Thiazolidinediones, også kjent som glitazones, er en gruppe av oral anti-diabetiker medisiner utviklet for å behandle pasienter med type 2 diabetes.
Klassifisert som orale hypoglykemiske legemidler sammen med biguanides, de er tatt en gang eller to ganger daglig med eller uten mat og arbeid med målretting mot insulinresistens – core fysiologisk feil i de med type 2 diabetes.,
Ved å redusere kroppens motstand mot insulin, hormonet er lov til å jobbe mer effektivt på å bedre blodsukker-kontroll.
Glitazones også bidra til å senke blodtrykket og forbedre lipid metabolisme ved å øke nivåene av HDL (eller «god») kolesterol og reduserer å redusere nivåene.
Medikamenter i denne klassen
Pioglitazone ( Actos ) er det eneste stoffet i denne gruppen er tilgjengelig i STORBRITANNIA, etter Europeisk forbud mot rosiglitazone ( Avandia ).
nettbrettet forbedrer insulinfølsomhet og bidrar også til å beskytte de insulin-produserende celler i bukspyttkjertelen.,
Det kan brukes på egen hånd som monoterapi eller som kombinasjon av behandling med enten en sulphonylurea eller metformin, eller insulin.
Hvordan gjøre glitazones arbeid?
TZDs arbeid ved å målrette de PPAR-gamma-reseptoren, som aktiverer en rekke gener i kroppen og spiller en viktig rolle i hvordan kroppen metabolises glukose og hvordan kroppen lagrer fett.
TZDs kan derfor bidra til å øke insulin sensitivitet og bevare funksjon av insulin-produserende celler, men de gjør øke risikoen for vektøkning.
Som er TZDs egnet for?,
En thiazolidinedione behandling kan være foreskrevet som behandling for personer med type 2 diabetes hvis metformin og enten sulphonylureas eller prandial glukose regulatorer er ikke tolereres, eller lykkes i å senke blodsukkernivået tilstrekkelig.
En alternativ behandling som en DPP-4-hemmer eller incretin mimetic kan være foreskrevet hvis vektøkning kunne presentere kjente helseproblemer.,
Fordeler av thiazolidinediones
fordelene av glitazones inkluderer redusert blodsukkernivå og bevaring av bukspyttkjertelen evne til å produsere tilstrekkelige nivåer av insulin.
Glitazones også bidra til å senke blodtrykket og forbedre lipid metabolisme ved å øke nivåene av HDL (eller «god») kolesterol og redusere nivåer av triglyserider, en type av fett i blodet og fett vev.,
bivirkninger
Fordi TZDs mål en viktig reseptor som aktiverer en rekke ulike gener, det har vært varierende bivirkninger mellom ulike enkelte legemidler i klassen.,angerous bivirkninger inkluderer:
- macular ødemer
- hjerteproblemer
- leversvikt
- blodmangel
- benbrudd
Siste striden
sikkerhet omdømme thiazolidinediones tok en stor hit i 2010 etter rosiglitazone (Avandia) – de mest populært foreskrevet stoffet i denne klassen – var assosiert med en økt risiko for hjerteinfarkt og hjerneslag
En rekke studier har konkludert med at hjertesvikt var en bivirkning av medisiner, og at fordelene ved Avandia for diabetikere ikke lenger oppveier risikoen som er involvert., Dette førte til at det blir utestengt i ulike land, inkludert STORBRITANNIA, i slutten av 2010.
Actos, den nest mest foreskrevne glitazone, også treffe overskrifter som år etter å ha blitt forbundet med tilfeller av blærekreft. Rapporter antydet at utvidet bruk av stoffet kan i betydelig grad øke risikoen for blærekreft, men bevisene ble ansett som utilstrekkelige av helse-regulatorer til å rettferdiggjøre den fjernes fra markedet. Men de Actos bør være klar over symptomene på blæren kreft