name Sodium-dependent dopamine transporter Molecular Weight 68494.255 Da

    1. Yu H, Rothman RB, Dersch CM, Partilla JS, Rice KC: Uptake and release effects of diethylpropion and its metabolites with biogenic amine transporters. Bioorg Med Chem. 2000 Dec;8(12):2689-92.
    2. Arias HR, Santamaria A, Ali SF: Pharmacological and neurotoxicological actions mediated by bupropion and diethylpropion. Int Rev Neurobiol. 2009;88:223-55. doi: 10.1016/S0074-7742(09)88009-4.,

    ×

    popraw wyniki leczenia pacjentów
    Zbuduj skuteczne narzędzia wspomagające podejmowanie decyzji za pomocą najbardziej kompleksowego w branży narzędzia do sprawdzania interakcji między lekami.

    dowiedz się więcej

    Drug created on June 13, 2005 07: 24 / Updated on January 06, 2021 20:07

Dodaj komentarz

Twój adres email nie zostanie opublikowany. Pola, których wypełnienie jest wymagane, są oznaczone symbolem *