Optivar (Norsk)

Generisk Navn: azelastine hydrochloride
Dosering Form: oftalmiske løsning

Medisinsk anmeldt av Drugs.com. Sist oppdatert på Mars 23, 2020.

• Oversikt
• Bivirkninger
• Dosering
• Faglig
• Vekselsvirkningene
• Mer

Optivar Beskrivelse

Optivar® (azelastine hydrochloride oftalmiske løsning), 0,05% er et sterilt oftalmiske løsning som inneholder azelastine hydrochloride, en relativt selektiv H1-reseptor antagonist til lokal administrasjon for øynene. Azelastine hydrochloride er et hvitt krystallinsk pulver med en molekylvekt på 418.37. Azelastine hydrochloride er lite løselig i vann, metanol og propylenglykol, og litt løselig i etanol, oktanol, og glyserin. Azelastine hydrochloride er en racemisk blanding med et smeltepunkt på 225°C., The chemical name for azelastine hydrochloride is (±)-1-(2H)-phthalazinone,4–2-(hexahydro-1-methyl-1H-azepin-4-yl)-, monohydrochloride and is represented by the following chemical structure:

Empirical chemical structure: C22H24ClN3O•HCl

Each mL of Optivar® contains: Active: 0.5 mg azelastine hydrochloride, equivalent to 0.457 mg of azelastine base; Preservative: 0.125 mg benzalkonium chloride; Inactives: disodium edetate dihydrate, hypromellose, sorbitol solution, sodium hydroxide and water for injection. It has a pH of approximately 5.,0 til 6,5 og en osmolaritet på ca 271 til 312 mOsmol/L.

Optivar – Klinisk Farmakologi

Azelastine hydrochloride er en relativt selektiv histamin H1 antagonist og en hemmer av frigjøring av histamin og andre mediatorer fra celler (f.eks. mast celler) som er involvert i allergiske reaksjon. Basert på in-vitro studier med humane cellelinjer, hemming av andre mediatorer som er involvert i allergiske reaksjoner (f.eks. leukotriener og PAF) har blitt påvist med azelastine hydrochloride. Redusert chemotaxis og aktivering av eosinofile har også blitt påvist.,

Farmakokinetikk og Metabolisme

Absorpsjon av azelastine etter okulær administrering var relativt lav. En studie i symptomatiske pasienter som mottar en dråpe av Optivar® i hvert øye to til fire ganger om dagen (0.06 å 0.12 mg azelastine hydrochloride) viste plasmakonsentrasjon av azelastine hydrochloride generelt å være mellom 0,02 og 0,25 ng/mL etter 56 dager med behandling. Tre av nitten pasienter hadde kvantifiserbare mengder N-desmethylazelastine som varierte fra 0.25–0.87 ng/mL i Dag 56.,

Basert på intravenøs og oral administrasjon, eliminering av half-life, steady-state volum av distribusjon og plasma clearance var 22 timer, 14.5 L/kg og 0,5 L/h/kg, henholdsvis. Omtrent 75% av en oral dose av radiolabeled azelastine hydrochloride ble utskilt i avføring med mindre enn 10% som uforandret azelastine. Azelastine hydrochloride er oxidatively metaboliseres til de viktigste metabolitt, N-desmethylazelastine, av cytokrom P450-enzym-systemet., In-vitro-studier i humant plasma tyder på at plasma protein binding av azelastine og N-desmethylazelastine er ca 88% og 97%, henholdsvis.

Kliniske Studier

I en konjunktival antigen utfordring studie, Optivar® var mer effektive enn sine kjøretøy i å hindre kløe forbundet med allergisk konjunktivitt. Optivar® hadde en rask (innen 3 minutter) innsettende effekt og varighet av effekt av ca 8 timer for forebygging av kløe.,

I miljøfag, voksne og pediatriske pasienter med sesongmessige allergisk konjunktivitt ble behandlet med Optivar® for to til åtte uker. I disse studiene, Optivar® var mer effektive enn sine kjøretøy i å lindre kløe forbundet med allergisk konjunktivitt.

Indikasjoner og Bruk for Optivar

Optivar® er indisert for behandling av kløe i øyet forbundet med allergisk konjunktivitt.

Kontraindikasjoner

Optivar® er kontraindisert hos personer med kjent eller mistenkt overfølsomhet for noen av komponentene.,

Advarsler

Optivar® er for okulær bruk, og ikke for injeksjon eller som muntlig bruk.

Forsiktighetsregler

Informasjon for Pasienter:

for Å hindre forurensende dropper tips og løsning, bør man være forsiktig for ikke å berøre en hvilken som helst overflate, øyelokkene, eller omkringliggende områder med dropper tuppen av flasken. Hold flasken tett lukket når det ikke er i bruk. Dette produktet er sterilt når det er pakket.

Pasienter bør rådes til ikke å bruke kontaktlinser hvis øynene er røde. Optivar® bør ikke brukes til å behandle kontaktlinser i slekt irritasjon., Konserveringsmiddel i Optivar®, benzalkoniumklorid, kan absorberes av myke kontaktlinser. Pasienter som bruker myke kontaktlinser, og hvis øyne er ikke røde, bør få beskjed om å vente i minst ti minutter etter instilling Optivar® før de setter sine kontaktlinser.

Carcinogenesis, Mutagenesis, nedsatt Fertilitet:

Azelastine hydrochloride oralt etter 24 måneder var ikke kreftfremkallende i rotter og mus ved doser opp til 30 mg/kg/dag, og 25 mg/kg/dag, henholdsvis., Basert på en 30 µL slippe størrelse, disse dosene var ca 25.000 og 21,000 ganger høyere enn den maksimale anbefalte okulær menneskelig bruk nivå av 0.001 mg/kg/dag for en 50 kg voksen.

Azelastine hydrochloride viste ingen gentoksisk effekter i Ames-test, DNA-reparasjon test, mus lymfom frem mutasjonsanalyse, mus micronucleus test, eller kromosomale avvik test i rotte bein marg. Reproduksjon og fruktbarhet studier på rotter viste ingen effekt på mannlig eller kvinnelig fertilitet ved orale doser på opp til 25 000 ganger maks. anbefalt okulær menneskelig bruk nivå. På 68.,6 mg/kg/dag (57,000 ganger maks. anbefalt okulær menneskelig bruk nivå), varigheten av estrous syklus var langvarig og copulatory aktivitet og antall svangerskap ble redusert. Tallene av korpusene lutea og implantations ble redusert, men implantasjon forholdet ble ikke påvirket.

Graviditet:

Teratogene Effekter: Graviditet Kategori C. Azelastine hydrochloride har vist seg å være embryotoxic, fetotoxic, og teratogene (eksterne og skjelett misdannelser) i mus, til en oral dose av 68.6 mg/kg/dag (57,000 ganger anbefalt okulær menneskelig bruk nivå)., På en oral dose på 30 mg/kg/dag (25,000 ganger anbefalt okulær menneskelig bruk nivå), forsinket forbening (uutviklet metacarpus) og forekomsten av 14. rib ble økt i rotter. På 68.6 mg/kg/dag (57,000 ganger maks. anbefalt okulær menneskelig bruk nivå) azelastine hydrochloride forårsaket resorpsjon og fetotoxic effekter hos rotter. Relevansen for mennesker av disse skjelett-funn noteres på bare høy bedøve eksponeringsnivå er ukjent.

Det er ikke tilstrekkelig og velkontrollerte studier på gravide kvinner., Optivar® bør ikke brukes under graviditet bare hvis den potensielle fordelen rettferdiggjør den potensielle risikoen for fosteret.

Ammende Mødre:

Det er ikke kjent om azelastine hydrochloride utskilles i morsmelk. Fordi mange legemidler utskilles i morsmelk, bør forsiktighet utvises når Optivar® gis til ammende kvinne.

Pediatrisk Bruk:

Sikkerheten og effektiviteten i pediatriske pasienter under 3 år har ikke vært etablert.,

Eldres Bruk:

Ingen samlet forskjeller i sikkerheten eller effektiviteten har blitt observert mellom eldre og yngre voksne pasienter.

BIVIRKNINGER:

I kontrollerte multiple-dose studier der pasienter ble behandlet for opp til 56 dager, den mest vanlige rapporterte bivirkninger var forbigående øye brennende/stikkende (ca 30%), hodepine (ca 15%) og en bitter smak (ca 10%). Forekomsten av disse hendelsene var vanligvis milde.,

følgende hendelser ble rapportert i 1-10% av pasientene: astma, konjunktivitt, dyspné, smerter i øyet, utmattelse, influensa-lignende symptomer, pharyngitis, pruritus, rhinitt og midlertidige uskarphet. Noen av disse arrangementene var lik den underliggende sykdom blir undersøkt.

Optivar Dosering og Administrasjon

Den anbefalte dosen er én dråpe innpodet i alle berørte eye to ganger om dagen.

Hvordan er Optivar Levert

Optivar® (azelastine hydrochloride oftalmiske løsning), 0.,05% leveres som følger:
Optivar® 6 mL (NDC#0037-7025-60) – løsning i en gjennomsiktig 10 mL HDPE beholderen med en LDPE dropper tips og en hvit HDPE skrukork.

Lagring

lagres STÅENDE mellom 2° og 25°C (36° og 77°F).

Rx Bare

U.S. Patent 5,164,194

Produsert av:
Patheon UK Ltd.
Swindon, Storbritannia
Distribuert av:

MEDA Pharmaceuticals®
Meda Pharmaceuticals Inc.
Somerset, New Jersey 08873-4120

Laget i Storbritannia

Rev., 4/09

OTE 91421

Pakken Etikett – Rektor-Skjermen Panel – 6 mL-fyll

NDC 0037-7025-60

Optivar®

azelastine hydrochloride
oftalmiske løsning, 0.05%

Rx Bare 6 mL Sterilt

Vanlig dosering: 1 dråpe pr berørte øyet(s) to ganger daglig.
Se pakningsvedlegget for full forskrivning informasjon.
lagres STÅENDE mellom 2° og 25°C (36° og 77°F).

U.S. Patent 5,164,194
Multifunksjonsprodukter av: Patheon UK Ltd. Swindon, Storbritannia

Dist av:
MEDA Pharmaceuticals ®
Meda Pharmaceuticals Inc.
Somerset, New Jersey 08873-4120

OTD 90941

Rev., 4/09

Laget i Storbritannia

Exp. Dato
Mye Nei.,on

Product Type HUMAN PRESCRIPTION DRUG LABEL Item Code (Source) NDC:0037-7025 Route of Administration INTRAOCULAR DEA Schedule