LIDOCAINE HYDROCHLORIDE (2% injection solution)
SolutioLidocainihydrochloridi 2% proinjectionibus
International nonproprietary name (INN)
Lidocaine.
Pharmacotherapeuticgroup
Drugsforheartdiseases. Antiarhythmic drugs of class 1b. Drugsforlocalanesthesia. Amides.
Composition
1 ampul contains 40 mg of lidocaine hydrochloride.
Pharmacological effect
Pharmacodynamics
Antiarhythmic and local anesthetic action.,
anti-aritmische werking wordt geconditioneerd door remming van Fase 4 (diastolische depolarisatie) in Purkinje ‘ s vezel, afname van automatisme, remming van ectopische excitatie focus. Het heeft geen effect op de snelheid van depolarisatie (fase 0) of vermindert het onbeduidend. Het verhoogt de membraanpermeabiliteit voor kaliumionen, verhoogt het proces van repolarisatie en vermindert het activiteitspotentieel. Het verandert niet de excitatie van sinoatriale knoop, beïnvloedt een beetje op geleidbaarheid en myocardiale contractiliteit. i. v. injectie werkt snel en kort (10-20 min.).,
mechanisme van lokale anesthesie: stabilisatie van het neuronaal membraan, afname van de permeabiliteit voor natriumionen, barrière van potentiële activiteit en impulsgeleiding. Mogelijk met kalciumions. Snelle hydrolyse in lage basismedia van weefsels en na korte latente periode wordt de activiteit onthuld in 60-90 min. bij ontsteking (weefselacidose) wordt de anesthetische activiteit verminderd. Het is effectief in alle soorten van lokale esthesie. Het is een verdeler. Het is geen reden.
farmacokinetiek
parenterale inname: absorptie is afhankelijk van plaats en dosis. i.v., stroominjectie: de maxplasma concentratie van lidocaine is in 45-90 s., i.m. injectie: in 5-15 min. plasma-eiwitbinding 50-80%. Eerst bereikte het medicijn de weefsels die goed zijn voorzien van het bloed (hart, longen, hersenen, lever, milt), vervolgens naar vet-en spierweefsel. Het oases gemakkelijk histohematogene barrières, ofwel hematoencephalic barrière, placenta. Het dringt door tot de moedermelk (40% concentratie op het plasma van de moeder)., Het wordt door de lever gemetaboliseerd (90-95%) met deelname van microsomale enzymen door ontzilting van aminogroep en breuk van amideketen met de vorming van actieve metabolieten van monoethylglycinxilidine en glycinxilidine. De halve xcretie na i.v. bolusdosering is 1,5-2 uur, na lange i. v.infusies tot 3 uur.alleen bij leverfalen kan de halve excretie tweemaal en meer toenemen. Het wordt door de lever en de nieren uitgescheiden (tot 10% ongewijzigd). Bij chronisch nierfalen mogelijke cumulatie van metabolieten. Urineacidatieverbeteringslidocaineexcretion.,
Indicationsforusage
ventriculaire premature slagen en tachyaritmie, hetzij bij acuut myocardinfarct, postinterventieperiode, ventriculaire fibrillatie, lokale anesthesie tijdens chirurgie, verloskunde, gynaecologie, stomatologie.
toediening en dosering
parenterale dosering van het geneesmiddel.
Anti-Aritmicum: bij volwassenen als stressdosis i. v. 1-2 mg / kg gedurende 3-4 min.; gemiddelde dosis 80 mg max.enkelvoudige dosis 100 mg). Deze dosis kan elke 3-4 minuten worden herhaald. tot totale dosis 300 mg. verander dan onmiddellijk voor infusie met een snelheid van 0,02-0,055 mg / kg / min., en NMT 2 mg / min., in isotone of Ringer ‘ s oplossing. Druppelinfusie gedurende 24-36 uur. indien nodig tegen druppelsgewijze infusie herhaal i.v. stroomdosering 40 mg in 10 min, na de eerste stressdosis.
I. m. dosering 2-4 mg/kg lichaamsgewicht bij gluteus of deltoïdeus met een interval van 4-6 uur bij myocardinfarct voordat de patiënt naar lidocaïne in het ziekenhuis wordt gebracht I. m. 4 mg / kg als een enkele preventieve dosis (200-300 mg max.).
Max.dosis bij volwassenen i. v. of I. m. is 300-400 mg gedurende 1 uur max.dagelijkse dosis 2000 mg.
bij oudere patiënten wordt aanbevolen de dosis te verlagen, vooral bij langdurige i. v.,infusie. bij chronisch nierfalen hoeft de dosis niet te worden gecorrigeerd. Bij leveraandoeningen (cirrose, hepatitis) en bij patiënten met een lagere leverbloedstroom de dosis met 40-50% verlagen.
lokale anesthesie: het doseerpatroon is individueel en onderworpen aan het type anesthesie en interventie. Max.dosis van 2% lidocaïne oplossing is 10 ml, herhaal deze dosis niet binnen 24 uur.
speciale indicaties
bij patiënten met hartfalen, hypotensia, bradycardie, ademhalingsdepressie, lever-en nierfalen, na hartinterventies voorzichtig toedienen en de dosis verlagen., Omdat het vol is met hypovolemie, geneticpremalignanthyperthermie. Bij kinderen corrigeren gebroken gezondheid en oudere patiënten de dosis volgens de leeftijd en fysieke toestand.
DurigntreatmentcontrolEKG. In geval van sinusdisfunctie verlaagt een langer P-Q-interval, ORS-delatie of nieuwe aritmie de dosis of annuleert u de behandeling.
Opgelet! Onder Snelle i. v. injectie mogelijk abrupte daling van arteriële druk en instorting. Dien in dit geval mesaton, efedrine en andere vasoconstrictoren toe.
introductie in vascularized weefsels: aspiratietest uitvoeren.,
bijwerking
zenuwstelsel en zintuigen: depressie of excitatie van het CZS, neurotische reactie, euforie, “zwarte vlieg” flikkering voor de ogen, fotofobie, slaperigheid, hoofdpijn, duizeligheid, oorruis, diplopie, bewustzijnsstoornis, ademhalingsdepressie of stilstand, spiertic, tremor, desoriëntatie, convulsies.
cardiovasculair systeem: sinusbradycardie, cardiale geleidingsstoornissen, cardiale cross block, hypotensia, collaps.
spijsverteringsstelsel: misselijkheid, braaksel.
Аллергические реакции: eruptie, jeuk, gegeneraliseerde exfoliatieve dermatitis, anafylactische shock.,
Прочие: koorts, verkoudheid of anemie van extremiteiten, maligne hyperthermie, immuunsysteemdepressie.
overgevoeligheid, uitgesproken hypotenisa, epileptiforme pasvorm in geval van voorafgaande toediening van lidocaïne, zwaar hartfalen, Wolff-Parkinson-White syndroom, cardiogene shock, sick sinus syndroom, cardiaal blok (atrioventriculair, intraventriculair, sinoatriaal), ernstige leveraandoeningen, myasthenie, zwangerschap, lactatieperiode (indien toegediend, borstvoeding annuleren).,
interactie met andere geneesmiddelen
bèta-adrenoceptorantagonisten verhogen eventuele bradycardie en hypotensia. Norepinefrine en bèta-adrenoceptorantagonisten, die de hepatische bloedstroom verminderen, de lidocaïneklaring verminderen (hogere toxiciteit), isadrin en glycagon verhogen de lidocaïneklaring. Cimetidine verhoogt de plasmaconcentratie van lidocaïne (verdringing van eiwitbinding en remt de inactivatie van de lever). Barbituraten die inductie van microsomale enzymen veroorzaken stimuleren de afbraak van lidocaïne en verminderen de activiteit ervan., Anticonvulsiva (hydantoinederivaten) versnellen biotransformatie in de lever (bloedconcentratie is verminderd), onder i.v.dosering mogelijke toename van cardiale depressieve activiteit van lidocaïne. Anti-aritmische middelen (amiodaron, verapamil, kinidine, aimaline) versterken hartdepressie. Combinatie met procaïnamide kan excitatie en hallucinaties op het CZS veroorzaken. Anticoagulantia verhogen het risico op bloedingen.,
lidocaïne versterkt de remmende werking van anesthetica (hexobarbital, natriumthiopental), hypnotica en sedativa op het ademhalingscentrum, remt de cardiotonische werking van digitoxine, vermindert het antimyastenisch geneesmiddeleffect, versterkt de myotelaxatie veroorzaakt door spierverslappers (mogelijke verlamming van de ademhalingsspieren). Bij gelijktijdige toediening van analgetica evident additief effect, nog steeds repisratoire depressie indien verhoogd. Toediening met MAO-remmers verhoogt het risico op hypotensia.,
MAO inhibitors, vasoconstrictors (epinephrine, methoxamine, phenylephrine) prolong local anesthetic action.
Overdose
Symptoms: pscycomotor excitation, vertigo, fatigue, hypotensia, tremor, tonic clonic convulsions, coma, collapse, atrioventricular block, CNS depression, respiratory standstill.
Treatment: at first signs of intoxication cancel the drug, place the patient in horizontal position and start oxigenotherapy., Administer symptomatic therapy: anticonvulsant agents, vasoconstrictors (noradrenaline, mesatone), in bradycardia administer anticholinergic drugs (atropine). If necessary, artificial lung ventilation, reanimation measures. Dialysis is ineffective.
Dosageform
2% injection solution in ampuls 2 ml. 10 ampuls in a box.