Optivar (Deutsch)

Generischer Name: Azelastin-Hydrochlorid
Darreichungsform: ophthalmische Lösung

Medizinisch überprüft von Drugs.com. Zuletzt aktualisiert am März 23, 2020.

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Optivar Beschreibung

Optivar® (Azelastin hydrochlorid ophthalmic solution), 0,05% ist eine sterile ophthalmische Lösung, die Azelastin Hydrochlorid, eine relativ selektive H1-Rezeptor-Antagonist für die topische Verabreichung an die Augen. Azelastin Hydrochlorid ist ein weißes, kristallines Pulver mit einem Molekulargewicht von 418.37. Azelastinhydrochlorid ist in Wasser, Methanol und Propylenglykol schwer löslich und in Ethanol, Octanol und Glycerin leicht löslich. Azelastin-Hydrochlorid ist eine racemische Mischung mit einem Schmelzpunkt von 225°C., The chemical name for azelastine hydrochloride is (±)-1-(2H)-phthalazinone,4–2-(hexahydro-1-methyl-1H-azepin-4-yl)-, monohydrochloride and is represented by the following chemical structure:

Empirical chemical structure: C22H24ClN3O•HCl

Each mL of Optivar® contains: Active: 0.5 mg azelastine hydrochloride, equivalent to 0.457 mg of azelastine base; Preservative: 0.125 mg benzalkonium chloride; Inactives: disodium edetate dihydrate, hypromellose, sorbitol solution, sodium hydroxide and water for injection. It has a pH of approximately 5.,271 bis 312 mOsmol / L.

Optivar-Klinische Pharmakologie

Azelastin-Hydrochlorid ist ein relativ selektiver Histamin-H1-Antagonist und ein Inhibitor der Freisetzung von Histamin und anderen Mediatoren aus Zellen (z. B. Mastzellen), die an der allergischen Reaktion beteiligt sind. Basierend auf In-vitro-Studien mit menschlichen Zelllinien wurde die Hemmung anderer Mediatoren, die an allergischen Reaktionen beteiligt sind (z. B. Leukotriene und PAF), mit Azelastin-Hydrochlorid nachgewiesen. Eine verminderte Chemotaxis und Aktivierung von Eosinophilen wurde ebenfalls nachgewiesen.,

Pharmakokinetik und Metabolismus

Die Resorption von Azelastin nach okulärer Verabreichung war relativ gering. Eine Studie an symptomatischen Patienten, die zwei-bis viermal täglich einen Tropfen Optivar® in jedes Auge erhielten (0, 06 bis 0, 12 mg Azelastin-Hydrochlorid), zeigte, dass die Plasmakonzentrationen von Azelastin-Hydrochlorid nach 56 Behandlungstagen im Allgemeinen zwischen 0, 02 und 0, 25 ng/ml lagen. Drei von neunzehn Patienten hatten quantifizierbare Mengen an N-Desmethylazelastin, die am Tag 56 zwischen 0,25 und 0,87 ng/ml lagen.,

Basierend auf intravenöser und oraler Verabreichung betrug die Eliminationshalbwertszeit, das stationäre Verteilungsvolumen und die Plasmaclearance 22 Stunden, 14,5 l/kg bzw. Ungefähr 75% einer oralen Dosis von radioaktiv markiertem Azelastin-Hydrochlorid wurden mit weniger als 10% als unverändertem Azelastin in den Kot ausgeschieden. Azelastinhydrochlorid wird durch das Cytochrom P450-Enzymsystem oxidativ zum Hauptmetaboliten N-Desmethylazelastin metabolisiert., In-vitro-Studien im menschlichen Plasma zeigen, dass die Plasmaproteinbindung von Azelastin und N-Desmethylazelastin etwa 88% bzw.

Klinische Studien

In einer Bindehautantigen-Challenge-Studie war Optivar® wirksamer als sein Vehikel, um Juckreiz im Zusammenhang mit allergischer Konjunktivitis zu verhindern. Optivar® hatte einen schnellen (innerhalb von 3 Minuten) Wirkeintritt und eine Wirkungsdauer von etwa 8 Stunden zur Vorbeugung von Juckreiz.,

In Umweltstudien wurden erwachsene und pädiatrische Patienten mit saisonaler allergischer Konjunktivitis zwei bis acht Wochen lang mit Optivar® behandelt. In diesen Studien war Optivar® wirksamer als sein Vehikel bei der Linderung von Juckreiz im Zusammenhang mit allergischer Konjunktivitis.

Indikationen und Anwendung für Optivar

Optivar® ist zur Behandlung von Augenjucken im Zusammenhang mit allergischer Konjunktivitis indiziert.

Kontraindikationen

Optivar® ist bei Personen mit bekannter oder vermuteter Überempfindlichkeit gegen einen seiner Bestandteile kontraindiziert.,

Warnhinweise

Optivar® ist nur zur Anwendung im Auge und nicht zur Injektion oder zum Einnehmen bestimmt.

Vorsichtsmaßnahmen

Informationen für Patienten:

Um eine Kontamination der Tropfenspitze und der Lösung zu vermeiden, sollte darauf geachtet werden, keine Oberfläche, Augenlider oder umgebende Bereiche mit der Tropfenspitze der Flasche zu berühren. Flasche bei Nichtgebrauch fest verschlossen halten. Dieses Produkt ist steril, wenn verpackt.

Patienten sollte geraten werden, keine Kontaktlinse zu tragen, wenn ihr Auge rot ist. Optivar® sollte nicht zur Behandlung von Kontaktlinsenreizungen angewendet werden., Das Konservierungsmittel in Optivar®, Benzalkoniumchlorid, kann durch weiche Kontaktlinsen absorbiert werden. Patienten, die weiche Kontaktlinsen tragen und deren Augen nicht rot sind, sollten angewiesen werden, mindestens zehn Minuten nach dem Einträufeln von Optivar® zu warten, bevor sie ihre Kontaktlinsen einsetzen.

Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fertilität:

Azelastin-Hydrochlorid, das 24 Monate lang oral verabreicht wurde, war bei Ratten und Mäusen in Dosen von bis zu 30 mg/kg/Tag bzw., Basierend auf einer Tropfengröße von 30 µL waren diese Dosen ungefähr 25.000-und 21.000-mal höher als die empfohlene maximale okulare Dosis für den menschlichen Gebrauch von 0,001 mg/kg/Tag für einen 50 kg schweren Erwachsenen.

Azelastin-Hydrochlorid zeigte keine genotoxischen Wirkungen im Ames-Test, DNA-Reparaturtest, Maus-Lymphom-Vorwärtsmutationstest, Maus-Mikronukleustest oder Chromosomenaberrationstest im Rattenknochenmark. Reproduktions – und Fruchtbarkeitsstudien an Ratten zeigten keine Auswirkungen auf die männliche oder weibliche Fertilität bei oralen Dosen von bis zu 25.000 mal der maximal empfohlenen okulären menschlichen Anwendung. Bei der 68.,6 mg / kg / Tag (57.000-fache der empfohlenen maximalen okulären Anwendung beim Menschen), die Dauer des Östrouszyklus wurde verlängert und die kopulatorische Aktivität und die Anzahl der Schwangerschaften wurden verringert. Die Anzahl der Corpora lutea und Implantationen wurde verringert; die Implantationsrate wurde jedoch nicht beeinflusst.

Schwangerschaft:

Teratogene Wirkungen: Schwangerschaftskategorie C. Azelastin-Hydrochlorid ist nachweislich embryotoxisch, fetotoxisch und teratogen (äußere und skelettale Anomalien) bei Mäusen in einer oralen Dosis von 68,6 mg/kg / Tag (57.000-fache der empfohlenen okulären menschlichen Anwendung)., Bei einer oralen Dosis von 30 mg / kg / Tag (25.000-fache des empfohlenen okularen humanen Anwendungsniveaus) waren die verzögerte Ossifikation (unentwickelter Metacarpus) und die Inzidenz von 14. Bei 68,6 mg/kg/Tag (57.000-fache des empfohlenen Höchstgehalts für den menschlichen Augengebrauch) verursachte Azelastin-Hydrochlorid Resorption und fetotoxische Wirkungen bei Ratten. Die Relevanz für den Menschen dieser Skelett-Befunde darauf hingewiesen, bei nur hohen Drogen-Exposition ist nicht bekannt.

Es gibt keine adäquaten und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen., Optivar® sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.

Stillende Mütter:

Es ist nicht bekannt, ob Azelastin-Hydrochlorid in die Muttermilch ausgeschieden wird. Da viele Medikamente in die Muttermilch ausgeschieden werden, ist Vorsicht geboten, wenn Optivar® einer stillenden Frau verabreicht wird.

Pädiatrische Anwendung:

Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten unter 3 Jahren wurden nicht nachgewiesen.,

Geriatrische Anwendung:

Es wurden keine allgemeinen Sicherheits-oder Wirksamkeitsunterschiede zwischen älteren und jüngeren erwachsenen Patienten beobachtet.

NEBENWIRKUNGEN:

In kontrollierten Mehrfachdosisstudien, in denen Patienten bis zu 56 Tage lang behandelt wurden, waren die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen vorübergehendes Brennen / Stechen der Augen (ungefähr 30%), Kopfschmerzen (ungefähr 15%) und bitterer Geschmack (ungefähr 10%). Das auftreten dieser Ereignisse war im Allgemeinen mild.,

Die folgenden Ereignisse wurden bei 1-10% der Patienten berichtet: Asthma, Konjunktivitis, Dyspnoe, Augenschmerzen, Müdigkeit, grippeähnliche Symptome, Pharyngitis, Pruritus, Rhinitis und vorübergehende Unschärfe. Einige dieser Ereignisse ähnelten der untersuchten Grunderkrankung.

Optivar Dosierung und Verabreichung

Die empfohlene Dosis ist ein Tropfen, der zweimal täglich in jedes betroffene Auge eingeträufelt wird.

Wie wird Optivar geliefert

Optivar® (Azelastin hydrochlorid ophthalmic solution), 0.,05% wird wie folgt geliefert:
Optivar® 6 ml (NDC#0037-7025-60) Lösung in einem durchscheinenden 10 ml HDPE-Behälter mit einer LDPE-Tropfspitze und einem weißen HDPE-Schraubverschluss.

Lagerung

AUFRECHT zwischen 2° und 25°C lagern.

Rx Nur

US-Patent 5,164,194

Hergestellt von:
Patheon UK Ltd.
Swindon, Vereinigtes Königreich
Verteilt durch:

MEDA Pharma®
Meda Pharmaceuticals Inc.
Somerset, New Jersey 08873-4120

Hergestellt in Großbritannien

Rev., 4/09

OTE 91421

Verpackungsetikett-Hauptanzeigefeld-6 mL-Füllung

NDC 0037-7025-60

Optivar®

Azelastin-Hydrochlorid
ophthalmische Lösung, 0,05%

Rx Nur 6 ml-Steril

Übliche Dosierung: 1 Tropfen pro betroffenem Auge zweimal täglich.
Siehe Packungsbeilage für vollständige Verschreibungsinformationen.
AUFRECHT zwischen 2° und 25°C LAGERN.

U. S. Patent 5,164,194
Mfd von: Patheon UK Ltd. Swindon, Vereinigtes Königreich

Dist von:
MEDA Pharmaceuticals ®
Meda Pharmaceuticals Inc.
Somerset, New Jersey 08873-4120

OTD 90941

Rev., 4/09

Hergestellt in Großbritannien

Exp. Datum
Los Nr.,on

Product Type HUMAN PRESCRIPTION DRUG LABEL Item Code (Source) NDC:0037-7025 Route of Administration INTRAOCULAR DEA Schedule