identificatie

naam diethylpropion Toetredingsnummer DB00937 beschrijving

een eetlustonderdrukkend middel dat geacht wordt minder verstoring van het centrale zenuwstelsel te veroorzaken dan de meeste geneesmiddelen in deze therapeutische categorie. Het wordt ook beschouwd als een van de veiligste voor patiënten met hypertensie., (From AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p2290)

Type Small Molecule Groups Approved, Illicit Structure

3D

Download

Similar Structures

Structure for Diethylpropion (DB00937)

×

Close

Weight Average: 205.2961
Monoisotopic: 205.,146664235 Chemische Formule C13H19NO Synoniemen

  • (±)-diethylpropion
  • 1-fenyl-2-diethylamino-1-propanon
  • 2-(diethylamino)-1-phenyl-1-propanon
  • 2-(diethylamino)propiophenone
  • alpha-Benzoyltriethylamine
  • alpha-Diethylaminopropiophenone Amfepramone Amfépramone

  • Amfepramonum
  • Anfepramona
  • Diethylcathinone

Externe-Id ‘ s

  • DEA Nr., 1610

Farmacologie

Versnel uw drug discovery onderzoek met de industrie de enige volledig aangesloten ADMET set, ideaal voor:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Versnel uw drug discovery research met ons volledig aangesloten ADMET dataset
meer informatie

Indicatie

Gebruikt in het beheer van exogene zwaarlijvigheid als een korte-termijn adjunct (een paar weken) in een regime van gewichtsreductie op basis van calorische restrictie.,

Associated Conditions

  • Exogenous Obesity

Contraindications & Blackbox Warnings

Contraindications & Blackbox Warnings
With our commercial data, access important information on dangerous risks, contraindications, and adverse effects.,

meer informatie

onze Blackbox waarschuwingen dekken risico ‘ s, contra-indicaties en bijwerkingen
meer informatie

farmacodynamiek

Diethylpropion is een sympathicomimetisch stimulerend middel dat op de markt wordt gebracht als eetlustremmer. Chemisch gezien is het het n,N-diethyl-analoog van cathinon. Het werkingsmechanisme is vergelijkbaar met andere eetlustremmers zoals sibutramine, phentermine en dextroamfetamine.,

werkingsmechanisme

Diethylpropion is een amfetamine dat neuronen stimuleert om een bepaalde groep neurotransmitters, bekend als catecholamines, vrij te geven of hoge concentraties te handhaven; deze omvatten dopamine en noradrenaline. Hoge niveaus van deze catecholamines hebben de neiging om hongersignalen en eetlust te onderdrukken. Diethylpropion (via catecholamine verhoging) kan ook indirect invloed leptine niveaus in de hersenen. Er wordt getheoretiseerd dat diethylpropion niveaus van leptine kan verhogen die satiety signaleren., Er wordt ook getheoretiseerd dat de verhoogde niveaus van catecholamines gedeeltelijk verantwoordelijk zijn voor het stoppen van een andere chemische die boodschapper als neuropeptide Y. wordt bekend dit peptide initieert het eten, vermindert energieverbruik, en verhoogt vette opslag.,

Target Actions Organism
ASodium-dependent noradrenaline transporter
inhibitor
 Humans
ASodium-dependent dopamine transporter
inhibitor
 Humans

Absorption

Diethylpropion is rapidly absorbed from the GI tract after oral administration.,

verdelingsvolume niet beschikbaar eiwitbinding niet beschikbaar metabolisme

extensief gemetaboliseerd via een complexe biotransformatieroute waarbij N-dealkylering en reductie betrokken zijn. Veel van deze metabolieten zijn biologisch actief en kunnen deelnemen aan de therapeutische werking van diethylpropion.

eliminatieroute

Diethylpropion wordt na orale toediening snel geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal en wordt extensief gemetaboliseerd via een complexe biotransformatieroute met N-dealkylering en reductie., Van Diethylpropion en / of de actieve metabolieten ervan wordt aangenomen dat ze de bloed-hersenbarrière en de placenta passeren. Diethylpropion en zijn metabolieten worden voornamelijk door de nieren uitgescheiden.

halfwaardetijd

met behulp van een fosforescentietest die specifiek is voor basisverbindingen die benzoylgroep bevatten, wordt de plasmahalfwaardetijd van de aminoketonmetabolieten geschat op 4 tot 6 uur.,

klaring niet beschikbaar bijwerkingen

verminder medische fouten
en verbeter de behandelingsresultaten met onze uitgebreide & gestructureerde gegevens over geneesmiddelbijwerkingen.

leer meer

verminder medische fouten & verbeter de behandelingsresultaten met onze gegevens over bijwerkingen
leer meer

toxiciteit

de gerapporteerde orale LD50 voor muizen is 600 mg/kg, voor ratten is 250 mg/kg en voor honden is 225 mg/kg., Manifestatie van acute overdosering omvatten rusteloosheid, tremor, hyperreflexie, snelle ademhaling, verwarring, aanvallend vermogen, hallucinaties en paniekstaten.

aangetaste organismen

  • mensen en andere zoogdieren

Pathways niet beschikbaar farmacogenomische Effecten / bijwerkingen

niet beschikbaar

interacties

geneesmiddelinteracties

deze informatie mag niet worden geïnterpreteerd zonder de hulp van een zorgverlener. Als u denkt dat u een interactie ervaart, neem dan onmiddellijk contact op met een zorgverlener., De afwezigheid van een interactie betekent niet noodzakelijk dat er geen interacties bestaan.,
  • Goedgekeurd
  • Dierenarts goedgekeurd
  • Voedings
  • Illegale
  • Ingetrokken
  • Onderzoek
  • Experimentele
  • Alle Drugs
Drug Interactie
Integreren drug-drug
interactions in uw software
Abaloparatide het risico op of De ernst van de negatieve effecten kunnen worden verhoogd wanneer Diethylpropion wordt gecombineerd met Abaloparatide.,
Acebutolol de therapeutische werkzaamheid van Acebutolol kan worden verminderd bij gebruik in combinatie met Diethylpropion.
Aceclofenac het risico of de ernst van hypertensie kan toenemen wanneer Diethylpropion wordt gecombineerd met Aceclofenac.
Acemetacine het risico of de ernst van hypertensie kan toenemen wanneer Diethylpropion wordt gecombineerd met Acemetacine.
Acetazolamide Acetazolamide kan de uitscheidingssnelheid van Diethylpropion verlagen, wat kan resulteren in een hogere serumspiegel.,
Acetophenazine Acetophenazine kan de stimulerende werking van Diethylpropion verminderen.
acetylsalicylzuur het risico of de ernst van hypertensie kan toenemen wanneer Diethylpropion wordt gecombineerd met acetylsalicylzuur.
Aclidinium Diethylpropion kan de werking van Aclidinium op het centrale zenuwstelsel (CZS-depressivum) verhogen.
Acrivastine Diethylpropion kan de sedatieve en stimulerende activiteiten van Acrivastine verminderen.,
Adenosine het risico of de ernst van tachycardie kan toenemen wanneer Adenosine wordt gecombineerd met Diethylpropion.

verbeter de patiëntresultaten
Bouw effectieve hulpmiddelen voor beslissingsondersteuning met de meest uitgebreide drug-drug interaction checker van de industrie.

meer informatie

interacties met voedsel

  • innemen met of zonder voedsel. De absorptie wordt niet beïnvloed door voedsel.,

producten

uitgebreide & gestructureerde geneesmiddelinfo
van toepassingsnummers naar productcodes, verbind verschillende identifiers via onze commerciële datasets.,ion HCl Controlled-Release

Tablet 75 mg/1 Oral Rebel Distributors 2008-01-01 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral A S Medication Solutions 1960-11-17 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Preferred Pharmaceuticals, Inc., 2014-02-12 2019-08-26 US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Physicians Total Care, Inc. 2005-10-03 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Nucare Pharmaceuticals, Inc.,-Release Tablet 75 mg/1 Oral A-S Medication Solutions 1960-11-17 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral bryant ranch prepack 1960-11-17 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Actavis Pharma, Inc., 1960-11-17 2019-06-30 US Diethylpropion HCl Immediate-Release Tablet 25 mg/1 Oral Nucare Pharmaceuticals, Inc.,Niet van toepassing US

Generieke Recept Producten

Naam Dosering Sterkte Route Etiketteermachine Marketing Start Marketing Einde Gebied Afbeelding
Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Mondelinge Keltman Pharmaceuticals Inc., 2010-06-07 Not applicable US
Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Blenheim Pharmacal, Inc. 2010-03-30 Not applicable US
Diethylpropion HCl Immediate-Release Tablet 25 mg/1 Oral Keltman Pharmaceuticals Inc.,v id=”acc540f1a7″>
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral bryant ranch prepack 2011-07-18 Not applicable US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral A-S Medication Solutions 2011-07-18 2019-05-31 US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet, extended release 75 mg/1 Oral H.,J. Harkins Company, Inc. 2017-01-03 Not applicable US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral Proficient Rx LP 2011-07-18 Not applicable US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral PD-Rx Pharmaceuticals, Inc., 2011-07-18 Not applicable US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral KVK-TECH, INC 2010-12-27 Not applicable US

Categories

ATC Codes A08AA03 — Amfepramone

  • A08AA — Centrally acting antiobesity products
  • A08A — ANTIOBESITY PREPARATIONS, EXCL. DIET PRODUCTS
  • A08 — ANTIOBESITY PREPARATIONS, EXCL., Voedingsproducten
  • A-spijsverteringskanaal en metabolisme

Geneesmiddelcategorieën chemische taxonomie volgens klasse Beschrijving Deze verbinding behoort tot de klasse van organische verbindingen bekend als alkylfenylketonen. Dit zijn aromatische verbindingen met een keton gesubstitueerd door één alkylgroep en een fenylgroep.,omonocyclic compound / Aryl alkyl ketone / Benzenoid / Benzoyl / Hydrocarbon derivative / Monocyclic benzene moiety / Organic nitrogen compound Molecular Framework Aromatic homomonocyclic compounds External Descriptors tertiary amine, aromatic ketone (CHEBI:4530)

Chemical Identifiers

UNII I535TOV6LY CAS number 90-84-6 InChI Key XXEPPPIWZFICOJ-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C13H19NO/c1-4-14(5-2)11(3)13(15)12-9-7-6-8-10-12/h6-11H,4-5H2,1-3H3

IUPAC Name

2-(diethylamino)-1-phenylpropan-1-one

SMILES

CCN(CC)C(C)C(=O)C1=CC=CC=C1

Synthesis Reference

Schutte, J.,; U.S. Patent 3,001,910; September 26, 1961; assigned to Firma Ternmler-Werke(W. Germany).

US3001910 General References External Links Human Metabolome Database HMDB0015072 KEGG Drug D07444 KEGG Compound C06954 PubChem Compound 7029 PubChem Substance 46506622 ChemSpider 6762 RxNav 3389 ChEBI 4530 ChEMBL CHEMBL1194666 Therapeutic Targets Database DAP001452 PharmGKB PA164778098 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.,

4 Terminated Treatment BMI >30 kg/m2 1

Pharmacoeconomics

Manufacturers

  • Sanofi aventis us llc
  • Watson pharmaceuticals
  • 3m pharmaceuticals inc
  • Corepharma llc
  • Sandoz inc
  • Teva pharmaceuticals usa inc
  • Tg united labs llc
  • Ucb inc
  • Watson laboratories inc

Packagers

  • Aidarex Pharmacuticals LLC
  • Apotheca Inc.,
  • A-S Medication Solutions LLC
  • Bryant Ranch Prepack
  • Calvin Scott and Co. Incl.
  • Carlisle Laboratories Inc.
  • Corepharma LLC
  • Darby Dental Supply Co. Incl.
  • Doseeroplossingen
  • gediversifieerde Healthcare Services Inc.
  • Keltman Pharmaceuticals Inc.
  • Lake Erie Medical and Surgical Supply
  • Landmark Chemical Co.
  • Macnary Ltd.
  • Merrell Pharmaceuticals Inc.
  • Nucare Pharmaceuticals Inc.
  • Patheon Inc.
  • PD-Rx Pharmaceuticals Inc.
  • artsen Total Care Inc.,
  • Preferred Pharmaceuticals Inc.
  • Prepak Systems Inc.
  • Qualitest
  • Quality Research Pharmaceutical Inc.
  • Rebel Distributors Corp.
  • Southwood Pharmaceuticals
  • United Research Laboratories Inc.,nded release Oral Tablet Oral Tablet Oral 75 MG Tablet, extended release Oral Tablet, extended release Oral 75 mg/1

    Prices

    Unit description Cost Unit
    Diethylpropion HCl CR 75 mg 24 Hour tablet 1.,0USD tablet
    Tenuate 25 mg tablet 0.67USD tablet
    Diethylpropion 25 mg tablet 0.52USD tablet
    Diethylpropion HCl 25 mg tablet 0.29USD tablet
    DrugBank does not sell nor buy drugs. Pricing information is supplied for informational purposes only.,

    Patents Not Available

    Properties

    State Solid Experimental Properties Predicted Properties

    Property Value Source
    Water Solubility 1.22 mg/mL ALOGPS
    logP 2.8 ALOGPS
    logP 2.7 ChemAxon
    logS -2.2 ALOGPS
    pKa (Strongest Acidic) 17.,43 ChemAxon
    pKa (Strongest Basic) 7.44 ChemAxon
    Physiological Charge 1 ChemAxon
    Hydrogen Acceptor Count 2 ChemAxon
    Hydrogen Donor Count 0 ChemAxon
    Polar Surface Area 20.31 Å2 ChemAxon
    Rotatable Bond Count 5 ChemAxon
    Refractivity 63.88 m3·mol-1 ChemAxon
    Polarizability 24.,/td> ChemAxon
    Rule of Five Yes ChemAxon
    Ghose Filter Yes ChemAxon
    Veber’s Rule Yes ChemAxon
    MDDR-like Rule No ChemAxon

    Predicted ADMET Features

    Property Value Probability
    Human Intestinal Absorption + 1.,0
    Blood Brain Barrier + 0.9354
    Caco-2 permeable + 0.8532
    P-glycoprotein substrate Non-substrate 0.5328
    P-glycoprotein inhibitor I Non-inhibitor 0.8859
    P-glycoprotein inhibitor II Non-inhibitor 0.9157
    Renal organic cation transporter Non-inhibitor 0.6691
    CYP450 2C9 substrate Non-substrate 0.,8022
    CYP450 2D6 substrate Non-substrate 0.6551
    CYP450 3A4 substrate Non-substrate 0.6339
    CYP450 1A2 substrate Inhibitor 0.7358
    CYP450 2C9 inhibitor Non-inhibitor 0.952
    CYP450 2D6 inhibitor Non-inhibitor 0.7815
    CYP450 2C19 inhibitor Non-inhibitor 0.8088
    CYP450 3A4 inhibitor Non-inhibitor 0.,9438
    CYP450 inhibitory promiscuity Low CYP Inhibitory Promiscuity 0.6602
    Ames test Non AMES toxic 0.9326
    Carcinogenicity Carcinogens 0.5877
    Biodegradation Not ready biodegradable 0.9236
    Rat acute toxicity 2.6791 LD50, mol/kg Not applicable
    hERG inhibition (predictor I) Weak inhibitor 0.,8475
    hERG inhibition (predictor II) Non-inhibitor 0.8179
    ADMET data is predicted using admetSAR, a free tool for evaluating chemical ADMET properties.,-MS/MS

    Not Available Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available

    Targets

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Yes

    Actions

    Inhibitor

    General Function Norepinephrine:sodium symporter activity Specific Function Amine transporter., Beëindigt de werking van noradrenaline door zijn hoge affiniteit natriumafhankelijke heropname in presynaptische terminals. Gennaam SLC6A2 Uniprot ID P23975 Uniprot Name Sodium-dependent noradrenaline transporter Molecular Weight 69331.42 Da

    1. Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: hoeveel drug targets zijn er? Nat Rev Drug Discov. 2006 Dec; 5 (12): 993-6.
    2. Imming P, Sinning C, Meyer A: Drugs, hun doelwitten en de aard en het aantal drugsdoelwitten. Nat Rev Drug Discov. 2006 okt; 5 (10): 821-34.,
    3. Arias HR, Santamaria A, Ali SF: Pharmacological and neurotoxicological actions mediated by bupropion and diethylpropion. Int Rev Neurobiol. 2009;88:223-55. doi: 10.1016/S0074-7742(09)88009-4.

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Yes

    Actions

    Inhibitor

    General Function Monoamine transmembrane transporter activity Specific Function Amine transporter. Terminates the action of dopamine by its high affinity sodium-dependent reuptake into presynaptic terminals., Gene Name SLC6A3 Uniprot ID Q01959 Uniprot Name Sodium-dependent dopamine transporter Molecular Weight 68494.255 Da

    1. Yu H, Rothman RB, Dersch CM, Partilla JS, Rice KC: Uptake and release effects of diethylpropion and its metabolites with biogenic amine transporters. Bioorg Med Chem. 2000 Dec;8(12):2689-92.
    2. Arias HR, Santamaria A, Ali SF: Pharmacological and neurotoxicological actions mediated by bupropion and diethylpropion. Int Rev Neurobiol. 2009;88:223-55. doi: 10.1016/S0074-7742(09)88009-4.,

    ×

    Verbeter de patiëntresultaten
    Bouw effectieve hulpmiddelen voor beslissingsondersteuning met de meest uitgebreide geneesmiddeleninteractiecontrole van de industrie.

    meer informatie

    geneesmiddel aangemaakt op 13 juni 2005 07: 24 / bijgewerkt op 06 januari 2021 20: 07

Geef een reactie

Het e-mailadres wordt niet gepubliceerd. Vereiste velden zijn gemarkeerd met *