LIDOCAINE HYDROCHLORIDE (2% injection solution)
SolutioLidocainihydrochloridi 2% proinjectionibus
International nonproprietary name (INN)
Lidocaine.
Pharmacotherapeuticgroup
Drugsforheartdiseases. Antiarhythmic drugs of class 1b. Drugsforlocalanesthesia. Amides.
Composition
1 ampul contains 40 mg of lidocaine hydrochloride.
Pharmacological effect
Pharmacodynamics
Antiarhythmic and local anesthetic action.,
Die antiarhythmische Wirkung ist bedingt durch die Hemmung der Phase 4 (diastolische Depolarisation) in der Purkinje-Faser, die Abnahme des Automatismus und die Hemmung des ektopischen Erregungsfokus. Es wirkt sich nicht auf die Depolarisationsrate (Phase 0) aus oder verringert sie unbedeutend. Es erhöht die Membranpermeabilität für Kaliumionen, erhöht den Repolarisationsprozess und verringert das Aktivitätspotential. Es ändert die Erregung des sinoatrialen Knotens nicht, beeinflusst ein wenig auf Leitfähigkeit und myokardiale Kontraktilität. i. v. Injektion wirkt schnell und chortly (10-20 min.).,
Mechanismus der Lokalanästhesie: Stabilisierung der neuronalen Membran, Abnahme ihrer Durchlässigkeit für Natriumionen, Barriere der potentiellen Aktivität und Impulsleitfähigkeit. Möglicher Antagonismus mit Kalkulationen. Schnelle Hydrolyse in niedrigen basischen Gewebemedien und nach kurzer Latenzzeit zeigt sich die Aktivität in 60-90 min. bei Entzündungen (Gewebsazidose) ist die anästhetische Aktivität reduziert. Itiseffectiveinalltypesoflocalanesthesia. Itisvasodilatator. Es geht nicht darum, sich zu beschweren.
Pharmakokinetik
Parenterale Aufnahme: Die Resorption hängt von Ort und Dosis ab. i. v., stream injektion: Maxplasma Konzentrationvon Lidocain ist in 45-90 s., i. m. injektion: in 5-15 min. plasmaproteinbindung 50-80%. Zuerst erreichte das Medikament die mit dem Blut gut versorgten Gewebe (Herz, Lunge, Gehirn, Leber, Milz), dann Fett-und Muskelgewebe. Es oasen leicht histohematogene Barrieren, entweder hämatoenzephale Barriere, Plazenta. Es dringt in die Muttermilch ein (40% Konzentration auf Mutterplasma)., Es wird lebermetabolisiert (90-95%) unter Beteiligung mikrosomaler Enzyme durch Desalkylierung der Aminogruppe und Bruch der Amidkette unter Bildung aktiver Metaboliten von Monoethylglycinxilidin und Glycinxilidin. Die Halbausscheidung nach i. v. Bolusdosierung beträgt 1,5-2 h., nach langen i. v. Infusionen bis 3 h. nur bei Leberversagen kann die Halbausscheidung zweimal und mehr zunehmen. Es wird Leber und Nieren ausgeschieden (zu 10% unmodifiziert). Bei chronischem Nierenversagen mögliche Kumulation von Metaboliten. Urineacidationenhanceslidocaineexcretion.,
Indikatorenforusage
Ventrikuläre vorzeitige Schläge und Tachyarrythmie, entweder bei akutem Myokardinfarkt, nach der Intervention, Kammerflimmern, Lokalanästhesie in der Chirurgie, Geburtshilfe, Gynäkologie, Stomatologie.
Verabreichung und Dosierung
Parenterale Dosierung des Arzneimittels.
Antiarhythmikum: bei Erwachsenen als Stressdosis i. v. 1-2 mg / kg für 3-4 min.; durchschnittliche Dosis 80 mg max.Einzeldosis 100 mg). Diese Dosis kann alle 3-4 min wiederholt werden. zur Gesamtdosis 300 mg. dann sofort zur Infusion mit einer Rate von 0,02-0,055 mg/kg/min wechseln. und NMT-2 mg/min., in isotonischer oder Ringer-Lösung. Tropfen Infusion für 24-36 h. Falls erforderlich gegen Drop-by-Drop-Infusion wiederholen i. v. Stream Dosierung 40 mg in 10 min, nach der ersten Stressdosis.
i. m. Dosierung 2-4 mg / kg Körpergewicht im Gluteus oder Deltoid mit einem Intervall von 4-6 h. bei Myokardinfarkt vor dem Patientententransport ins Krankenhaus wird Lidocain eingeführt i. m. 4 mg / kg als eine einzelne vorbeugende Dosis (200-300 mg max.).
Max.dosis bei Erwachsenen i. v. oder i. m. ist 300-400 mg für 1 h. max.tägliche Dosis 2000 mg.
Bei älteren Patienten wird empfohlen, die Dosis zu reduzieren, insbesondere unter langen i. v.,Infusionen. bei chronischem Nierenversagen keine Notwendigkeit, die Dosis zu korrigieren. Bei Lebererkrankungen (Zirrhose, Hepatitis) und bei Patienten mit niedrigerem Leberblutkreislauf reduzieren Sie die Dosis um 40-50%.
Lokalanästhesie: Das Dosierungsmuster ist individuell und hängt von der Art der Anästhesie und des Eingriffs ab. Max.dosis von 2% iger Lidocain-Lösung beträgt 10 ml, wiederholen Sie diese Dosis nicht innerhalb von 24 h.
Spezialindikationen
Bei Patienten mit Herzinsuffizienz, Hypotensien, Bradykardie, Atemdepression, Leber-und Nierenversagen nach Herzinterventionen vorsichtig verabreichen und die Dosis reduzieren., Becarefulincaseofhypovolemia, geneticpremalignanthyperthermie. Bei Kindern korrigieren gebrochene Gesundheit und ältere Patienten die Dosis nach Alter und körperlichem Zustand.
DurigntreatmentcontrolEKG. Im Falle einer Sinusfunktionsstörung reduzieren längere P-Q-Intervalle, ORS-Delation oder neue Arrhythmien die Dosis oder brechen die Behandlung ab.
Achtung! Unter schnellen i. v. Injektion möglich abrupten Abfall des arteriellen Drucks und Kollaps. In diesem Fall verabreichen Sie Mesaton, Ephedrin und andere Vasokonstriktoren.
Einführung in vaskularisierte Gewebe: Aspirationstest durchführen.,
Nebenwirkungen
Nervensystem und Sinnesorgane: Depression oder Erregung des ZNS, neurotische Reaktion, Euphorie, „Blackfly“ flimmern vor Augen, Photophobie, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel, Ohrgeräusche, Diplopie, Bewusstseinsstörungen, Atemdepression oder Stillstand, Muskel-Tic, Tremor, Desorientierung, Krämpfe.
Herz-Kreislauf-System: Sinusbradykardie, kardiale Leitungsstörung, kardialer Kreuzblock, Hypotensien, Kollaps.
Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen.
Аллергические реакции: eruption, Juckreiz, generalisierte exfoliative dermatitis, anaphylaktischer Schock.,
Прочие: Fieber, Erkältung oder Anämie der Extremitäten, maligne Hyperthermie, Depression des Immunsystems.
Kontraindikationen
Überempfindlichkeit, ausgeprägte Hypotenuse, epileptiforme Anfälle bei vorheriger Verabreichung von Lidocain, schwere Herzinsuffizienz, Wolff-Parkinson-White-Syndrom, kardiogener Schock, Sick-Sinus-Syndrom, Herzblockade (atrioventrikulär, intraventrikulär, sinuatrial), schwere Lebererkrankungen, Myasthenie, Schwangerschaft, Stillzeit (bei Verabreichung das Stillen abbrechen).,
Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln
Beta-Adrenozeptor-Antagonisten erhöhen die eventuelle Bradykardie und Hypotensien. Noradrenalin-und Beta-Adrenozeptor-Antagonisten, die den Leberblutfluss reduzieren, die Lidocain-Clearance reduzieren (höhere Toxizität), Isadrin und Glycagon erhöhen die Lidocain-Clearance. Cimetidin erhöht die Plasmakonzentration von Lidocain (verdrängt die Proteinbindung und hemmt die Leberinaktivierung). Barbiturate, die die Induktion mikrosomaler Enzyme verursachen, stimulieren den Lidocain-Abbau und reduzieren seine Aktivität., Antikonvulsiva (Hydantoin-Derivate) beschleunigen die Biotransformation in der Leber (Blutkonzentration ist reduziert), unter i. v. Dosierung mögliche Erhöhung der kardialen depressiven Aktivität von Lidocain. Antiarhythmika (Amiodaron, Verapamil, Chinidin, Aimalin) potenzieren Herzdepression. Die Kombination mit Procainamid kann ZNS-Erregung und Halluzinationen verursachen. Antikoagulanzien erhöhen das Blutungsrisiko.,
Lidocain verstärkt die hemmende Wirkung von Anästhetika (Hexobarbital, Thiopental-Natrium), Hypnotika und Beruhigungsmitteln auf das Atemzentrum, hemmt die kardiotonische Wirkung von Digitoxin, verringert die antimyastenische Arzneimittelwirkung, verstärkt die Myotelaxation durch Muskelrelaxantien (mögliche Lähmung der Atemmuskulatur). Bei gleichzeitiger Verabreichung von Analgetika offensichtlich additive Wirkung, noch repisratorische Depression, wenn erhöht. Die Verabreichung mit MAO-Hemmern erhöht das Risiko einer Hypotensien.,
MAO inhibitors, vasoconstrictors (epinephrine, methoxamine, phenylephrine) prolong local anesthetic action.
Overdose
Symptoms: pscycomotor excitation, vertigo, fatigue, hypotensia, tremor, tonic clonic convulsions, coma, collapse, atrioventricular block, CNS depression, respiratory standstill.
Treatment: at first signs of intoxication cancel the drug, place the patient in horizontal position and start oxigenotherapy., Administer symptomatic therapy: anticonvulsant agents, vasoconstrictors (noradrenaline, mesatone), in bradycardia administer anticholinergic drugs (atropine). If necessary, artificial lung ventilation, reanimation measures. Dialysis is ineffective.
Dosageform
2% injection solution in ampuls 2 ml. 10 ampuls in a box.