LIDOCAINE HYDROCHLORIDE (2% injection solution)
SolutioLidocainihydrochloridi 2% proinjectionibus
International nonproprietary name (INN)
Lidocaine.
Pharmacotherapeuticgroup
Drugsforheartdiseases. Antiarhythmic drugs of class 1b. Drugsforlocalanesthesia. Amides.
Composition
1 ampul contains 40 mg of lidocaine hydrochloride.
Pharmacological effect
Pharmacodynamics
Antiarhythmic and local anesthetic action.,
L’azione antiaritmica è condizionata dall’inibizione della fase 4 (depolarizzazione diastolica) nella fibra di Purkinje, diminuzione dell’automatismo, inibizione del fuoco di eccitazione ectopica. Non influisce sul tasso di depolarizzazione (fase 0) o lo diminuisce in modo insignificante. Aumenta la permeabilità della membrana agli ioni di potassio, aumenta il processo di ripolarizzazione e diminuisce il potenziale di attività. Non cambia l’eccitazione di nodo senoatrial, influenza un po ‘ su conduttività e myocardial contractility. i. v. l’iniezione agisce rapidamente e chortly (10-20 min.).,
Meccanismo di anestesia locale: stabilizzazione della membrana neuronale, diminuzione della sua permeabilità agli ioni sodio, barriera di attività potenziale e conduttività dell’impulso. Possibile antagonismo con calciomercato. L’idrolisi rapida in media basici bassi di tessuti e dopo breve periodo latente l’attività è rivelata in 60-90 min. nell’infiammazione (acidosi tissutale) l’attività anestetica è ridotta. E ‘ efficace in tutti i tipi di flocalanestesia. E ‘ vasodilatatore. Non e ‘ una causa di irritazione.
Farmacocinetica
Assunzione parenterale: l’assorbimento dipende dal luogo e dalla dose. iv., iniezione del flusso: la concentrazione di maxplasma della lidocaina è in 45-90 s., i. m. iniezione: in 5-15 min. legame alle proteine plasmatiche 50-80%. In primo luogo il farmaco ha raggiunto i tessuti ben forniti con il sangue (cuore, polmoni, cervello, fegato, milza), quindi al tessuto grasso e muscolare. Elimina facilmente le barriere istoematogene, la barriera ematoencefalica, la placenta. Penetra nel latte materno (concentrazione del 40% sul plasma della madre)., È metabolizzato dal fegato (90-95%) con la partecipazione di enzimi microsomiali mediante desalchilazione dell’aminogruppo e rottura della catena ammidica con la formazione di metaboliti attivi di monoetilglicinxilidina e glicinxilidina. Half-xcretion dopo i. v. bolo dosaggio è 1,5-2 h., dopo lungo i. v. infusioni a 3 h. soloin insufficienza epatica metà escrezione può aumentare due volte e più. È fegato e renale escreto (al 10% non modificato). In insufficienza renale cronica possibile cumulo di metaboliti. L’acidificazione delle urine aumenta l’escrezione di idocaina.,
Indicazioniuso
Battiti prematuri ventricolari e tachiaritmia, sia in infarto miocardico acuto, periodo post-intervento, fibrillazione ventricolare, anestesia locale in chirurgia, ostetricia, ginecologia, stomatologia.
Somministrazione e dosaggio
Dosaggio parenterale del farmaco.
Agente antiaritmico: negli adulti come dose da stress i. v. 1-2 mg / kg per 3-4 min.; dose media 80 mg max.dose singola 100 mg). Questa dose può essere ripetuta ogni 3-4 min. alla dose totale 300 mg. quindi cambiare immediatamente per infusione alla velocità di 0,02-0,055 mg / kg / min., e NMT 2 mg / min., in soluzione isotonica o di Ringer. Infusione a goccia per 24-36 h. Se necessario contro l’infusione goccia a goccia ripetere il flusso endovenoso dosando 40 mg in 10 min, dopo la prima dose da stress.
i.m. dosaggio 2-4 mg / kg di peso corporeo in gluteo o deltoide con un intervallo 4-6 h. in infarto miocardico prima del trasporto del paziente in ospedale viene introdotta la lidocaina i. m. 4 mg / kg come singola dose preventiva (200-300 mg max.).
Massimola dose negli adulti i. v. o i. m.è 300-400 mg per 1 h. max.dose giornaliera 2000 mg.
Nei pazienti anziani si raccomanda di ridurre la dose, in particolare in caso di endovenosa prolungata.,infusione. nell’insufficienza renale cronica non è necessario correggere la dose. Nelle malattie epatiche (cirrosi, epatite) e nei pazienti con sangue epatico inferiore ridurre la dose del 40-50%.
Anestesia locale: il modello di dosaggio è individuale e soggetto al tipo di anestesia e intervento. Massimo.la dose di soluzione di lidocaina al 2% è di 10 ml, non ripetere questa dose entro 24 ore.
Specialeindicazioni
In pazienti con insufficienza cardiaca, ipotensia, bradicardia, depressione respiratoria, insufficienza epatica e renale, dopo interventi cardiaci, somministrare con cura e ridurre la dose., Attenzione all’ipovolemia, ipertermia geneticapremalignanteipertermia. Nei bambini, salute rotto e pazienti anziani correggere la dose secondo l’età e lo stato fisico.
DurigntreatmentcontrolEKG. In caso di disfunzione sinusale, intervallo P-Q più lungo, delazione ORS o nuova aritmia ridurre la dose o annullare il trattamento.
Attenzione! Sotto rapida i. v. iniezione possibile brusca caduta di pressione arteriosa e collasso. In questo caso somministrare mesaton, efedrina e altri vasocostrittori.
Introduzione nei tessuti vascolarizzati: eseguire il test di aspirazione.,
Reazione avversa
Sistema nervoso e organi di senso: depressione o eccitazione del SNC, reazione nevrotica, euforia, sfarfallio “blackfly” davanti agli occhi, fotofobia, sonnolenza, mal di testa, vertigini, rumore dell’orecchio, diplopia, compromissione della coscienza, depressione respiratoria o arresto, tic muscolare, tremore, disorientamento, convulsioni.
Sistema cardiovascolare: bradicardia sinusale, compromissione della conduzione cardiale, blocco cardiaco incrociato, ipotensia, collasso.
Apparato digerente: nausea, vomito.
Аллергические реакции: eruzione, prurito, dermatite esfoliativa generalizzata, shock anafilattico.,
Прочие: febbre, raffreddore o anemia delle estremità, ipertermia maligna, depressione del sistema immunitario.
Controindicazioni
Ipersensibilità, segnato hypotenisa, epileptiform fit in caso di somministrazione preventiva di lidocaina, pesante insufficienza cardiaca, Wolff-Parkinson-White, sindrome di, shock cardiogeno, sindrome del seno malato, blocco cardiaco (blocco atrio-ventricolare, intraventricolare, seno-atriale), gravi malattie epatiche, miastenia, la gravidanza, il periodo di allattamento (se somministrato, annulla l’allattamento al seno).,
Interazione con altri farmaci
Gli antagonisti dei beta-adrenocettori aumentano l’eventuale bradicardia e ipotensia. Gli antagonisti della norepinefrina e del Beta-adrenocettore, riducendo il flusso sanguigno epatico, riducono la clearance della lidocaina (maggiore tossicità), l’isadrina e il glicagone aumentano la clearance della lidocaina. La cimetidina aumenta la concentrazione plasmatica di lidocaina (sposta dal legame proteico e inibisce l’inattivazione del fegato). I barbiturici che causano l’induzione di enzimi microsomiali stimolano la degradazione della lidocaina e riducono la sua attività., Gli agenti anticonvulsivanti (derivati dell’idantoina) accelerano la biotrasformazione nel fegato (la concentrazione nel sangue è ridotta), sotto i.v.dosaggio possibile aumento dell’attività depressiva cardiaca della lidocaina. Agenti antiaritmici (amiodaron, verapamil, chinidina, aimalin) potenziano la depressione cardiaca. La combinazione con procainamide può causare eccitazione del SNC e allucinazioni. Gli anticoagulanti aumentano il rischio di emorragia.,
La lidocaina aumenta l’azione inibitoria degli anestetici (hexobarbital, tiopental sodium), gli agenti ipnotici e gli agenti sedativi sul centro respiratorio, inibisce l’azione cardiotonica della digitossina, diminuisce l’effetto antimiastenico del farmaco, aumenta la miotelaxazione causata dai rilassanti muscolari (possibile paralisi dei muscoli respiratori). Nella somministrazione concomitante di analgesici evidente effetto additivo, ancora depressione repisratory se aumentato. La somministrazione con inibitori MAO aumenta il rischio di ipotensia.,
MAO inhibitors, vasoconstrictors (epinephrine, methoxamine, phenylephrine) prolong local anesthetic action.
Overdose
Symptoms: pscycomotor excitation, vertigo, fatigue, hypotensia, tremor, tonic clonic convulsions, coma, collapse, atrioventricular block, CNS depression, respiratory standstill.
Treatment: at first signs of intoxication cancel the drug, place the patient in horizontal position and start oxigenotherapy., Administer symptomatic therapy: anticonvulsant agents, vasoconstrictors (noradrenaline, mesatone), in bradycardia administer anticholinergic drugs (atropine). If necessary, artificial lung ventilation, reanimation measures. Dialysis is ineffective.
Dosageform
2% injection solution in ampuls 2 ml. 10 ampuls in a box.