Identifikasjon

Navn Diethylpropion aksesjonsnummer DB00937 Beskrivelse

En appetitt depressant anses å produsere mindre sentrale nervesystemet forstyrrelse enn de fleste medikamenter i denne terapeutiske kategori. Det er også ansett for å være blant de tryggeste for pasienter med hypertensjon., (From AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p2290)

Type Small Molecule Groups Approved, Illicit Structure

3D

Download

Similar Structures

Structure for Diethylpropion (DB00937)

×

Close

Weight Average: 205.2961
Monoisotopic: 205.,146664235 Kjemisk Formel C13H19NO Synonymer

  • (±)-diethylpropion
  • 1-fenyl-2-diethylamino-1-propanon
  • 2-(diethylamino)-1-fenyl-1-propanon
  • 2-(diethylamino)propiophenone
  • alpha-Benzoyltriethylamine
  • alpha-Diethylaminopropiophenone Amfepramone Amfépramone

  • Amfepramonum
  • Anfepramona
  • Diethylcathinone

Ekstern Id

  • DEA Nr., 1610

Farmakologi

Akselerere din drug discovery forskning med markedets eneste fullt koblet ADMET datasettet, som er ideell for:
maskinlæring
Data Vitenskap
Drug Discovery

Akselerere din drug discovery forskning med våre fullt koblet ADMET dataset
finn ut mer

Indikasjon

som Brukes i behandling av eksogene fedme som en kortsiktig supplement (et par uker) i en diett for vektreduksjon basert på kalori begrensning.,

Associated Conditions

  • Exogenous Obesity

Contraindications & Blackbox Warnings

Contraindications & Blackbox Warnings
With our commercial data, access important information on dangerous risks, contraindications, and adverse effects.,

finn ut mer

Våre Blackbox Advarsler dekke Risiko, Kontraindikasjoner og Bivirkninger
finn ut mer

Pharmacodynamics

Diethylpropion er en sympatomimetika sentralstimulerende stoffet markedsføres som en appetitt suppressant. Kjemisk, det er N,N-diethyl analog av katinon. Virkningsmekanismen er lik andre appetitt suppressants som sibutramin, phentermine og dextroamphetamine.,

virkningsmekanisme

Diethylpropion er en amfetamin som stimulerer nervecellene til å slippe eller opprettholde høye nivåer av en bestemt gruppe av nevrotransmittere kjent som katekolaminer, og disse inkluderer dopamin og noradrenalin. Høye nivåer av disse katekolaminer har en tendens til å undertrykke sult signaler og appetitt. Diethylpropion (gjennom katekolaminer høyde) kan også indirekte påvirke leptin nivåer i hjernen. Det er en teori om at diethylpropion kan øke nivåer av leptin som signal metthetsfølelse., Det er også en teori om at økte nivåer av katekolaminer er delvis ansvarlig for å stanse en annen kjemisk messenger kjent som neuropeptide Y. Dette peptid starter å spise, reduseres energiforbruket, og øker fettlagring.,

Target Actions Organism
ASodium-dependent noradrenaline transporter
inhibitor
 Humans
ASodium-dependent dopamine transporter
inhibitor
 Humans

Absorption

Diethylpropion is rapidly absorbed from the GI tract after oral administration.,

Volum av distribusjon Ikke Tilgjengelig Protein binding Ikke Tilgjengelig Metabolisme

Mye metaboliseres gjennom en kompleks vei av biotransformation involverer N-dealkylation og reduksjon. Mange av disse metabolittene er biologisk aktive og kan delta i den terapeutiske virkningen av diethylpropion.

Rute med eliminering

Diethylpropion absorberes raskt fra mage-tarmkanalen etter oral administrasjon og er mye metaboliseres gjennom en kompleks vei av biotransformation involverer N-dealkylation og reduksjon., Diethylpropion og/eller dets aktive metabolitter er antatt å krysse blod-hjerne-barrieren og morkaken. Diethylpropion og dets metabolitter utskilles hovedsakelig via nyrene.

Half-life

ved Hjelp av en phosphorescence analysen som er spesifikke for grunnleggende forbindelser som inneholder benzoyl gruppe, en plasma-half-life av aminoketone metabolitter er anslått til å være mellom 4 til 6 timer.,

Klaring Ikke Tilgjengelig Ugunstig Virkninger

Redusere medisinske feil
og forbedre behandlingsresultatene med vår omfattende & strukturerte data om narkotika bivirkninger.

finn ut mer

Redusere medisinske feil & forbedre behandlingsresultatene med våre ugunstig virkninger data
finn ut mer

Toksisitet

Den rapporterte oral LD50 for datamus, og det er 600 mg/kg, for rotter er 250 mg/kg og for hunder er 225 mg/kg., Manifestasjon av akutt overdosering inkluderer rastløshet, tremor, hyperrefleksi, rask respirasjon, forvirring, assaultiveness, hallusinasjoner, og panikk stater.

Påvirket organismer

  • Mennesker og andre pattedyr

Trasé Ikke Tilgjengelig Pharmacogenomic Effekter/Adr

Ikke Tilgjengelig

Vekselsvirkningene

Bedøve Vekselsvirkningene

Denne informasjonen bør ikke tolkes uten hjelp av helsepersonell. Hvis du tror du har en interaksjon, kontakt en lege umiddelbart., Fravær av en interaksjon betyr ikke nødvendigvis ingen vekselsvirkningene eksisterer.,
  • Godkjent
  • Vet godkjent
  • Nutraceutical
  • Illegale
  • Trukket
  • Investigational
  • Eksperimentelle
  • Alle Legemidler
Bedøve Samhandling
Integrere drug-drug
vekselsvirkningene i programvaren
Abaloparatide risikoen eller alvorlighetsgrad av bivirkninger kan økes når Diethylpropion er kombinert med Abaloparatide.,
Acebutolol Den terapeutiske effekten av Acebutolol kan bli redusert når de brukes i kombinasjon med Diethylpropion.
Aceclofenac risikoen eller alvorlighetsgraden av hypertensjon kan økes når Diethylpropion er kombinert med Aceclofenac.
Acemetacin risikoen eller alvorlighetsgraden av hypertensjon kan økes når Diethylpropion er kombinert med Acemetacin.
Acetazolamide Acetazolamide kan redusere utskillelse pris av Diethylpropion som kan resultere i et høyere serum-nivå.,
Acetophenazine Acetophenazine kan redusere stimulerende aktiviteter av Diethylpropion.
acetylsalisylsyre risikoen eller alvorlighetsgraden av hypertensjon kan økes når Diethylpropion er kombinert med acetylsalisylsyre.
Aclidinium Diethylpropion kan øke den sentrale nervesystemet depressant (CNS-dempende) virksomhet Aclidinium.
Acrivastine Diethylpropion kan redusere beroligende og stimulerende aktiviteter av Acrivastine.,
Adenosin risikoen eller alvorlighetsgraden av Takykardi kan økes når Adenosin er kombinert med Diethylpropion.

Forbedre pasientens utfall
– Bygg effektiv beslutningsstøtte verktøy med bransjens mest omfattende narkotika legemiddelinteraksjoner checker.

finn ut mer

Mat Interaksjoner

  • Ta med eller uten mat. Absorpsjonen påvirkes ikke av mat.,

Produkter

Omfattende & strukturert legemiddel info
tall Fra søknad til produkt-koder, koble til ulike identifikatorer gjennom våre kommersielle datasett.,ion HCl Controlled-Release

Tablet 75 mg/1 Oral Rebel Distributors 2008-01-01 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral A S Medication Solutions 1960-11-17 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Preferred Pharmaceuticals, Inc., 2014-02-12 2019-08-26 US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Physicians Total Care, Inc. 2005-10-03 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Nucare Pharmaceuticals, Inc.,-Release Tablet 75 mg/1 Oral A-S Medication Solutions 1960-11-17 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral bryant ranch prepack 1960-11-17 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Actavis Pharma, Inc., 1960-11-17 2019-06-30 US Diethylpropion HCl Immediate-Release Tablet 25 mg/1 Oral Nucare Pharmaceuticals, Inc.,Ikke anvendelig USA

Generiske Reseptbelagte Produkter

Navn Dosering Styrke Rute Labeller Markedsføring Start Markedsføring End Region Bilde
Diethylpropion HCl Kontrollert-Release Tablet 75 mg/1 Muntlig Keltman Pharmaceuticals Inc., 2010-06-07 Not applicable US
Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Blenheim Pharmacal, Inc. 2010-03-30 Not applicable US
Diethylpropion HCl Immediate-Release Tablet 25 mg/1 Oral Keltman Pharmaceuticals Inc.,v id=»acc540f1a7″>
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral bryant ranch prepack 2011-07-18 Not applicable US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral A-S Medication Solutions 2011-07-18 2019-05-31 US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet, extended release 75 mg/1 Oral H.,J. Harkins Company, Inc. 2017-01-03 Not applicable US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral Proficient Rx LP 2011-07-18 Not applicable US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral PD-Rx Pharmaceuticals, Inc., 2011-07-18 Not applicable US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral KVK-TECH, INC 2010-12-27 Not applicable US

Categories

ATC Codes A08AA03 — Amfepramone

  • A08AA — Centrally acting antiobesity products
  • A08A — ANTIOBESITY PREPARATIONS, EXCL. DIET PRODUCTS
  • A08 — ANTIOBESITY PREPARATIONS, EXCL., DIETT PRODUKTER
  • A — ALIMENTARY TRACT AND METABOLISM

Bedøve Kategorier Kjemiske TaxonomyProvided av Classyfire Beskrivelse Denne forbindelsen tilhører klassen av organiske forbindelser kjent som alkyl-phenylketones. Disse er aromatiske forbindelser som inneholder et keton byttet ut med en alkyl-gruppen, og en fenyl-gruppen.,omonocyclic compound / Aryl alkyl ketone / Benzenoid / Benzoyl / Hydrocarbon derivative / Monocyclic benzene moiety / Organic nitrogen compound Molecular Framework Aromatic homomonocyclic compounds External Descriptors tertiary amine, aromatic ketone (CHEBI:4530)

Chemical Identifiers

UNII I535TOV6LY CAS number 90-84-6 InChI Key XXEPPPIWZFICOJ-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C13H19NO/c1-4-14(5-2)11(3)13(15)12-9-7-6-8-10-12/h6-11H,4-5H2,1-3H3

IUPAC Name

2-(diethylamino)-1-phenylpropan-1-one

SMILES

CCN(CC)C(C)C(=O)C1=CC=CC=C1

Synthesis Reference

Schutte, J.,; U.S. Patent 3,001,910; September 26, 1961; assigned to Firma Ternmler-Werke(W. Germany).

US3001910 General References External Links Human Metabolome Database HMDB0015072 KEGG Drug D07444 KEGG Compound C06954 PubChem Compound 7029 PubChem Substance 46506622 ChemSpider 6762 RxNav 3389 ChEBI 4530 ChEMBL CHEMBL1194666 Therapeutic Targets Database DAP001452 PharmGKB PA164778098 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.,

4 Terminated Treatment BMI >30 kg/m2 1

Pharmacoeconomics

Manufacturers

  • Sanofi aventis us llc
  • Watson pharmaceuticals
  • 3m pharmaceuticals inc
  • Corepharma llc
  • Sandoz inc
  • Teva pharmaceuticals usa inc
  • Tg united labs llc
  • Ucb inc
  • Watson laboratories inc

Packagers

  • Aidarex Pharmacuticals LLC
  • Apotheca Inc.,
  • Som Medication Solutions LLC
  • Bryant Ranch Prepack
  • Calvin Scott og Co. Inc.
  • Carlisle Laboratories Inc.
  • Corepharma LLC
  • Darby Dental Supply Co. Inc.
  • Dosering Løsninger
  • Diversified Healthcare Services Inc.
  • Keltman Pharmaceuticals Inc.
  • Lake Erie Medisinsk og Kirurgisk Tilførsel
  • Landemerke Chemical Co.
  • Macnary Ltd.
  • Merrell Pharmaceuticals Inc.
  • Nucare Pharmaceuticals Inc.
  • Patheon Inc.
  • PD-Rx Pharmaceuticals Inc.
  • Leger Total Care Inc.,
  • Foretrukket Pharmaceuticals Inc.
  • Prepak Systems Inc.
  • Qualitest
  • god Forskning Farmasøytisk Inc.
  • Rebel Distributører Corp.
  • Southwood Pharmaceuticals
  • United Research Laboratories Inc.,nded release Oral Tablet Oral Tablet Oral 75 MG Tablet, extended release Oral Tablet, extended release Oral 75 mg/1

    Prices

    Unit description Cost Unit
    Diethylpropion HCl CR 75 mg 24 Hour tablet 1.,0USD tablet
    Tenuate 25 mg tablet 0.67USD tablet
    Diethylpropion 25 mg tablet 0.52USD tablet
    Diethylpropion HCl 25 mg tablet 0.29USD tablet
    DrugBank does not sell nor buy drugs. Pricing information is supplied for informational purposes only.,

    Patents Not Available

    Properties

    State Solid Experimental Properties Predicted Properties

    Property Value Source
    Water Solubility 1.22 mg/mL ALOGPS
    logP 2.8 ALOGPS
    logP 2.7 ChemAxon
    logS -2.2 ALOGPS
    pKa (Strongest Acidic) 17.,43 ChemAxon
    pKa (Strongest Basic) 7.44 ChemAxon
    Physiological Charge 1 ChemAxon
    Hydrogen Acceptor Count 2 ChemAxon
    Hydrogen Donor Count 0 ChemAxon
    Polar Surface Area 20.31 Å2 ChemAxon
    Rotatable Bond Count 5 ChemAxon
    Refractivity 63.88 m3·mol-1 ChemAxon
    Polarizability 24.,/td> ChemAxon
    Rule of Five Yes ChemAxon
    Ghose Filter Yes ChemAxon
    Veber’s Rule Yes ChemAxon
    MDDR-like Rule No ChemAxon

    Predicted ADMET Features

    Property Value Probability
    Human Intestinal Absorption + 1.,0
    Blood Brain Barrier + 0.9354
    Caco-2 permeable + 0.8532
    P-glycoprotein substrate Non-substrate 0.5328
    P-glycoprotein inhibitor I Non-inhibitor 0.8859
    P-glycoprotein inhibitor II Non-inhibitor 0.9157
    Renal organic cation transporter Non-inhibitor 0.6691
    CYP450 2C9 substrate Non-substrate 0.,8022
    CYP450 2D6 substrate Non-substrate 0.6551
    CYP450 3A4 substrate Non-substrate 0.6339
    CYP450 1A2 substrate Inhibitor 0.7358
    CYP450 2C9 inhibitor Non-inhibitor 0.952
    CYP450 2D6 inhibitor Non-inhibitor 0.7815
    CYP450 2C19 inhibitor Non-inhibitor 0.8088
    CYP450 3A4 inhibitor Non-inhibitor 0.,9438
    CYP450 inhibitory promiscuity Low CYP Inhibitory Promiscuity 0.6602
    Ames test Non AMES toxic 0.9326
    Carcinogenicity Carcinogens 0.5877
    Biodegradation Not ready biodegradable 0.9236
    Rat acute toxicity 2.6791 LD50, mol/kg Not applicable
    hERG inhibition (predictor I) Weak inhibitor 0.,8475
    hERG inhibition (predictor II) Non-inhibitor 0.8179
    ADMET data is predicted using admetSAR, a free tool for evaluating chemical ADMET properties.,-MS/MS

    Not Available Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available

    Targets

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Yes

    Actions

    Inhibitor

    General Function Norepinephrine:sodium symporter activity Specific Function Amine transporter., Opphører virkningen av noradrenalin ved høy affinitet natrium-avhengige reuptake inn presynaptic terminaler. Genet Navn SLC6A2 Uniprot ID P23975 Uniprot Navn Sodium avhengige av noradrenalin transporter molekylvekt 69331.42 Da

    1. Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: Hvor mange bedøve mål er det? Nat Rev Bedøve Discov. Dec 2006;5(12):993-6.
    2. Imming P, Synde C, Meyer A: Narkotika, sine mål og arten og antallet av stoffet mål. Nat Rev Bedøve Discov. 2006 Oct;5(10):821-34.,
    3. Arias HR, Santamaria A, Ali SF: Pharmacological and neurotoxicological actions mediated by bupropion and diethylpropion. Int Rev Neurobiol. 2009;88:223-55. doi: 10.1016/S0074-7742(09)88009-4.

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Yes

    Actions

    Inhibitor

    General Function Monoamine transmembrane transporter activity Specific Function Amine transporter. Terminates the action of dopamine by its high affinity sodium-dependent reuptake into presynaptic terminals., Gene Name SLC6A3 Uniprot ID Q01959 Uniprot Name Sodium-dependent dopamine transporter Molecular Weight 68494.255 Da

    1. Yu H, Rothman RB, Dersch CM, Partilla JS, Rice KC: Uptake and release effects of diethylpropion and its metabolites with biogenic amine transporters. Bioorg Med Chem. 2000 Dec;8(12):2689-92.
    2. Arias HR, Santamaria A, Ali SF: Pharmacological and neurotoxicological actions mediated by bupropion and diethylpropion. Int Rev Neurobiol. 2009;88:223-55. doi: 10.1016/S0074-7742(09)88009-4.,

    – >

    x

    Forbedre pasientens utfall
    – Bygg effektiv beslutningsstøtte verktøy med bransjens mest omfattende narkotika legemiddelinteraksjoner checker.

    finn ut mer

    Bedøve opprettet på juni 13, 2005 07:24 / Oppdatert på januar 06, 2021 20:07

Legg igjen en kommentar

Din e-postadresse vil ikke bli publisert. Obligatoriske felt er merket med *