Identificazione

Nome Dietilpropione Numero di adesione DB00937 Descrizione

Un depressore dell’appetito considerato produrre meno disturbi del sistema nervoso centrale rispetto alla maggior parte dei farmaci in questa categoria terapeutica. È anche considerato tra i più sicuri per i pazienti con ipertensione., (From AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p2290)

Type Small Molecule Groups Approved, Illicit Structure

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Structure for Diethylpropion (DB00937)

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Weight Average: 205.2961
Monoisotopic: 205.,146664235 Formula Chimica C13H19NO Sinonimi

  • (±)-diethylpropion
  • 1-fenil-2-dietilammino-1-propanone
  • 2-(dietilammino)-1-fenil-1-propanone
  • 2-(dietilammino)propiophenone
  • alfa-Benzoyltriethylamine
  • alfa-Diethylaminopropiophenone Amfepramone Amfépramone
  • Amfepramonum
  • Anfepramona
  • Diethylcathinone

Esterni Id

  • DEA No., 1610

Farmacologia

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Data Science
la Scoperta della Droga

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Indicazione

Usato nella gestione di obesità esogeni come una breve aggiunta (un paio di settimane) in un regime di riduzione del peso basato sulla restrizione calorica.,

Associated Conditions

  • Exogenous Obesity

Contraindications & Blackbox Warnings

Contraindications & Blackbox Warnings
With our commercial data, access important information on dangerous risks, contraindications, and adverse effects.,

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Le nostre avvertenze Blackbox coprono rischi, controindicazioni ed effetti avversi
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Farmacodinamica

Il dietilpropione è un farmaco stimolante simpaticomimetico commercializzato come soppressore dell’appetito. Chimicamente, è l’analogo N, N-dietilico di cathinone. Il suo meccanismo d’azione è simile ad altri soppressori dell’appetito come sibutramina, fentermina e destroanfetamina.,

Meccanismo d’azione

Il dietilpropione è un’anfetamina che stimola i neuroni a rilasciare o mantenere alti livelli di un particolare gruppo di neurotrasmettitori noti come catecolamine; questi includono dopamina e noradrenalina. Alti livelli di queste catecolamine tendono a sopprimere i segnali di fame e l’appetito. Il dietilpropione (attraverso l’elevazione della catecolamina) può anche influenzare indirettamente i livelli di leptina nel cervello. È teorizzato che il dietilpropione può aumentare i livelli di leptina che segnalano la sazietà., Inoltre è teorizzato che i livelli aumentati delle catecolamine sono parzialmente responsabili dell’arresto di un altro messaggero chimico conosciuto come neuropeptide Y. Questo peptide inizia mangiare, fa diminuire il dispendio energetico ed aumenta lo stoccaggio grasso.,

Target Actions Organism
ASodium-dependent noradrenaline transporter
inhibitor
 Humans
ASodium-dependent dopamine transporter
inhibitor
 Humans

Absorption

Diethylpropion is rapidly absorbed from the GI tract after oral administration.,

Volume di distribuzione Non disponibile Legame proteico Non disponibile Metabolismo

Ampiamente metabolizzato attraverso una complessa via di biotrasformazione che comporta N-dealchilazione e riduzione. Molti di questi metaboliti sono biologicamente attivi e possono partecipare all’azione terapeutica del dietilpropione.

Via di eliminazione

Il dietilpropione viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale ed è ampiamente metabolizzato attraverso una complessa via di biotrasformazione che comporta N-dealchilazione e riduzione., Si ritiene che il dietilpropione e/o i suoi metaboliti attivi attraversino la barriera emato-encefalica e la placenta. Il dietilpropione e i suoi metaboliti sono escreti principalmente dal rene.

Emivita

Utilizzando un test di fosforescenza specifico per i composti basici contenenti il gruppo benzoile, si stima che l’emivita plasmatica dei metaboliti dell’aminocetone sia compresa tra 4 e 6 ore.,

Clearance Non disponibile Effetti avversi

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Tossicità

Il segnalati LD50 orale per i topi è di 600 mg/kg, per i ratti è di 250 mg/kg per i cani è di 225 mg/kg., Manifestazione di sovradosaggio acuto includono irrequietezza, tremore, iperreflessia, respirazione rapida, confusione, assaultiveness, allucinazioni e stati di panico.

Organismi affetti

  • Esseri umani e altri mammiferi

Percorsi non disponibili Effetti farmacogenomici/ADR

Non disponibile

Interazioni

Interazioni farmacologiche

Queste informazioni non devono essere interpretate senza l’aiuto di un operatore sanitario. Se ritieni di avere un’interazione, contatta immediatamente un operatore sanitario., L’assenza di un’interazione non significa necessariamente che non esistono interazioni.,
  • Approvato
  • Vet approvato
  • Nutraceutico
  • Illecito
  • Ritirata
  • in fase di Sperimentazione
  • Sperimentale
  • Tutti i Farmaci
Interazioni Interazione
Integrare le interazioni
farmacologiche nel vostro software
Abaloparatide Il rischio o la gravità degli effetti collaterali possono essere aumentate quando Diethylpropion è combinato con Abaloparatide.,
Acebutololo L’efficacia terapeutica di Acebutololo può essere diminuita se usato in combinazione con dietilpropione.
Aceclofenac Il rischio o la gravità dell’ipertensione possono essere aumentati quando il dietilpropione è combinato con Aceclofenac.
Acemetacina Il rischio o la gravità dell’ipertensione possono essere aumentati quando il dietilpropione è combinato con acemetacina.
Acetazolamide Acetazolamide può diminuire il tasso di escrezione di dietilpropione, con conseguente aumento dei livelli sierici.,
Acetofenazina L’acetofenazina può diminuire le attività stimolanti del dietilpropione.
Acido acetilsalicilico Il rischio o la gravità dell’ipertensione possono essere aumentati quando il dietilpropione è combinato con acido acetilsalicilico.
Aclidinio Il dietilpropione può aumentare le attività del depressore del sistema nervoso centrale (depressore del SNC) dell’aclidinio.
Acrivastina Il dietilpropione può ridurre le attività sedative e stimolanti dell’acrivastina.,
Adenosina Il rischio o la gravità della tachicardia possono essere aumentati quando l’adenosina è combinata con dietilpropione.

Migliorare i risultati dei pazienti
Costruire efficaci strumenti di supporto alle decisioni con il più completo controllo interazione farmaco-farmaco del settore.

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Interazioni alimentari

  • Assumere con o senza cibo. L’assorbimento non è influenzato dal cibo.,

Products

Comprehensive& structured drug product info
Dai numeri di applicazione ai codici prodotto, collega diversi identificatori attraverso i nostri set di dati commerciali.,ion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Rebel Distributors 2008-01-01 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral A S Medication Solutions 1960-11-17 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Preferred Pharmaceuticals, Inc., 2014-02-12 2019-08-26 US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Physicians Total Care, Inc. 2005-10-03 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Nucare Pharmaceuticals, Inc.,-Release Tablet 75 mg/1 Oral A-S Medication Solutions 1960-11-17 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral bryant ranch prepack 1960-11-17 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Actavis Pharma, Inc., 1960-11-17 2019-06-30 US Diethylpropion HCl Immediate-Release Tablet 25 mg/1 Oral Nucare Pharmaceuticals, Inc.,Non applicabile NOI

Generici Prodotti

Nome Dosaggio Forza Percorso Etichettatrice Marketing Start Marketing Fine Regione Immagine
Dietilpropione HCl Rilascio Controllato Tablet 75 mg/1 Orale Keltman Pharmaceuticals Inc., 2010-06-07 Not applicable US
Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Blenheim Pharmacal, Inc. 2010-03-30 Not applicable US
Diethylpropion HCl Immediate-Release Tablet 25 mg/1 Oral Keltman Pharmaceuticals Inc.,v id=”acc540f1a7″>
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral bryant ranch prepack 2011-07-18 Not applicable US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral A-S Medication Solutions 2011-07-18 2019-05-31 US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet, extended release 75 mg/1 Oral H.,J. Harkins Company, Inc. 2017-01-03 Not applicable US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral Proficient Rx LP 2011-07-18 Not applicable US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral PD-Rx Pharmaceuticals, Inc., 2011-07-18 Not applicable US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral KVK-TECH, INC 2010-12-27 Not applicable US

Categories

ATC Codes A08AA03 — Amfepramone

  • A08AA — Centrally acting antiobesity products
  • A08A — ANTIOBESITY PREPARATIONS, EXCL. DIET PRODUCTS
  • A08 — ANTIOBESITY PREPARATIONS, EXCL., PRODOTTI DIETETICI
  • A — TRATTO ALIMENTARE E METABOLISMO

Categorie di farmaci Tassonomia chimicafornito da Classyfire Descrizione Questo composto appartiene alla classe di composti organici noti come alchil-fenilchetoni. Questi sono composti aromatici contenenti un chetone sostituito da un gruppo alchilico e un gruppo fenilico.,omonocyclic compound / Aryl alkyl ketone / Benzenoid / Benzoyl / Hydrocarbon derivative / Monocyclic benzene moiety / Organic nitrogen compound Molecular Framework Aromatic homomonocyclic compounds External Descriptors tertiary amine, aromatic ketone (CHEBI:4530)

Chemical Identifiers

UNII I535TOV6LY CAS number 90-84-6 InChI Key XXEPPPIWZFICOJ-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C13H19NO/c1-4-14(5-2)11(3)13(15)12-9-7-6-8-10-12/h6-11H,4-5H2,1-3H3

IUPAC Name

2-(diethylamino)-1-phenylpropan-1-one

SMILES

CCN(CC)C(C)C(=O)C1=CC=CC=C1

Synthesis Reference

Schutte, J.,; U.S. Patent 3,001,910; September 26, 1961; assigned to Firma Ternmler-Werke(W. Germany).

US3001910 General References External Links Human Metabolome Database HMDB0015072 KEGG Drug D07444 KEGG Compound C06954 PubChem Compound 7029 PubChem Substance 46506622 ChemSpider 6762 RxNav 3389 ChEBI 4530 ChEMBL CHEMBL1194666 Therapeutic Targets Database DAP001452 PharmGKB PA164778098 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.,

4 Terminated Treatment BMI >30 kg/m2 1

Pharmacoeconomics

Manufacturers

  • Sanofi aventis us llc
  • Watson pharmaceuticals
  • 3m pharmaceuticals inc
  • Corepharma llc
  • Sandoz inc
  • Teva pharmaceuticals usa inc
  • Tg united labs llc
  • Ucb inc
  • Watson laboratories inc

Packagers

  • Aidarex Pharmacuticals LLC
  • Apotheca Inc.,il nostro sito utilizza cookie tecnici e di terze parti per migliorare la tua esperienza di navigazione. Inc.
  • Carlisle Laboratories Inc.per maggiori informazioni: Inc.
  • Soluzioni di erogazione
  • Diversified Healthcare Services Inc.
  • Keltman Pharmaceuticals Inc.
  • Lake Erie Medical and Surgical Supply
  • Landmark Chemical Co.
  • Macnary Ltd.
  • Merrell Pharmaceuticals Inc.
  • Nucare Pharmaceuticals Inc.
  • Patheon Inc.
  • PD-Rx Pharmaceuticals Inc.
  • Medici Total Care Inc.,
  • Preferred Pharmaceuticals Inc.
  • Prepak Systems Inc.
  • Qualitest
  • Ricerca di qualità Pharmaceutical Inc.
  • Rebel Distributors Corp.
  • Southwood Pharmaceuticals
  • United Research Laboratories Inc.,nded release Oral Tablet Oral Tablet Oral 75 MG Tablet, extended release Oral Tablet, extended release Oral 75 mg/1

    Prices

    Unit description Cost Unit
    Diethylpropion HCl CR 75 mg 24 Hour tablet 1.,0USD tablet
    Tenuate 25 mg tablet 0.67USD tablet
    Diethylpropion 25 mg tablet 0.52USD tablet
    Diethylpropion HCl 25 mg tablet 0.29USD tablet
    DrugBank does not sell nor buy drugs. Pricing information is supplied for informational purposes only.,

    Patents Not Available

    Properties

    State Solid Experimental Properties Predicted Properties

    Property Value Source
    Water Solubility 1.22 mg/mL ALOGPS
    logP 2.8 ALOGPS
    logP 2.7 ChemAxon
    logS -2.2 ALOGPS
    pKa (Strongest Acidic) 17.,43 ChemAxon
    pKa (Strongest Basic) 7.44 ChemAxon
    Physiological Charge 1 ChemAxon
    Hydrogen Acceptor Count 2 ChemAxon
    Hydrogen Donor Count 0 ChemAxon
    Polar Surface Area 20.31 Å2 ChemAxon
    Rotatable Bond Count 5 ChemAxon
    Refractivity 63.88 m3·mol-1 ChemAxon
    Polarizability 24.,/td>

    		ChemAxon
    Rule of Five Yes ChemAxon
    Ghose Filter Yes ChemAxon
    Veber’s Rule Yes ChemAxon
    MDDR-like Rule No ChemAxon

    Predicted ADMET Features

    Property Value Probability
    Human Intestinal Absorption + 1.,0
    Blood Brain Barrier + 0.9354
    Caco-2 permeable + 0.8532
    P-glycoprotein substrate Non-substrate 0.5328
    P-glycoprotein inhibitor I Non-inhibitor 0.8859
    P-glycoprotein inhibitor II Non-inhibitor 0.9157
    Renal organic cation transporter Non-inhibitor 0.6691
    CYP450 2C9 substrate Non-substrate 0.,8022
    CYP450 2D6 substrate Non-substrate 0.6551
    CYP450 3A4 substrate Non-substrate 0.6339
    CYP450 1A2 substrate Inhibitor 0.7358
    CYP450 2C9 inhibitor Non-inhibitor 0.952
    CYP450 2D6 inhibitor Non-inhibitor 0.7815
    CYP450 2C19 inhibitor Non-inhibitor 0.8088
    CYP450 3A4 inhibitor Non-inhibitor 0.,9438
    CYP450 inhibitory promiscuity Low CYP Inhibitory Promiscuity 0.6602
    Ames test Non AMES toxic 0.9326
    Carcinogenicity Carcinogens 0.5877
    Biodegradation Not ready biodegradable 0.9236
    Rat acute toxicity 2.6791 LD50, mol/kg Not applicable
    hERG inhibition (predictor I) Weak inhibitor 0.,8475
    hERG inhibition (predictor II) Non-inhibitor 0.8179
    ADMET data is predicted using admetSAR, a free tool for evaluating chemical ADMET properties.,-MS/MS Not Available Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available

    Targets

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Yes

    Actions

    Inhibitor

    General Function Norepinephrine:sodium symporter activity Specific Function Amine transporter., Termina l’azione della noradrenalina per la sua elevata affinità ricaptazione sodio-dipendente in terminali presinaptici. Gene Nome SLC6A2 Uniprot ID P23975 Uniprot Nome Sodio-dipendente noradrenalina transporter Peso molecolare 69331.42 Da

    1. Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: Quanti obiettivi di droga ci sono? Nat Rev Droga Discov. 2006 Dicembre; 5 (12): 993-6.
    2. Imming P, Sinning C, Meyer A: Farmaci, loro obiettivi e la natura e il numero di bersagli di droga. Nat Rev Droga Discov. 2006 Ottobre; 5 (10): 821-34.,
    3. Arias HR, Santamaria A, Ali SF: Pharmacological and neurotoxicological actions mediated by bupropion and diethylpropion. Int Rev Neurobiol. 2009;88:223-55. doi: 10.1016/S0074-7742(09)88009-4.

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Yes

    Actions

    Inhibitor

    General Function Monoamine transmembrane transporter activity Specific Function Amine transporter. Terminates the action of dopamine by its high affinity sodium-dependent reuptake into presynaptic terminals., Gene Name SLC6A3 Uniprot ID Q01959 Uniprot Name Sodium-dependent dopamine transporter Molecular Weight 68494.255 Da

    1. Yu H, Rothman RB, Dersch CM, Partilla JS, Rice KC: Uptake and release effects of diethylpropion and its metabolites with biogenic amine transporters. Bioorg Med Chem. 2000 Dec;8(12):2689-92.
    2. Arias HR, Santamaria A, Ali SF: Pharmacological and neurotoxicological actions mediated by bupropion and diethylpropion. Int Rev Neurobiol. 2009;88:223-55. doi: 10.1016/S0074-7742(09)88009-4.,

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    Farmaco creato il 13 giugno 2005 07:24 / Aggiornato il 06 gennaio 2021 20:07

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