figyelmeztetések
.,
óvintézkedések
öngyilkossági gondolatok és viselkedés gyermekeknél , fiatal felnőtteknél
az MDD-ben szenvedő, felnőtt és gyermekgyógyászati betegek depressziójának és/vagy szuicidalidáció és viselkedés (suicidalitás) kialakulásának vagy szokatlan viselkedésbeli változásoknak a következménye lehet, függetlenül attól, hogy antidepresszáns gyógyszereket szednek-e vagy sem, és ez a kockázat továbbra is fennállhatjelentős remisszió bekövetkezéséig. Az öngyilkosság a depresszió ismert kockázata és bizonyosegyéb pszichiátriai rendellenességek, és ezek a rendellenességek maguk is a legerősebbekaz öngyilkosság előrejelzői., Régóta aggodalomra ad okot, hogy az antidepresszánsok szerepet játszhatnak a depresszió súlyosbodásában és egyes betegek öngyilkossági hajlamának kialakulásában a kezelés korai szakaszában.
Összesített elemzéseket a rövid távú, placebo-kontrollált trialsof antidepresszáns gyógyszerek (szelektív szerotonin visszavétel gátlók andothers) azt mutatják, hogy ezek a gyógyszerek növeli az öngyilkossági gondolkodás, viselkedését(a szuicidalitás) a gyermekek, serdülők, fiatal felnőttek (korosztály 18 24) withMDD, illetve egyéb pszichiátriai betegségek., Rövid távú klinikai vizsgálatok nem mutattak anincrease a kockázata, hogy a szuicidalitás antidepresszánsok képest placeboin felnőttek túl, 24 éves; ott volt egy csökkentése antidepresszánsok átváltási placebo, a felnőttek 65 éves vagy idősebb.
Az összesített elemzéseket, placebo-kontrollált vizsgálatok inchildren, valamint serdülők MDD, obszesszív kompulzív zavar (OCD), állnia pszichiátriai zavarok szerepelnek, összesen 24 rövid távú vizsgálatok során a 9 antidepresszáns gyógyszerek over4,400 témákról., MDD-ben vagy más pszichiátriai betegségben szenvedő felnőtteknél a placebo-kontrollálttriálok összesített analízise összesen 295 rövid távú vizsgálatot(medián időtartam 2 hónap) tartalmazott 11 antidepresszáns gyógyszerből több mint 77 000 betegnél. A gyógyszerek között jelentős eltérések voltak az öngyilkossági kockázat között,de a fiatalabb alanyok szinte minden vizsgált gyógyszer esetében hajlamosak a növekedésre.Az öngyilkossági kockázat abszolút kockázatában különbségek voltak a különbözőellenjavallatok, a legmagasabb előfordulási gyakoriság az MDD-ben. A kockázati különbségek (gyógyszer vs.,placebo) azonban viszonylag stabilak voltak a korcsoportokon és az acrossindikációkon belül. Ezeket a kockázati különbségeket (gyógyszer-placebo különbség a kezelt 1000 beteg esetében az öngyilkossági esetek számában) az 1.táblázat tartalmazza.,e
Nem öngyilkosság történt a gyermekgyógyászati vizsgálatok.,A felnőttkísérletekben öngyilkosságok voltak, de a szám nem volt elegendő ahhoz, hogyaz öngyilkosságra gyakorolt kábítószer-hatásról bármilyen következtetést lehessen levonni.
nem ismert, hogy az öngyilkossági kockázat kiterjed-e a hosszabb távú alkalmazásra, azaz több hónapon túl. A depresszióban szenvedő felnőtteknél végzett placebo-kontrollos fenntartó vizsgálatok azonban jelentősekhogy az antidepresszánsok alkalmazása késleltetheti a depresszió megismétlődését.,
minden antidepresszánssal kezelt betegbármilyen indikációt megfelelően ellenőrizni kell és szorosan figyelni kell a klinikai romlás, az öngyilkosság és a szokatlan viselkedésbeli változások, különösen a gyógyszeres kezelés kezdeti néhány hónapjában,vagy a dózisváltozások idején, vagy növekszik vagy csökken .,
a következő tünetek, szorongás, izgatottság, pánikrohamok, álmatlanság, ingerlékenység, ellenségesség, agresszivitás, impulzivitás,akathisia (pszichomotoros nyugtalanság), hypomania és mánia, beszámoltak a majordepresszív zavar esetén antidepresszánsokkal kezelt felnőtt és gyermekgyógyászati betegeknél, valamint egyéb indikációk, mind pszichiátriai ésnonpszichiátriai betegek esetében., Bár az ilyen tünetek megjelenése és a depresszió súlyosbodása és/vagy az öngyilkossági impulzusok kialakulása közötti ok-okozati összefüggés nem bizonyított, aggodalomra ad okot, hogy ezek a tünetek a kialakuló öngyilkossághoz vezethetnek.,
megfontolandó, hogy változik a therapeuticregimen, beleértve az esetlegesen megszűnő a gyógyszert, a betegek whosedepression tartósan rosszabb, vagy aki tapasztalja, sürgős suicidalityor tünetek, hogy lehet-prekurzorok, hogy romlik a depresszió vagy a szuicidalitás,különösen, ha ezek a tünetek súlyos, hirtelen alakul ki, illetve nem voltak része a beteg bemutató tünetek.,
az MDD-vel vagy más indikációkkal kezelt betegek családjait és gondozóit figyelmeztetni kell arra , hogy figyelemmel kell kísérni a betegeket agitáció, ingerlékenység, szokatlan viselkedésbeli változások, valamint a fent leírt egyéb tünetek, valamint az öngyilkosság kialakulása miatt, és ezeket a tüneteket azonnal be kell jelenteni az egészségügyi szolgáltatóknak. Az ilyen monitorozásnak magában kell foglalnia a családok és a gondozók napi megfigyelését is., A túladagolás kockázatának csökkentése érdekében a forWELLBUTRIN SR-t a lehető legkisebb mennyiségű tablettára kell felírni.
neuropszichiátriai tünetek és öngyilkossági kockázat a dohányzásról való leszokásban
a WELLBUTRIN SR nem engedélyezett a dohányzásról való leszokásban; a Zyban® azonban engedélyezve van erre a célra. Súlyos neuropszichiátriai tünetekről számoltak be a bupropion-t a dohányzás abbahagyására szedő betegeknél.,Ezek közé tartoznak a hangulatváltozások (beleértve a depressziót és a mániát),pszichózis, hallucinációk, paranoia, téveszmék, gyilkos gondolatok, ellenségesség,izgatottság, agresszió, szorongás és pánik, valamint öngyilkossági gondolatok, öngyilkossági kísérlet és befejezett öngyilkosság . Figyelje meg a betegeket a neuropszichiátriai reakciók előfordulására.Utasítsa a betegeket, hogy forduljanak egészségügyi szakemberhez, ha ilyen reakciók lépnek fel.
sok ilyen esetben az ok-okozati összefüggés a tobupropion-kezelés nem biztos, mert a depressziós hangulat a nikotin-megvonás tünete lehet., Néhány eset azonban a bupropionot szedő betegeknél fordult előaki folytatta a dohányzást.
Roham
a WELLBUTRIN SR görcsrohamot okozhat. A lefoglalás kockázataízületi kapcsolatban áll. Az adag nem haladhatja meg a napi 400 mg-ot. Növelje az adagotfokozatosan. A WELLBUTRIN SR adását abba kell hagyni, és ne indítsa újra a kezelést, ha a beteg görcsrohamot tapasztal.
a görcsrohamok kockázata összefügg a beteg tényezőivel,a klinikai helyzetekkel és a görcsküszöböt csökkentő egyidejű gyógyszerekkel is.A WELLBUTRIN SR-kezelés megkezdése előtt mérlegelje ezeket a kockázatokat., A WELLBUTRINSR ellenjavallt olyan betegeknél, akiknél görcsroham, anorexia nervosa vagy bulimia jelenlegi vagy korábbi diagnózisa vagy hirtelen abbahagyása következik bealkohol, benzodiazepinek, barbiturátok és antiepileptikumok. A következő állapotok is növelhetik a roham kockázatát: súlyos fejsérülés; arteriovenosus malformáció; központi idegrendszeri daganat vagy CNSinfection; súlyos stroke; más gyógyszerek egyidejű alkalmazása, amelyek csökkentik a küszöbértéket (pl. egyéb bupropion termékek, antipszichotikumok, triciklikusantidepresszánsok, teofillin és szisztémás kortikoszteroidok); metabolikusdisorderek (pl.,, hypoglykaemia, hyponatremia, súlyos májkárosodás, andhypoxia); tiltott gyógyszerek (például kokain) használata; vagy visszaélés vagy visszaélésrecept gyógyszerek, például központi idegrendszeri stimulánsok. További hajlamosító feltételekmagában foglalja az orális hipoglikémiás gyógyszerekkel vagy inzulinnal kezelt diabetes mellitust; anorektikus gyógyszerek alkalmazását; valamint az alkohol, benzodiazepinek, nyugtató/hipnotikumok vagy opiátok túlzott használatát.
Előfordulási gyakorisága A Roham A Bupropion Használata
Ha a WELLBUTRIN SR adagolás akár 300 mg / nap, theincidence roham megközelítőleg 0,1% – át (1/1,000), valamint növeli toapproximately 0.,4% (4/1000) a maximális ajánlott adag 400 mg naponta.
a lefoglalás kockázata csökkenthető, ha a Wellbutrin SR adagja nem haladja meg a napi 400 mg-ot, naponta kétszer 200 mg-ban adva, ésa titrálási Arány fokozatos.
hypertonia
a WELLBUTRIN SR-kezelés emelkedett vérnyomás és magas vérnyomás kialakulásához vezethet. A WELLBUTRIN SR-rel történő kezelés megkezdése előtt mérje fel a vérnyomást, és a kezelés alatt rendszeresen ellenőrizze., A magas vérnyomás kockázata megnő, ha a WELLBUTRIN SR-t egyidejűleg alkalmazzák olyan MAOIs orother gyógyszerekkel, amelyek növelik a dopaminerg vagy noradrenerg aktivitást .
a bupropion HCl, a nikotin transzdermális rendszer (NTS), a tartós felszabadulású bupropion és NTS kombinációjával végzett összehasonlító vizsgálat adatai, valamint a dohányzás elősegítéséreaz állapot arra utal, hogy a tartós felszabadulású bupropion és NTS kombinációjával kezelt betegeknél nagyobb a kezelés során kialakuló magas vérnyomás incidenciája. A perben 6.,A tartós releasebupropion és NTS kombinációval kezelt betegek 1%-ánál fordult elő a kezelés-emergenthypertension, szemben a 2,5% – os, 1,6% – os és 3,1% – os, a bupropion, NTS és placebo-kezelésben részesülő betegekkel. Ezeknek az alanyoknak a többsége már meglévő magas vérnyomásra utal. Három tantárgyból (1.2%), akiket a kombináció a tartós kiadás bupropion, valamint az NTS-t pedig 1subject (0.4%) kezelt NTS volt tanulmány gyógyszeres kezelést miatt hypertensioncompared sem a tantárgyak kezelt tartós kiadás bupropion orplacebo., A vérnyomás ellenőrzése ajánlott azoknál a betegeknél, akik megkapjáka bupropion és a nikotinpótlás kombinációja.
egy klinikai vizsgálatban a bupropion azonnali kiadás MDDsubjects stabil pangásos szívelégtelenség (N = 36), bupropion wasassociated egy fellángolása, a már meglévő magas vérnyomás, a 2 alanyok, leadingto abbahagyása bupropion kezelés. A bupropion biztonságosságát nem vizsgálták olyan betegeknél, akiknek a kórtörténetében myocardialis infarctus vagy instabil szívbetegség szerepel.,
mánia/Hypomania
az antidepresszáns kezelés mániás, kevert vagy hipomániás mániás epizódot válthat ki. Úgy tűnik, hogy a kockázat növekszik azoknál a betegeknél, akikbipoláris rendellenességben szenvednek, vagy akiknél a bipoláris zavar kockázati tényezői vannak. A Wellbutrin SR-kezelés megkezdése előtt a bipoláris zavar és a bipoláris zavar kockázati tényezőinek (pl. bipolardisorder, öngyilkosság vagy depresszió) anamnézisében szenvedő betegeket szűrni kell. A WELLBUTRIN SR nem engedélyezett bipoláris depresszió kezelésére.,
pszichózis és egyéb neuropszichiátriai reakciók
a Wellbutrin SR-rel kezelt depressziós betegeknél neuropszichiátriai tünetek és tünetek, köztük téveszmék, hallucinációk,pszichózis, koncentrációs zavar, paranoia és zavartság jelentkeztek. Ezek közül néhánya betegek bipoláris rendellenességet diagnosztizáltak. Egyes esetekben ezek a tünetek csökkentették a dózis csökkentését és / vagy a kezelés abbahagyását. Utasítsa a betegeket, hogy forduljanak orvoshoz, ha ilyen reakciók lépnek fel.,
Szögzáró glaukóma
a manyantidepresszáns gyógyszerek, köztük a WELLBUTRIN SR alkalmazása után fellépő pupilláris dilatáció szög-closureattack-ot válthat ki anatómiailag keskeny szögű betegben, aki nem rendelkezik patentiridectomiával.
túlérzékenységi reakciók
anafilaktoid / anafilaxiás reakciók fordultak elő a bupropionnal végzett klinikai vizsgálatok során. A reakciókat viszketés,csalánkiütés, angioödéma és orvosi kezelést igénylő nehézlégzés jellemezte., Emellett ritka,spontán posztmarketing jelentések érkeztek erythema multiforme-ról,Stevens-Johnson-szindrómáról és a bupropionhoz társuló anafilaxiás sokkról. Utasítsa a betegeket, hogy hagyják abba aewellbutrin SR-t, és forduljon az egészségügyi szolgáltatóhoz, ha a kezelés alatt allergiás vagy anafilaktoid/anafilaktikus reakció (pl. bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés, mellkasi fájdalom, ödéma és légszomj) alakul ki.
beszámoltak arthralgiáról, myalgiáról, kiütéses lázról és más szérumbetegség-szerű tünetekről, amelyek késleltetett túlérzékenységre utalnak.,
Betegtanácsadási információk
tanácsolja a betegnek, hogy olvassa el az FDA által jóváhagyott betegtlabeling (gyógyszeres útmutató).
tájékoztassa a betegeket, családjukat és gondozóikat a WELLBUTRIN SR-kezelés előnyeiről és kockázatairól, és tájékoztassák őket megfelelő alkalmazásuk során.,
a beteg gyógyszeres útmutató a “Antidepresszánsgyógyszerek, depresszió és más súlyos mentális betegségek, és öngyilkossági Gondolatokvagy akciók, “” leszokni a dohányzásról, leszokni a dohányzásról gyógyszerek, változások a Gondolkodásés viselkedés, depresszió, és öngyilkossági gondolatok vagy akciók, “és” milyen Másfontos információkat kell tudni WELLBUTRIN SR?”rendelkezésre áll a betegek, családjaik és gondozóik számára, hogy olvassák el a gyógyszeres útmutatót, és segítsék őket annak tartalmának megértésében., A betegekneklehetőséget kell adni arra, hogy megvitassák a gyógyszeres kezelés Tartalmátés válaszokat kapjanak minden lehetséges kérdésre. A gyógyszer teljes szövegea Guide-ot a dokumentum végén újra nyomtatják.
a WELLBUTRIN SR szedése során a betegeknek tanácsot kell adniuk a következő problémákkal kapcsolatban, és be kell írniuk a gyógyszert felíró orvosuknak.,
öngyilkossági gondolatok és viselkedések
utasítsa a betegeket, családjukat és / vagy a betegeket, hogy legyenek éberek a szorongás, izgatottság, pánikrohamok,álmatlanság, ingerlékenység, ellenségesség, agresszivitás, impulzivitás, akathisia (pszichomotorrestlessness), hypomania, mánia, egyéb szokatlan viselkedésbeli változások, a depresszió rosszabbodása, és öngyilkossági gondolatok, különösen a korai antidepresszánskezelés során, és amikor az adagot felfelé vagy lefelé módosítják., Tanácsot ad a családoknak ésa betegek gondozói, hogy megfigyeljék az ilyen tünetek megjelenését egy napról-napra, mivel a változások hirtelen lehetnek. Ezeket a tüneteket kell jelenteni, hogy a beteg’sprescriber vagy egészségügyi szakember, különösen, ha azok súlyos, hirtelen inonset, vagy nem voltak részei a beteg’s bemutató tünetek. Az ilyen asztmás tünetek az öngyilkossági gondolkodás és viselkedés fokozott kockázatával járhatnak, és nagyon szoros monitorozásra és a gyógyszer esetleges változásaira utalnak.,
neuropszichiátriai tünetek és öngyilkossági kockázat a dohányzásról való leszokás esetén
bár a WELLBUTRIN SR nem javallt a dohányzás abbahagyására, ugyanazt a hatóanyagot tartalmazza, mint a ZYBAN, amelyet erre a célra engedélyeztek. Javasoljuk, betegek, családok, mind a gondozók, hogy quittingsmoking, vagy anélkül ZYBAN, kiválthatják a nikotin megvonási tünetek (pl.,beleértve a depressziót, vagy nyugtalanság), vagy súlyosbíthatja a már meglévő pszichiátriai betegség.,Néhány betegnél hangulatváltozást tapasztaltak (beleértve a depressziót ésmánia), pszichózis, hallucinációk, paranoia, téveszmék,gyilkos gondolatok, agresszió, szorongás és pánik, valamint öngyilkossági gondolatok, öngyilkossági kísérlet,és öngyilkosságot fejezett be, amikor a Zyban szedése alatt abbahagyta a dohányzást. Ha a betegek agitációt, ellenségességet, depressziós hangulatot vagy gondolkodási változásokat fejlesztenek kivagy olyan viselkedés, amely nem jellemző rájuk, vagy ha a betegek öngyilkosságot vagy viselkedést mutatnak, sürgessék őket, hogy azonnal jelentsék ezeket a tüneteket az egészségápolási szolgáltatónak.,
, Súlyos Allergiás Reakciók
a Nevelés betegek a tünetek túlérzékenységi-áról abba a WELLBUTRIN SR, ha súlyos allergiás reakció.
görcsroham
utasítsa a betegeket a restartWELLBUTRIN SR abbahagyására és nem a restartWELLBUTRIN SR alkalmazására, ha a kezelés alatt görcsrohamot tapasztalnak. Tájékoztassa a betegekethogy az alkohol, benzodiazepinek, antiepileptikumok vagy nyugtatók/hipnotikumok túlzott használata vagy hirtelen abbahagyása növelheti a roham kockázatát. Tanácsot adjon a betegeknekaz alkohol használatának minimalizálása vagy elkerülése érdekében.,
mivel a dózis a kezdeti titrálás során napi 150 mg fölé emelkedik, utasítsa a betegeket, hogy a WELLBUTRIN SR-t 2 adagban, lehetőleg az egymást követő adagok között legalább 8 órával vegyék be, hogy minimalizálják a rohamok kockázatát.
zugú glaukóma
a betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy a WELLBUTRIN SR szedése a fogékony egyénekben a pupilláris dilatációt okozhatja, ami a zugzáró glaukóma anepizódjához vezethet. A már meglévő glaukóma szinte mindignyitott zugú glaukóma, mert a szögzáró glaukóma diagnosztizálásakor véglegesen iridectomiával kezelhető., A nyitott zugú glaukóma nem kockázati tényezőa szögzáró glaukóma esetében. A betegeket meg kell vizsgálni, hogy meghatározzák-e, hogy érzékenyek-e a szögzárásra, és profilaktikus kezelést (pl. iridectomia) végeznek-e, ha érzékenyek .,
Bupropion tartalmú termékek
ismertesse a betegekkel, hogy a WELLBUTRIN SR ugyanazt a hatóanyagot (bupropion-hidrokloridot) tartalmazza, amelyet a Zyban-ban találnak,és amelyet a dohányzás abbahagyásának kezelésére használnak, és hogy a WELLBUTRIN SR-t nem szabad HASZNÁLNIBANNAL vagy más bupropion-t tartalmazó gyógyszerekkel (pl. WELLBUTRIN®, az azonnali hatóanyagleadású készítmény és WELLBUTRIN XL ® vagy FORFIVO XL®, a kiterjesztett releaseformulációk, valamint Aplenzin®, a Bupropion-hidrobromid kiterjesztett hatóanyagleadású készítmény)., Emellett számos generikus bupropion HCl termék létezik az azonnali,tartós és kiterjesztett hatóanyagleadású készítményekhez.
kognitív és motoros károsodás lehetősége
azt tanácsolja a betegeknek, hogy bármely központi idegrendszeri-aktív gyógyszer, mint például a WELLBUTRIN SR, ronthatja az ítélőképességet vagy motoros és kognitív képességeket igénylő feladatok elvégzésének képességét.Tájékoztassa a betegeket, hogy mindaddig, amíg ésszerűen nem biztosak abban, hogy a WELLBUTRIN SR nem befolyásolja hátrányosan teljesítményüket, tartózkodniuk kell az anautomobil vezetésétől vagy összetett, veszélyes gépek üzemeltetésétől., A WELLBUTRIN SR vezethetcsökkent alkohol tolerancia.
egyidejű gyógyszerek
tanácsot betegek értesítse az egészségügyi szolgáltató, ha szednek, vagy tervezi, hogy bármilyen vényköteles vagy over-the-counterdrugs mert WELLBUTRIN SR tartós hatóanyagleadású tabletta és más gyógyszerek hatással lehetminden othersâ € ™ metabolisms.
terhesség
tanácsolja a betegeknek, hogy értesítsék egészségügyi szolgáltatójukat, ha a kezelés alatt teherbe esnek vagy teherbe kívánnak esni.
óvintézkedések szoptató anyáknak
tájékoztassa a betegeket arról, hogy a WELLBUTRIN SR kis mennyiségben jelen van a humán anyatejben.,
tárolási információk
utasítsa a betegeket, hogy a WELLBUTRIN SR-t szobahőmérsékleten, 59°F és 86°F (15°C-30°C) között tárolják, és a tablettákat szárazon és fény nélkül tartsák.
alkalmazási információk
utasítsa a betegeket, hogy nyeljék le a WELLBUTRIN SR tablettát. Ne rágja, ossza meg vagy törje össze a tablettákat; úgy tervezték, hogy lassan felszabadítsa a hatóanyagot a szervezetben. Ha beteg, hogy több, mint 150 mg / nap, utasítsa őket, hogy a WELLBUTRIN SR 2 adag legalább 8hours egymástól, hogy minimálisra csökkentsék a kockázatot, a rohamok., Tájékoztassa a beteget, ha hiányzik adose, nem hogy egy tablet pótolni a kimaradt adagot, majd elvinni a következő tablettát a szokásos időben, mert a dózis kapcsolatos kockázat a roham.Utasítsa a betegeket, hogy a WELLBUTRIN SR tabletta szaga lehet. A WELLBUTRIN Srét étellel vagy anélkül is be lehet venni.
WELLBUTRIN, WELLBUTRIN SR, WELLBUTRIN XL és ZYBAN areregistered védjegyei a GSK cégcsoport. A többi márka a megfelelő tulajdonosok védjegyeit sorolta fel, nem pedig a gskgroup cégcsoport védjegyei., Ezeknek a márkáknak a gyártói nem állnak kapcsolatban, és donot támogatja a GSK vállalatcsoportot vagy termékeit.
nem klinikai toxikológia
karcinogenezis, Mutagenesis, Fertilitáscsökkenés
élettartam-karcinogenitási vizsgálatokat végeztek patkányokon és egereken napi 300 és 150 mg / ttkg bupropion dózisig.Ezek a dózisok mg perm2 alapon az MRHD körülbelül 7, illetve 2-szerese., A patkánykísérletben a máj nodularis proliferatívusainak növekedése napi 100-300 mg / kg dózisban (az MRHD körülbelül 2-7-szerese mg / m2 alapon); az alacsonyabb dózisokat nem vizsgálták. Jelenleg megoldatlan az a kérdés, hogy az ilyen léziók előfutárai lehetnek-e a theliver neoplazmáinak. Hasonló májkárosodást nem észleltek a mousestudy-ban, és egyik vizsgálatban sem emelkedett a máj és más szervek rosszindulatú daganata.,
A Bupropion az Ames bakteriális mutagenicityassay 5 törzséből 2-ben pozitív választ (2-3-szorosát) eredményezett. A Bupropion a vivorat csontvelő cytogenetikai vizsgálatokban a kromoszóma aberrációk növekedését eredményezte a 3-ból 1-ben.
patkányokon végzett, legfeljebb 300 mg / kgper napi dózisokkal végzett fertilitási vizsgálat nem mutatott károsodást a fertilitásban.,
alkalmazás specifikus populációkban
terhesség
C terhességi kategória
kockázati összefoglaló
terhes nők epidemiológiai vizsgálataiból származó adatok bupropionra való expozíció az első trimeszterben összességében nem utalnak a veleszületett rendellenességek fokozott kockázatára. Minden terhesség, függetlenül a kábítószer-expozíciótól, 2-4% – os háttérrátával rendelkezik a súlyos rendellenességek esetén, 15-20% – kalterhességvesztés esetén., Patkányokon és nyulakon végzett reprodukciós fejlesztési vizsgálatokban nem találtak egyértelmű teratogén aktivitást; nyulakban azonban a magzati fejlődési rendellenességek és a csontváz variációinak kismértékben megnövekedett incidenciáját figyelték meg a maximális ajánlott humandóznak (MRHD) megfelelő dózisokban, valamint a magzati súlyok nagyobb és kisebb mértékű csökkenését az MRHD és nagyobb dózisokban. A WELLBUTRIN SR terhesség alatt csak akkor alkalmazható, ha aPotenciális előny igazolja a magzatra gyakorolt potenciális kockázatot.,
klinikai megfontolások
fontolja meg a kezeletlen depresszió kockázatát, amikor antidepresszáns gyógyszerekkel történő kezelés folytatódika terhesség alatt és a szülés utáni időszakban.
humán adatok
a nemzetközi bupropion terhességi Registry adatai (675 első trimeszter expozíció) és az Egyesített Egészségügyi adatbázist (1213 első trimeszter expozíció) alkalmazó retrospektív kohorsz vizsgálat összességében nem mutatott megnövekedett malformációs kockázatot.
a bupropion-expozíciót követően a cardiovascularis malformationsoverall fokozott kockázatát nem figyelték meg az első trimeszterben.,A cardiovascularis rendellenességek prospektíven megfigyelt aránya a terhesség alattaz első trimeszterben a bupropion-nak való kitettség az internationalPregnancy Registry-től 1,3% volt (9 cardiovascularis malformatiók/675 first-trimestermaternal bupropion expozíció), ami hasonló a cardiovascularis malformációk háttérarányához (körülbelül 1%)., Az UnitedHealthcare adatbázisból és egy esettanulmányból (6853 cardiovascularmalformációjú és 5763 nem cardiovascularis malformációjú csecsemő) származó adatok a születéskor született defections prevenciós vizsgálatból (Nbdps) nem mutattak fokozott kockázatot a cardiovascularis malformatiókra összességében a bupropion expozíció után az első trimeszterben.
A bupropion expozícióra vonatkozó vizsgálati eredmények az első trimeszter során és a bal kamrai kiáramlási traktus elzáródásának kockázata (lvoto) fennállnak, és nem teszik lehetővé a lehetséges összefüggésre vonatkozó következtetések levonását., Minisztérium Egészségügyi adatbázis nem rendelkezett elegendő ereje, hogy értékelni thisassociation; a NBDPS talált fokozott kockázata LVOTO (n = 10; kiigazított, VAGY =2.6; 95% CI: 1.2, 5.7), valamint a Slone Epidemiológia esetben kontroll tanulmány talál fokozott kockázata LVOTO.
a Tanulmány megállapításai a bupropion expozíció során a firsttrimester, valamint a kockázata a kamrai septum defectus (VSD) következetlen, s ne engedje következtetések egy lehetséges egyesület. A Slone Epidemiológusvizsgálata a VSD fokozott kockázatát állapította meg a maternalbupropion expozíció első trimeszterét követően (n = 17; korrigált vagy = 2,5; 95% CI: 1.,3, 5.0), de nem findincreased kockázat más keringési rendellenességek vizsgálták (includingLVOTO, mint fent). Az nbdps és a United Healthcare database tanulmány nem talált összefüggést az anyai bupropion-expozíció és a VSD között.
az LVOTO és a VSD eredményei esetében a vizsgálatokat az expozíciónak kitett esetek kis száma, a vizsgálatok következetlen eredményei, valamint a casecontrol vizsgálatok többszörös összehasonlításából származó lehetséges eredmények jellemezték.,
Állatadatok
patkányokon és nyulakon végzett vizsgálatok során a bupropion-t orálisan alkalmazták az organogenezis időszakában, napi 450 és 150 mg / ttkg dózisig (az MRHD körülbelül 11,illetve 7-szerese, mg / m2 alapon). A teratogén 2aktivitásra egyik fajnál sem találtak egyértelmű bizonyítékot; nyulakban azonban a legkisebb vizsgált dózisnál (25 mg / kg / nap, ami megközelítőleg megegyezik az amg / m2 alapon mért MRHD-vel) a magzati fejlődési rendellenességek és a csontvázváltozások kismértékben megnövekedtek., Csökkent magzati súlyokat figyeltek meg 50 mg per kg-os vagy annál nagyobb mennyiségben.
amikor patkányoknak napi 300 mg / ttkg-ig (mg / m-re vonatkoztatva az MRHD körülbelül 7-szerese)orális adagban bupropion-t adtak a párzás előtt és a terhesség és a szoptatás ideje alatt, az utódok fejlődésére nem voltak nyilvánvaló káros hatások.
szoptató anyák
A Bupropion és metabolitjai humán milk.In egy 10 nőből álló laktációs vizsgálatban az orálisan adagolt bupropion és annak aktivemetabolitjainak szintjét expresszált tejben mérték., A bupropionnak és aktivemetabolitjainak napi átlagos expozíciója(150 mL / kg napi fogyasztást feltételezve) az anya testtömegével korrigált dózisának 2%-a volt. Óvatosan járjon el, amikora Wellbutrin SR-t szoptató nőnek adják be.
gyermekgyógyászati alkalmazás
biztonságosságot és hatásosságot a gyermekpopulációban nem állapítottak meg .
máj -, epebetegségek
a nagyjából 6000 alanyok, akik részt vettek inclinical vizsgálatok bupropion tartós tabletta (depresszió andsmoking megszűnése vizsgálatok), 275 fiatalabbak voltak ≥ 65 év 47 éves volt ≥ 75 év., Ezen felül több száz, ≥ 65 éves vizsgálati alany vett részt klinikai vizsgálatokban a bupropion azonnali hatóanyagú készítményével (depresszió vizsgálatok). Ezen alanyok és a fiatalabb alanyok között nem figyeltek meg általános különbséget a biztonságosság vagy a hatékonyság tekintetében. A jelentés szerint a klinikai tapasztalatok nem tártak fel különbséget az idős és a fiatalabb betegek között, de néhány idősebb egyén nagyobb érzékenysége nem zárható ki.
A Bupropion nagymértékben metabolizálódik a májban aktív metabolitokká, amelyeket a vesék tovább metabolizálnak és kiválasztanak.,A mellékhatások kockázata nagyobb lehet károsodott vesefunkciójú betegeknél.Mivel az idős betegek nagyobb valószínűséggel csökkent vesefunkcióval rendelkeznek, ezért ezt a tényezőt figyelembe kell venni az adag kiválasztásában; hasznos lehet tomonitor vesefunkció .
vesekárosodás
fontolja meg a Wellbutrin SR csökkentett adagját és / vagy adagolási gyakoriságát vesekárosodásban szenvedő betegeknél (glomeruláris filtrációs ráta:kevesebb, mint 90 mL / perc). A Bupropion és metabolitjai renálisan ürülnek ésaz ilyen betegeknél a szokásosnál nagyobb mértékben felhalmozódhat., Szorosan figyelemmel kell kísérni azokat a mellékhatásokat, amelyek nagy bupropionra vagy metabolitra utalhatnak .
májkárosodás
közepesen súlyos vagy súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (Child-Pugh pontszám: 7-15) a WELLBUTRIN SR maximális dózisa napi 100 mg vagy kétnaponta 150 mg. Enyhe májkárosodásban szenvedő betegeknél (Child-Pugh pontszám: 5-6) mérlegelni kell a dózis és/vagy az adagolás gyakoriságának csökkentését .