Optivar (Italiano)

Nome generico: azelastine hydrochloride
Forma di dosaggio: ophthalmic solution

Medicamente recensito da Drugs.com. Ultimo aggiornamento il 23 marzo 2020.

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Optivar Descrizione

Optivar® (azelastine hydrochloride ophthalmic solution), 0.05% è una soluzione oftalmica sterile contenente azelastina cloridrato, un antagonista del recettore H1 relativamente selettivo per la somministrazione topica agli occhi. Il cloridrato di azelastina è una polvere cristallina bianca con un peso molecolare di 418,37. L’azelastina cloridrato è scarsamente solubile in acqua, metanolo e glicole propilenico e leggermente solubile in etanolo, ottanolo e glicerina. L’azelastina cloridrato è una miscela racemica con un punto di fusione di 225°C., The chemical name for azelastine hydrochloride is (±)-1-(2H)-phthalazinone,4–2-(hexahydro-1-methyl-1H-azepin-4-yl)-, monohydrochloride and is represented by the following chemical structure:

Empirical chemical structure: C22H24ClN3O•HCl

Each mL of Optivar® contains: Active: 0.5 mg azelastine hydrochloride, equivalent to 0.457 mg of azelastine base; Preservative: 0.125 mg benzalkonium chloride; Inactives: disodium edetate dihydrate, hypromellose, sorbitol solution, sodium hydroxide and water for injection. It has a pH of approximately 5.,da 0 a 6,5 e un’osmolarità di circa 271 a 312 mOsmol/L.

Optivar – Farmacologia clinica

L’azelastina cloridrato è un antagonista H1 dell’istamina relativamente selettivo e un inibitore del rilascio di istamina e di altri mediatori dalle cellule (ad es. mastociti) coinvolte nella risposta allergica. Sulla base di studi in vitro su linee cellulari umane, è stata dimostrata l’inibizione di altri mediatori coinvolti nelle reazioni allergiche (ad esempio leucotrieni e PAF) con azelastina cloridrato. È stata dimostrata anche una diminuzione della chemiotassi e l’attivazione degli eosinofili.,

Farmacocinetica e metabolismo

L ‘ assorbimento di azelastina dopo somministrazione oculare è stato relativamente basso. Uno studio in pazienti sintomatici che ricevevano una goccia di Optivar® in ciascun occhio da due a quattro volte al giorno (da 0,06 a 0,12 mg di azelastina cloridrato) ha dimostrato che le concentrazioni plasmatiche di azelastina cloridrato sono generalmente comprese tra 0,02 e 0,25 ng/mL dopo 56 giorni di trattamento. Tre pazienti su diciannove avevano quantità quantificabili di N-desmetilazelastina che variavano da 0,25 a 0,87 ng/mL al giorno 56.,

In base alla somministrazione endovenosa e orale, l ‘ emivita di eliminazione, il volume di distribuzione allo steady-state e la clearance plasmatica sono stati di 22 ore, rispettivamente 14,5 L/kg e 0,5 L/h / kg. Circa il 75% di una dose orale di azelastina cloridrato radiomarcata è stato escreto nelle feci con meno del 10% come azelastina immodificata. Il cloridrato di azelastina è metabolizzato ossidativamente al metabolita principale, N-desmetilazelastina, dal sistema enzimatico del citocromo P450., Studi in vitro nel plasma umano indicano che il legame alle proteine plasmatiche di azelastina e N-desmetilazelastina è rispettivamente dell ‘ 88% e del 97% circa.

Studi clinici

In uno studio di sfida dell’antigene congiuntivale, Optivar® è risultato più efficace del suo veicolo nel prevenire il prurito associato alla congiuntivite allergica. Optivar® ha avuto un rapido (entro 3 minuti) inizio dell’effetto e una durata dell’effetto di circa 8 ore per la prevenzione del prurito.,

In studi ambientali, pazienti adulti e pediatrici con congiuntivite allergica stagionale sono stati trattati con Optivar® per due-otto settimane. In questi studi, Optivar® è stato più efficace del suo veicolo nell’alleviare il prurito associato alla congiuntivite allergica.

Indicazioni e utilizzo per Optivar

Optivar® è indicato per il trattamento del prurito dell’occhio associato alla congiuntivite allergica.

Controindicazioni

Optivar® è controindicato nelle persone con ipersensibilità nota o sospetta a uno qualsiasi dei suoi componenti.,

Avvertenze

Optivar® è solo per uso oculare e non iniettabile o orale.

Precauzioni

Informazioni per i pazienti:

Per evitare di contaminare la punta del contagocce e la soluzione, prestare attenzione a non toccare nessuna superficie, le palpebre o le aree circostanti con la punta del contagocce del flacone. Tenere il flacone ben chiuso quando non in uso. Questo prodotto è sterile una volta imballato.

I pazienti devono essere avvertiti di non indossare lenti a contatto se gli occhi sono rossi. Optivar® non deve essere usato per trattare l’irritazione correlata alle lenti a contatto., Il conservante contenuto in Optivar®, benzalconio cloruro, può essere assorbito dalle lenti a contatto morbide. I pazienti che indossano lenti a contatto morbide e i cui occhi non sono rossi, devono essere istruiti ad attendere almeno dieci minuti dopo aver instillato Optivar® prima di inserire le lenti a contatto.

Carcinogenesi, mutagenesi, compromissione della fertilità:

L’azelastina cloridrato somministrata per via orale per 24 mesi non è risultata cancerogena nei ratti e nei topi a dosi fino a 30 mg/kg/die e 25 mg/kg / die, rispettivamente., Sulla base di una dimensione della goccia di 30 µL, queste dosi erano circa 25.000 e 21.000 volte superiori al livello massimo raccomandato di uso oculare umano di 0,001 mg/kg/die per un adulto di 50 kg.

L’azelastina cloridrato non ha mostrato effetti genotossici nel test Ames, nel test di riparazione del DNA, nel test di mutazione in avanti del linfoma di topo, nel test del micronucleo di topo o nel test di aberrazione cromosomica nel midollo osseo di ratto. Studi sulla riproduzione e sulla fertilità nei ratti non hanno mostrato effetti sulla fertilità maschile o femminile a dosi orali fino a 25.000 volte il livello oculare massimo raccomandato per l ‘uso nell’ uomo. A 68 anni.,6 mg/kg/die (57.000 volte il livello massimo raccomandato di uso oculare nell’uomo), la durata del ciclo estrale è stata prolungata e l’attività copulatoria e il numero di gravidanze sono diminuiti. Il numero di corpi lutei e di impianti è diminuito; tuttavia, il rapporto di impianto non è stato influenzato.

Gravidanza:

Effetti teratogeni: Categoria di gravidanza C. L’azelastina cloridrato ha dimostrato di essere embriotossica, fetotossica e teratogena (anomalie esterne e scheletriche) nei topi ad una dose orale di 68,6 mg/kg/die (57.000 volte il livello di uso umano oculare raccomandato)., A una dose orale di 30 mg/kg/die (25.000 volte il livello di uso oculare raccomandato nell’uomo), nei ratti sono aumentati il ritardo nell’ossificazione (metacarpo non sviluppato) e l’incidenza della 14a costola. A 68,6 mg/kg/die (57.000 volte il massimo livello di uso umano oculare raccomandato) l’azelastina cloridrato ha causato riassorbimento ed effetti fetotossici nei ratti. Non è nota la rilevanza per l ‘ uomo di questi reperti scheletrici rilevati solo a livelli elevati di esposizione al farmaco.

Non ci sono studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza., Optivar® deve essere usato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto.

Madri che allattano:

Non è noto se l’azelastina cloridrato sia escreta nel latte materno. Poiché molti farmaci sono escreti nel latte umano, si deve usare cautela quando Optivar® viene somministrato a una donna che allatta.

Uso pediatrico:

La sicurezza e l’efficacia nei pazienti pediatrici di età inferiore ai 3 anni non sono state stabilite.,

Uso geriatrico:

Non sono state osservate differenze complessive in termini di sicurezza o efficacia tra pazienti anziani e giovani adulti.

REAZIONI AVVERSE:

In studi controllati a dosi multiple in cui i pazienti sono stati trattati fino a 56 giorni, le reazioni avverse riportate più frequentemente sono state bruciore / bruciore oculare transitorio (circa il 30%), mal di testa (circa il 15%) e sapore amaro (circa il 10%). Il verificarsi di questi eventi è stato generalmente lieve.,

I seguenti eventi sono stati riportati nell ‘ 1-10% dei pazienti: asma, congiuntivite, dispnea, dolore agli occhi, affaticamento, sintomi simil-influenzali, faringite, prurito, rinite e sfocatura temporanea. Alcuni di questi eventi erano simili alla malattia di base oggetto di studio.

Optivar Dosaggio e somministrazione

La dose raccomandata è di una goccia instillata in ciascun occhio interessato due volte al giorno.

Come viene fornita Optivar

Optivar® (azelastina cloridrato soluzione oftalmica), 0.,05% viene fornito come segue:
Optivar® 6 mL (NDC#0037-7025-60) soluzione in un contenitore trasparente HDPE da 10 mL con una punta del contagocce LDPE e un tappo a vite HDPE bianco.

Conservazione

Conservare in posizione VERTICALE tra 2° e 25° C (36°e 77 ° F).

Rx Solo

Brevetto usa 5,164,194

Prodotto da:
Patheon UK Ltd.
Swindon, Regno Unito
Distribuito da:

MEDA Pharmaceuticals®
Meda Pharmaceuticals Inc.
Somerset, New Jersey 08873-4120

Made in Regno Unito

Rev., 4/09

O 91421

Etichetta della confezione – Pannello principale – 6 mL-riempimento

NDC 0037-7025-60

Optivar®

azelastina cloridrato
soluzione oftalmica, 0,05%

Rx Solo 6 mL-Sterile

Dosaggio usuale: 1 goccia per occhio(i) colpito (i) due volte ogni giorno.
Per informazioni complete sulla prescrizione, vedere il foglietto illustrativo.
CONSERVARE IN POSIZIONE VERTICALE tra 2° e 25° C (36°e 77 ° F).

U. S. Patent 5,164,194
Mfd di: Patheon UK Ltd. Swindon, United Kingdom

Dist by:
MEDA Pharmaceuticals ®
Meda Pharmaceuticals Inc.
Somerset, New Jersey 08873-4120

OTD 90941

Rev., 4/09

Prodotto nel Regno Unito

Scad. Data
Lotto n.,on

Product Type HUMAN PRESCRIPTION DRUG LABEL Item Code (Source) NDC:0037-7025 Route of Administration INTRAOCULAR DEA Schedule