Optivar (Magyar)

generikus név: azelasztin-hidroklorid
adagolási forma: szemészeti oldat

orvosilag felül Drugs.com. Utoljára frissítve: 2020. március 23.

• áttekintés
• mellékhatások
• adagolás
• Professional
• interakciók
• több

gyapjú harag Leírás

gyapjú harag® (számla-hidroklorid szemészeti megoldás), 0,05% – os, steril szemészeti megoldás tartalmazó számla-hidroklorid, egy viszonylag szelektív H1-receptor antagonista, a helyi közigazgatás a szemét. Az azelasztin-hidroklorid egy fehér kristályos por, amelynek molekulatömege 418,37. Azelasztin-hidroklorid vízben, metanolban és propilénglikolban kevéssé oldódik, etanolban, oktanolban és glicerinben enyhén oldódik. Az azelasztin-hidroklorid racém keverék, amelynek olvadáspontja 225°C., The chemical name for azelastine hydrochloride is (±)-1-(2H)-phthalazinone,4–2-(hexahydro-1-methyl-1H-azepin-4-yl)-, monohydrochloride and is represented by the following chemical structure:

Empirical chemical structure: C22H24ClN3O•HCl

Each mL of Optivar® contains: Active: 0.5 mg azelastine hydrochloride, equivalent to 0.457 mg of azelastine base; Preservative: 0.125 mg benzalkonium chloride; Inactives: disodium edetate dihydrate, hypromellose, sorbitol solution, sodium hydroxide and water for injection. It has a pH of approximately 5.,0-6, 5 és ozmolaritása körülbelül 271-312 mOsmol / L.

Optivar-Klinikai farmakológia

azelasztin-hidroklorid viszonylag szelektív hisztamin H1 antagonista, és gátolja a hisztamin és más mediátorok felszabadulását az allergiás reakcióban részt vevő sejtekből (pl. hízósejtekből). Humán sejtvonalakat alkalmazó in vitro vizsgálatok alapján azelasztin-hidrokloriddal kimutatták az allergiás reakciókban részt vevő egyéb mediátorok (pl. leukotriének és PAF) gátlását. Csökkent kemotaxist és az eozinofilek aktiválódását is kimutatták.,

farmakokinetika és metabolizmus

azelasztin felszívódása szemészeti alkalmazást követően viszonylag alacsony volt. Egy, az Optivar® – t naponta kétszer-négyszer (0,06-0,12 mg azelasztin-hidroklorid) kapó, tünetekkel járó betegeken végzett vizsgálat kimutatta, hogy az azelasztin-hidroklorid plazmakoncentrációja 56 napos kezelés után általában 0,02-0,25 ng/mL között van. Tizenkilenc beteg közül háromnak számszerűsíthető mennyiségű N-dezmetilazelasztin volt, amely az 56. napon 0,25–0,87 ng/mL volt.,

intravénás és orális alkalmazás alapján az eliminációs felezési idő, az egyensúlyi megoszlási térfogat és a plazma clearance 22 óra, 14, 5 L/kg és 0, 5 L/h/kg volt. A radioaktív izotóppal jelzett azelasztin-hidroklorid orális adagjának körülbelül 75% – a ürült ki a székletben, kevesebb mint 10% változatlan azelasztin formájában. Az azelasztin-hidroklorid a citokróm P450 enzimrendszer által oxidatívan metabolizálódik a fő metabolit, az n-dezmetilazelasztinná., A humán plazmában végzett In vitro vizsgálatok azt mutatják, hogy az azelasztin és az n-dezmetilazelasztin plazmafehérjékhez való kötődése megközelítőleg 88%, illetve 97%.

Klinikai Vizsgálatok

A kötőhártya antigén kihívás tanulmány, gyapjú harag® hatékonyabb volt, mint a jármű megelőzésében viszketés társuló allergiás kötőhártya-gyulladás. Az Optivar® hatása gyorsan (3 percen belül) jelentkezett, hatása körülbelül 8 óra volt a viszketés megelőzése érdekében.,

környezeti vizsgálatokban szezonális allergiás kötőhártya-gyulladásban szenvedő felnőtt és gyermekkorú betegeket Optivar® – val kezeltek két-nyolc héten keresztül. Ezekben a vizsgálatokban az Optivar® hatékonyabb volt, mint a jármű az allergiás kötőhártya-gyulladással járó viszketés enyhítésében.

az Optivar

Optivar® javallata és alkalmazása allergiás kötőhártya-gyulladással járó szemviszketés kezelésére javallt.

ellenjavallatok

Optivar® ellenjavallt olyan személyeknél, akiknek ismert vagy feltételezett túlérzékenysége van bármely összetevőjére.,

figyelmeztetések

az Optivar® csak szemészeti alkalmazásra szolgál, nem injekciózásra vagy szájon át történő alkalmazásra.

Óvintézkedések

Információk a Betegek számára:

ahhoz, Hogy megakadályozzák szennyezi a dropper tipp megoldás, ügyelni kell arra, hogy ne érjen felület, a szemhéj, vagy a környező területeken a pipetta hegyét az üveget. A palackot szorosan lezárva kell tartani, ha nincs használatban. Ez a termék csomagoláskor steril.

a betegeknek azt kell tanácsolni, hogy ne viseljenek kontaktlencsét, ha a szemük vörös. Az Optivar® nem alkalmazható kontaktlencsével kapcsolatos irritáció kezelésére., Az Optivar® tartósítószerét, a benzalkónium-kloridot lágy kontaktlencsékkel lehet felszívni. Azoknak a betegeknek, akik puha kontaktlencsét viselnek, és akiknek a szeme nem vörös, utasítani kell, hogy várjon legalább tíz percet az Optivar® behelyezése után, mielőtt behelyeznék kontaktlencséjüket.

Carcinogenesis, Mutagenitási a Fertilitás károsodását:

Számla-hidroklorid orálisan 24 hónapig nem volt karcinogén az egerek dózisban legfeljebb 30 mg/kg/nap, illetve 25 mg/kg/nap, ill., 30 µL-es cseppméret alapján ezek az adagok körülbelül 25 000 és 21 000-szer magasabbak voltak, mint egy 50 kg-os felnőtt esetében a 0,001 mg/kg/nap maximális ajánlott szemészeti humán felhasználási szint.

azelasztin-hidroklorid nem mutatott genotoxikus hatást az Ames-tesztben, a DNS-javító tesztben, az egér lymphoma forward mutációs tesztben, az egér micronucleus-tesztben vagy a kromoszóma aberrációs tesztben patkány csontvelőben. Patkányokon végzett reprodukciós és fertilitási vizsgálatok nem mutattak ki hatást a hím vagy nőstény fertilitásra a maximális javasolt szemészeti humán alkalmazás szintjének 25 000-szereséig terjedő orális dózisok mellett. A 68.,6 mg/ttkg/nap( 57 000-szerese a javasolt maximális szemészeti humán Felhasználási szintnek), az ivarzási ciklus időtartama hosszabb volt, kopulációs aktivitás és a terhességek száma csökkent. A sárgatest és a beültetések száma csökkent, az implantációs arány azonban nem változott.

Terhesség:

Teratogén Hatások: a Terhesség Kategóriában C. Számla-hidroklorid kimutatták, hogy embriotoxicitási, fetotoxic, valamint teratogén (külső csontváz-rendellenességek) egerek szóbeli adag esetén 68,6 mg/kg/nap (57,000 szer javasolt szemészeti emberi felhasználásra szint)., 30 mg/kg/nap orális adagban (az ajánlott szemészeti humán alkalmazás szintjének 25 000-szerese), késleltetett csontosodás (fejletlen metakarpus) és a 14.borda incidenciája nőtt patkányokban. 68,6 mg/ttkg/nap (57 000-szerese a javasolt maximális szemészeti humán alkalmazás szintjének) azelasztin-hidroklorid reszorpciót és fetotoxikus hatást okozott patkányokban. Ezeknek a csontrendszeri eredményeknek az emberre gyakorolt jelentősége, amelyeket csak magas gyógyszer-expozíciós szinteken figyeltek meg, nem ismert.

terhes nőkön nem végeztek megfelelő és jól kontrollált vizsgálatokat., Az Optivar® terhesség alatt csak akkor alkalmazható, ha a potenciális előny meghaladja a magzatra gyakorolt potenciális kockázatot.

szoptató anyák:

nem ismert, hogy az azelasztin-hidroklorid kiválasztódik-e a humán anyatejbe. Mivel sok gyógyszer kiválasztódik az anyatejbe, óvatosan kell eljárni, ha az Optivar® – t szoptató nőnek adják be.

gyermekgyógyászati alkalmazás:

biztonságosságot és hatásosságot 3 évesnél fiatalabb gyermekgyógyászati betegeknél nem állapítottak meg.,

idős és fiatalabb felnőtt betegek között nem figyeltek meg általános biztonságossági vagy hatékonysági különbségeket.

mellékhatások:

kontrollos, többadagos vizsgálatokban, ahol a betegeket legfeljebb 56 napig kezelték, a leggyakrabban jelentett mellékhatások átmeneti szemégetés/szúrás (körülbelül 30%), fejfájás (körülbelül 15%) és keserű íz (körülbelül 10%) voltak. Ezen események előfordulása általában enyhe volt.,

a betegek 1-10%-ánál a következő eseményeket jelentették: asztma, conjunctivitis, dyspnoe, szemfájdalom, fáradtság, influenzaszerű tünetek, pharyngitis, pruritus, rhinitis és átmeneti elmosódás. Ezen események némelyike hasonló volt a vizsgált alapbetegséghez.

Optivar Adagolás és alkalmazás

az ajánlott adag naponta kétszer egy csepp az érintett szembe.

hogyan kerül forgalomba az Optivar

Optivar® (azelasztin-hidroklorid szemészeti oldat), 0.,05% a következőképpen kerül forgalomba:
Optivar® 6 mL (NDC#0037-7025-60) oldat áttetsző 10 mL HDPE tartályban, LDPE cseppentő hegyével és fehér HDPE csavaros kupakkal.

Tárolás

függőleges helyzetben 2° és 25°C (36° és 77°F) között tárolandó.

Rx Only

amerikai szabadalom 5,164,194

gyártotta:
Patheon UK Ltd.
Swindon, Egyesült Királyság
forgalmazója:

MEDA Pharmaceuticals®
Meda Pharmaceuticals Inc.
Somerset, New Jersey 08873-4120

Made in United Kingdom

Rev., 4/09

OTE 91421

Csomagcímke – fő kijelzőpanel – 6 mL-fill

NDC 0037-7025-60

Optivar®

azelasztin – hidroklorid
szemészeti oldat, 0,05%

Rx csak 6 mL-steril

szokásos adagolás: 1 csepp az érintett szem(ek) naponta kétszer.
A teljes felírási információt lásd a betegtájékoztatóban.
függőleges helyzetben 2° és 25°C (36° és 77°F) között tárolandó.

amerikai szabadalom 5,164,194
Mfd by: Patheon UK Ltd. Swindon, Egyesült Királyság

Dist by:
MEDA Pharmaceuticals ®
Meda Pharmaceuticals Inc.
Somerset, New Jersey 08873-4120

OTD 90941

Rev., 4/09

Made in United Kingdom

Exp. Dátum
tételszám.,on

Product Type HUMAN PRESCRIPTION DRUG LABEL Item Code (Source) NDC:0037-7025 Route of Administration INTRAOCULAR DEA Schedule