Optivar

Generieke naam: azelastinehydrochloride
doseringsvorm: oftalmische oplossing

medisch beoordeeld door Drugs.com. laatst bijgewerkt op 23 Maart 2020.

• overzicht
• bijwerkingen
• dosering
• professionele
• interacties
• meer

Optivar beschrijving

Optivar® (azelastine hydrochloride oftalmische oplossing), 0,05% is een steriele oftalmische oplossing die azelastine hydrochloride bevat, een relatief selectieve H1-receptor antagonist voor topische toediening aan de ogen. Het azelastinewaterstofchloride is een wit kristallijn poeder met een molecuulgewicht van 418.37. Het azelastinewaterstofchloride is spaarzaam oplosbaar in water, methanol en propyleenglycol, en lichtjes oplosbaar in ethylalcohol, octanol, en glycerine. Azelastinewaterstofchloride is een racemisch mengsel met een smeltpunt van 225°C., The chemical name for azelastine hydrochloride is (±)-1-(2H)-phthalazinone,4–2-(hexahydro-1-methyl-1H-azepin-4-yl)-, monohydrochloride and is represented by the following chemical structure:

Empirical chemical structure: C22H24ClN3O•HCl

Each mL of Optivar® contains: Active: 0.5 mg azelastine hydrochloride, equivalent to 0.457 mg of azelastine base; Preservative: 0.125 mg benzalkonium chloride; Inactives: disodium edetate dihydrate, hypromellose, sorbitol solution, sodium hydroxide and water for injection. It has a pH of approximately 5.,0 tot 6,5 en een osmolariteit van ongeveer 271 tot 312 mOsmol/L.

Optivar – Klinische Farmacologie

Azelastinehydrochloride is een relatief selectieve histamine-H1-antagonist en een remmer van de afgifte van histamine en andere mediatoren uit cellen (bijv. mestcellen) die betrokken zijn bij de allergische respons. Op basis van in-vitro-onderzoeken met humane cellijnen is remming van andere mediatoren die betrokken zijn bij allergische reacties (bijv. leukotriënen en PAF) aangetoond met azelastinehydrochloride. Verminderde chemotaxis en activering van eosinofielen zijn ook aangetoond.,

farmacokinetiek en metabolisme

absorptie van azelastine na oculaire toediening was relatief laag. Een studie bij symptomatische patiënten die twee tot vier keer per dag één druppel Optivar® in elk oog kregen (0,06 tot 0,12 mg azelastinehydrochloride) toonde aan dat de plasmaconcentraties van Azelastinehydrochloride over het algemeen tussen 0,02 en 0,25 ng/mL lagen na 56 dagen behandeling. Drie van de negentien patiënten hadden kwantificeerbare hoeveelheden N–desmethylazelastine die varieerden van 0,25-0,87 ng/mL op dag 56.,

gebaseerd op intraveneuze en orale toediening waren de eliminatiehalfwaardetijd, het steady-state distributievolume en de plasmaklaring respectievelijk 22 uur, 14,5 L/kg en 0,5 L/U/kg. Ongeveer 75% van een orale dosis radioactief gelabeld azelastinehydrochloride werd uitgescheiden in de feces met minder dan 10% als onveranderd azelastine. Azelastinehydrochloride wordt oxidatief gemetaboliseerd tot de belangrijkste metaboliet, N-desmethylazelastine, door het cytochroom P450-enzymsysteem., In-vitro-onderzoeken in humaan plasma geven aan dat de plasma-eiwitbinding van azelastine en N-desmethylazelastine respectievelijk ongeveer 88% en 97% bedraagt.

klinische studies

in een conjunctivale antigeenuitdaging studie was Optivar® werkzamer dan het medium bij het voorkomen van jeuk geassocieerd met allergische conjunctivitis. Optivar® had een snelle (binnen 3 minuten) aanvang van het effect en een duur van het effect van ongeveer 8 uur voor de preventie van jeuk.,

in milieustudies werden volwassen en pediatrische patiënten met seizoensgebonden allergische conjunctivitis gedurende twee tot acht weken behandeld met Optivar®. In deze studies, Optivar® was effectiever dan zijn voertuig in het verlichten van jeuk geassocieerd met allergische conjunctivitis.

indicaties en gebruik van Optivar

Optivar® is geïndiceerd voor de behandeling van jeuk aan het oog geassocieerd met allergische conjunctivitis.

contra-indicaties

Optivar® is gecontra-indiceerd bij personen met bekende of vermoede overgevoeligheid voor één van de bestanddelen.,

waarschuwingen

Optivar® is uitsluitend voor oculair gebruik en niet voor injectie of oraal gebruik.

voorzorgsmaatregelen

informatie voor patiënten:

om besmetting van de druppeltip en de oplossing te voorkomen, moet erop worden gelet dat de druppeltip van de fles geen enkel oppervlak, de oogleden of omliggende gebieden raakt. De fles zorgvuldig gesloten houden wanneer deze niet in gebruik is. Dit product is steriel wanneer verpakt.

patiënten dient te worden geadviseerd geen contactlens te dragen als hun oog rood is. Optivar® mag niet worden gebruikt voor de behandeling van contactlens gerelateerde irritatie., Het conserveermiddel in Optivar®, benzalkoniumchloride, kan worden geabsorbeerd door zachte contactlenzen. Patiënten die zachte contactlenzen dragen en van wie de ogen niet rood zijn, moeten worden geïnstrueerd om ten minste tien minuten te wachten na het inbrengen van Optivar® voordat ze hun contactlenzen invoegen.

carcinogenese, mutagenese, verminderde vruchtbaarheid:

azelastinehydrochloride, oraal toegediend gedurende 24 maanden, was niet carcinogeen bij ratten en muizen in doses tot respectievelijk 30 mg/kg/dag en 25 mg/kg/dag., Op basis van een druppelgrootte van 30 µL waren deze doses ongeveer 25.000 en 21.000 keer hoger dan de maximale aanbevolen oculaire humane gebruiksconcentratie van 0,001 mg/kg/dag voor een VOLWASSENE van 50 kg.

azelastinehydrochloride vertoonde geen genotoxische effecten in de Ames-test, DNA-reparatietest, muis lymphoma forward mutation assay, muis micronucleustest of chromosomale aberratietest in beenmerg van ratten. Voortplantings-en vruchtbaarheidsstudies bij ratten toonden geen effecten aan op de mannelijke of vrouwelijke vruchtbaarheid bij orale doses tot 25.000 maal de maximaal aanbevolen oculaire humane gebruiksconcentratie. Op 68.,6 mg/kg / dag (57.000 maal de maximaal aanbevolen oculaire dosis bij de mens), de duur van de oestruscyclus was verlengd en de copulatoire activiteit en het aantal zwangerschappen waren afgenomen. Het aantal corpora lutea en implantaties nam af; de implantatieverhouding werd echter niet beïnvloed.

zwangerschap:

teratogene effecten: zwangerschapscategorie C. azelastinehydrochloride is embryotoxisch, foetotoxisch en teratogeen (uitwendige en skeletafwijkingen) bij muizen bij een orale dosis van 68,6 mg/kg/dag (57.000 maal de aanbevolen oculaire dosis bij de mens)., Bij een orale dosis van 30 mg/kg / dag (25.000 maal de aanbevolen oculaire humane gebruiksconcentratie) waren vertraagde ossificatie (onontwikkelde metacarpus) en de incidentie van 14e rib bij ratten verhoogd. Bij 68,6 mg/kg/dag (57.000 maal het maximaal aanbevolen oculaire niveau voor menselijk gebruik) veroorzaakte azelastinehydrochloride resorptie en foetotoxische effecten bij ratten. De relevantie voor de mens van deze bevindingen van het skelet die alleen bij hoge geneesmiddelblootstelling worden waargenomen, is onbekend.

Er zijn geen adequate en goed gecontroleerde onderzoeken bij zwangere vrouwen., Optivar® mag tijdens de zwangerschap alleen worden gebruikt als het potentiële voordeel het potentiële risico voor de foetus rechtvaardigt.

moeders die borstvoeding geven:

Het is niet bekend of azelastinehydrochloride bij de mens wordt uitgescheiden in de moedermelk. Omdat veel geneesmiddelen worden uitgescheiden in de moedermelk, moet voorzichtigheid worden betracht wanneer Optivar® wordt toegediend aan een zogende vrouw.

gebruik bij kinderen:

veiligheid en werkzaamheid bij kinderen jonger dan 3 jaar zijn niet vastgesteld.,

geriatrisch gebruik:

Er zijn geen algemene verschillen in veiligheid of werkzaamheid waargenomen tussen oudere en jongere volwassen patiënten.

bijwerkingen:

in gecontroleerde studies met meervoudige doses, waarbij patiënten tot 56 dagen werden behandeld, waren de meest gemelde bijwerkingen van voorbijgaande aard een brandend / stekend oog (ongeveer 30%), hoofdpijn (ongeveer 15%) en bittere smaak (ongeveer 10%). Het optreden van deze bijwerkingen was over het algemeen mild.,

de volgende bijwerkingen werden gemeld bij 1-10% van de patiënten: astma, conjunctivitis, dyspnoe, oogpijn, vermoeidheid, influenza-achtige symptomen, faryngitis, pruritus, rhinitis en tijdelijk vervagen. Sommige van deze bijwerkingen waren vergelijkbaar met de onderliggende ziekte die wordt onderzocht.

Optivar dosering en toediening

De aanbevolen dosis is één druppel die tweemaal daags in elk getroffen oog wordt ingebracht.

Hoe wordt Optivar geleverd

Optivar® (azelastine hydrochloride oftalmische oplossing), 0.,05% wordt als volgt geleverd:
Optivar® 6 mL (NDC#0037-7025-60) oplossing in een doorzichtige 10 mL HDPE container met een LDPE druppeltip en een witte HDPE schroefdop.

bewaren

rechtop bewaren tussen 2° en 25°C.

Rx Only

U. S. Patent 5,164,194

vervaardigd door:
Patheon UK Ltd.
Swindon, Verenigd Koninkrijk
gedistribueerd door:

MEDA Pharmaceuticals®
Meda Pharmaceuticals Inc.Somerset, New Jersey 08873-4120

Made in United Kingdom

Rev., 4/09

OTE 91421

Verpakkingsetiket – hoofdscherm – 6 mL-fill

NDC 0037-7025-60

Optivar®

Azelastinehydrochloride
oftalmische oplossing, 0,05%

Rx slechts 6 mL – steriel

gebruikelijke dosering: 1 druppel per aangedane oog(ogen) tweemaal daags.
zie de bijsluiter voor de volledige voorschrijfinformatie.rechtop bewaren tussen 2 ° en 25 ° C (36° en 77°F).

U. S. Patent 5,164,194
Mfd door: Patheon UK Ltd. Swindon, Verenigd Koninkrijk

Dist door:
MEDA Pharmaceuticals ®
Meda Pharmaceuticals Inc.Somerset, New Jersey 08873-4120

OTD 90941

Rev., 4/09

Made in United Kingdom

Exp. Datum
partijnummer,on

Product Type HUMAN PRESCRIPTION DRUG LABEL Item Code (Source) NDC:0037-7025 Route of Administration INTRAOCULAR DEA Schedule