LIDOCAINE HYDROCHLORIDE (2% injection solution)
SolutioLidocainihydrochloridi 2% proinjectionibus
International nonproprietary name (INN)
Lidocaine.
Pharmacotherapeuticgroup
Drugsforheartdiseases. Antiarhythmic drugs of class 1b. Drugsforlocalanesthesia. Amides.
Composition
1 ampul contains 40 mg of lidocaine hydrochloride.
Pharmacological effect
Pharmacodynamics
Antiarhythmic and local anesthetic action.,
Antiarhythmic handling er betinget av hemming av fase 4 (diastolisk depolarization) i Purkinje er fiber, automatisme redusere, hemming av ektopisk eksitasjon fokus. Det spiller ingen effekt pris for depolarization (fase 0) eller reduserer det insignificantly. Det øker membran permeabilitet til kalium-ioner, øker prosessen med repolarization og reduserer aktiviteten potensial. Det endrer ikke eksitasjon av sinoatrial node, påvirkninger litt på konduktivitet og myocardial kontraktilitet. jeg har.v.injeksjon fungerer raskt og chortly (10-20 min.).,
Mekanisme av lokal anestesi: stabilisering av neuronal membran, reduksjon av sin permeabilitet til natrium ioner, barriere av potensielle aktivitet og impuls ledningsevne. Possibleantagonismwithcalciumions. Rask hydrolyse i lave grunnleggende media av vev og etter kort latent periode aktiviteten er avslørt i 60-90 min. i betennelse (vev acidose) bedøvelse aktivitet er redusert. Itiseffectiveinalltypesoflocalanesthesia. Itisvasodilator. Itdoesn’tcausetissueirritation.
Farmakokinetikk
Parenteral inntak: absorpsjon avhenger av sted og dose. jeg har.v., stream injeksjon: maxplasma concentrationof lidocaine er i 45-90 s., jeg har.m. injeksjon: i 5-15 min. plasma protein binding 50-80%. Første stoffet nådd vev godt dekket med blod (hjerte, lunger, hjerne, lever, milt), deretter til fett-og muskelvev. Det er lett oaser histohematogenous barrierer, enten hematoencephalic barriere, morkaken. Det trenger morsmelk (40% konsentrasjon på mors plasma)., Det er leveren metaboliseres (90-95%) med deltakelse av mikrosomale enzymer ved desalkylation av aminogroup og brudd på amide kjede med dannelsen av aktive metabolitter av monoethylglycinxilidine og glycinxilidine. Halv-xcretion etter jeg.v. bolus doseringen er 1,5-2 h., etter lang jeg.v.tilskudd til 3 h. onlyin nedsatt feil halv-utskillelse kan øke to ganger og mer. Det er leveren og nyre utskilles (10% uendret). I kronisk nyresvikt mulig summen av metabolitter. Urineacidationenhanceslidocaineexcretion.,
Indicationsforusage
Ventrikulære tidlig beats og tachyarrythmia, enten i akutte myocardial infarction, post-intervensjon periode, ventrikkelflimmer, lokal anestesi i kirurgi, obstetrikk, gynekologi, stomatology.
Administrasjon og dosering
Parenteral dosering av stoffet.
Antiarhythmic agent: hos voksne som stress dose jeg.v. 1-2 mg/kg i 3-4 min.; gjennomsnittlig dose på 80 mg maks.enkelt dose 100 mg). Denne dosen kan gjentas hver 3-4 min. til total dose på 300 mg. deretter umiddelbart endre for infusjon med en hastighet på 0.02-0.055 mg/kg/min. og NMT-2 mg/min., i isotoniske eller Ringer løsning. Slipp infusjon for 24-36 t. Om nødvendig mot drop-av-slipp-infusjon gjentar jeg.v.stream dosering 40 mg i 10 min, etter første dose stress.
jeg.m. dosering 2-4 mg/kg av kroppen veier i gluteus eller deltoid med et intervall 4-6 t. i myocardial infarction før pasienten transport til sykehus lidocaine er introdusert jeg.m. 4 mg/kg som en enkelt forebyggende dose (200-300 mg maks.).
Maks.dose hos voksne jeg.v. eller jeg.m. er 300-400 mg i 1 h. maks.daglig dose på 2000 mg.
hos eldre pasienter er det anbefalt å redusere dosen, spesielt under lange jeg.v.,infusjon. i kronisk nyresvikt ingen grunn til å korrigere dose. I nedsatt sykdommer (skrumplever, hepatitt) og hos pasienter med lavere nedsatt blodet redusere dosen av 40-50%.
Lokal anestesi: dosering mønsteret er enkelt og i henhold til den type bedøvelse og intervensjon. Maks.dose på 2% lidokain løsning er 10 ml, ikke gjenta denne dosen innen 24 timer.
Specialindications
hos pasienter med hjertesvikt, hypotensia, bradykardi, respirasjonsdepresjon, lever-og nyresvikt, etter hjerte-intervensjoner, forvalte med varsomhet og redusere dosen., Becarefulincaseofhypovolemia, geneticpremalignanthyperthermia. I barn, ødelagte helse og eldre pasienter riktige dosen i henhold til alder og fysisk tilstand.
DurigntreatmentcontrolEKG. I tilfelle av sinus dysfunksjon, lenger P-Q-intervall, OR delation eller nye arytmi redusere dosen eller avbryte behandlingen.
Oppmerksomhet! Under raske jeg.v.injeksjon mulig brå slipp av arterielle trykket og kollaps. I dette tilfellet administrere mesaton, efedrin og andre vasokonstriktorer.
Innføring i vascularized vev: utføre aspirasjon test.,
Ugunstig reaksjon
Nervesystemet og sanseorganene: depresjon eller eksitasjon av CNS, nevrotiske reaksjon, eufori, «blackfly» flimrer foran øynene, lysskyhet, søvnighet, hodepine, svimmelhet, øret støy, dobbeltsyn, nedsatt bevissthet, respirasjonsdepresjon eller stans, muskel-tic, tremor, forvirring, kramper.
Kardiovaskulære systemet: sinus bradykardi, cardial conduction svekke, cardial krysse block, hypotensia, kollaps.
Fordøyelseskanal system: kvalme, oppkast.
Аллергические реакции: utbrudd, kløe, generalisert eksfoliativ dermatitt, anafylaktisk sjokk.,
Прочие: feber, kalde eller anemi av ekstremiteter, malign hypertermi, immunforsvar, depresjon.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet, merket hypotenisa, epileptiform passer i tilfelle før administrering av lidokain, tungt hjerte svikt, Wolff-Parkinson-White syndrom, cardiogenic sjokk, syk sinus syndrom, hjerte-blokk (atrioventricular, intraventricular, sinoatrial), alvorlig nedsatt lever-og karsykdommer, myasthenia, graviditet, amming perioden (hvis det gis, avbryte amming).,
Interaksjon med andre legemidler
Beta-adrenoceptor antagonister øke eventuell bradykardi og hypotensia. Noradrenalin og Beta-adrenoceptor antagonister, redusere nedsatt blodstrøm, redusere lidocaine klaring (høyere toksisitet), isadrin og glycagon øker lidocaine klaring. Cimetidin øker plasma konsentrasjon av lidokain (fortrenge fra protein binding og hemmer leveren inaktivering). Barbiturater forårsaker induksjon av mikrosomale enzymer stimulere lidocaine nedbrytning og redusere dens aktivitet., Krampedempende midler (hydantoine derivater) akselerere biotransformation i leveren (blod konsentrasjon er redusert), under jeg.v.dosering mulig økning av hjerte-depressiv aktivitet av lidokain. Antiarhythmic agenter (amiodaron, verapamil, kinidin, aimalin) forsterke ved depresjon. Kombinasjon med prokainamid kan gi CNS-eksitasjon og hallusinasjoner. Antikoagulantia øke risikoen for blødning.,
Lidocaine forbedrer hemmende virkningen av anestesimidler (hexobarbital, thiopental sodium), hypnotiske agenter og beroligende midler på luftveiene center, hemmer cardiotonic virkningen av digitoxine, reduserer antimyastenical bedøve effekt, øker myotelaxation forårsaket av muskelen lempelse (mulig lammelse av pustemuskulaturen). I samtidig administrasjon av smertestillende tydelig additiv effekt, fortsatt repisratory depresjon hvis økt. Administrasjon med MAO-hemmere øker risikoen for hypotensia.,
MAO inhibitors, vasoconstrictors (epinephrine, methoxamine, phenylephrine) prolong local anesthetic action.
Overdose
Symptoms: pscycomotor excitation, vertigo, fatigue, hypotensia, tremor, tonic clonic convulsions, coma, collapse, atrioventricular block, CNS depression, respiratory standstill.
Treatment: at first signs of intoxication cancel the drug, place the patient in horizontal position and start oxigenotherapy., Administer symptomatic therapy: anticonvulsant agents, vasoconstrictors (noradrenaline, mesatone), in bradycardia administer anticholinergic drugs (atropine). If necessary, artificial lung ventilation, reanimation measures. Dialysis is ineffective.
Dosageform
2% injection solution in ampuls 2 ml. 10 ampuls in a box.