LIDOCAINE HYDROCHLORIDE (2% injection solution)
SolutioLidocainihydrochloridi 2% proinjectionibus
International nonproprietary name (INN)
Lidocaine.
Pharmacotherapeuticgroup
Drugsforheartdiseases. Antiarhythmic drugs of class 1b. Drugsforlocalanesthesia. Amides.
Composition
1 ampul contains 40 mg of lidocaine hydrochloride.
Pharmacological effect
Pharmacodynamics
Antiarhythmic and local anesthetic action.,
az Antiarhythmiás hatást a Purkinje rostjában a 4.fázis (diasztolés depolarizáció) gátlása, az automatizmus csökkenése, az ektopiás gerjesztési fókusz gátlása okozza. Nem befolyásolja a depolarizáció sebességét (0 fázis), vagy jelentéktelenül csökkenti. Növeli a membrán permeabilitását a káliumionokkal szemben, növeli a repolarizáció folyamatát, csökkenti az aktivitási potenciált. Nem változtatja meg a szinoatriális csomópont gerjesztését, egy kicsit befolyásolja a vezetőképességet és a szívizom kontraktilitását. i. v. az injekció gyorsan és korszerűen hat (10-20 perc.).,
a helyi érzéstelenítés mechanizmusa: a neuronális membrán stabilizálása, a nátriumionok permeabilitásának csökkenése, a potenciális aktivitás gátja és az impulzusvezető képesség. Lehetséges, hogy a kalciumionokkal együtt. Gyors hidrolízis a szövetek alacsony bázikus közegében, rövid látens időszak után az aktivitás 60-90 perc alatt kiderül. gyulladás (szöveti acidózis) esetén az érzéstelenítő aktivitás csökken. Eztiseffectiveallytypesoflocalanesthesia. Eztisvasodilatátor. Ez nem okoz semmi különöset.
farmakokinetika
parenterális bevitel: a felszívódás a helytől és az adagtól függ. I. v., patakinjekció: maxplasma koncentrációA lidokain 45-90 s-ban van, I. m.injekció: 5-15 perc alatt. plazmafehérje kötés 50-80%. Először a gyógyszer elérte a jól táplált szövetek a vér (szív, tüdő, agy, máj, lép), majd a zsír és izomszövet. Könnyen felszívja a hisztohematogén akadályokat, akár hematoencephalikus gátat, placentát. Behatol az anyatejbe (40% koncentráció az anya plazmájára)., A máj metabolizálódik (90-95%) mikroszomális enzimek részvételével az aminocsoport deszalkilációjával és az amid lánc törésével, a monoetil-glicinxilidin és a glicinxilidin aktív metabolitjainak kialakulásával. Fél xcretion i. v. bolus adagolás után 1,5-2 óra, hosszú i. v.infúziók 3 óra.onlyin májelégtelenségben a felezési idő kétszer vagy annál nagyobb mértékben emelkedhet. A máj és a vese kiválasztódik (10% – ban módosítatlan). Krónikus veseelégtelenségben a metabolitok kumulációja lehetséges. Urineacidationenhanceslidocaineexcretion.,
Indikationsforusage
kamrai korai ütések és tachyarrythmia, akut myocardialis infarctusban, a beavatkozás utáni időszakban, kamrafibrillációban, helyi sebészeti érzéstelenítésben, szülészetben, nőgyógyászatban, sztomatológiában.
Adagolás és adagolás
a gyógyszer parenterális adagolása.
Antiarhythmiás szer: felnőtteknél stressz dózisként i. v. 1-2 mg / kg 3-4 percig.; átlagos adag 80 mg max.egyszeri adag 100 mg). Ezt az adagot 3-4 percenként meg lehet ismételni. a teljes dózis 300 mg. ezután azonnal változtassa meg az infúziót 0,02-0,055 mg/kg/perc sebességgel., és NMT 2 mg/perc., izotóniás vagy Ringer oldatban. Csepp infúzió 24-36 órán át. ha szükséges, a cseppenként történő infúzió ellen ismételje meg az i. v. patak adagolása 40 mg 10 perc alatt, az első stressz adag után.
I.m. 2-4 mg / ttkg adagolása gluteusban vagy deltoidban 4-6 órás intervallummal. myocardialis infarctusban a beteg kórházba történő szállítása előtt a lidokain egyszeri megelőző dózisként kerül bevezetésre (legfeljebb 200-300 mg.).
max.dózis felnőtteknél i. v. vagy I. m. 300-400 mg 1 órán át.max.napi adag 2000 mg.
idős betegeknél az adag csökkentése javasolt, különösen hosszú intravénás alkalmazás esetén.,infúziók. krónikus veseelégtelenségben nincs szükség az adag módosítására. Májbetegségekben (cirrhosis, hepatitis) és alacsonyabb májvéráramú betegekben 40-50% – kal csökkentik az adagot.
helyi érzéstelenítés: az adagolási minta egyedi, és az érzéstelenítés és a beavatkozás típusától függ. Max.adag 2% – os lidocain oldattal 10 ml, ne ismételje meg ezt az adagot 24 órán belül.
Specialindications
A szívelégtelenségben szenvedő betegek, hypotensia, bradycardia, légzési depresszió, máj -, veseelégtelenség, miután szív beavatkozások, adminisztrálni, az ellátást, valamint az adag csökkentése., A hypovolemia, a geneticpremalignanthypertermia gyakori oka. Gyermekeknél a törött egészségi állapot és az idős betegek korrigálják az adagot az életkor és a fizikai állapot szerint.
DurigntreatmentcontrolEKG. Sinus diszfunkció esetén a hosszabb P-Q intervallum, ORS deláció vagy új aritmia csökkenti az adagot, vagy megszünteti a kezelést.
figyelem! Alatt gyors i. v. injekció lehetséges hirtelen csökken az artériás nyomás és összeomlás. Ebben az esetben mezatont, efedrint és más vazokonstriktorokat kell alkalmazni.
Bevezetés a vaszkularizált szövetekben: aspirációs teszt elvégzése.,
Mellékhatás
idegrendszert érzékszervek: depresszió, vagy a gerjesztő központi idegrendszeri, neurotikus reakció, eufória, “levéltetű -” lebegés, mielőtt a szeme, fényérzékenység, álmosság, fejfájás, szédülés, fül zaj, kettőslátás, zavar a tudat, légzési elégtelenség vagy status quo, izom, tic, remegés, szédülés, görcsök.
cardiovascularis rendszer: sinus bradycardia, cardialis vezetési zavar, cardialis keresztblokk, hypotensia, összeomlás.
emésztőrendszer: hányinger, hányás.
Аллергические реакци: kitörés, viszketés, generalizált exfoliatív dermatitis, anafilaxiás sokk.,
Прочие: láz, végtagok hideg vagy vérszegénysége, rosszindulatú hipertermia, immunrendszeri depresszió.
Ellenjavallatok
Túlérzékenység, jelölt hypotenisa, epilepsziás roham esetén a beadás előtt lidokain, súlyos szívelégtelenség, Wolff-Parkinson-White-szindróma, kardiogén sokk, sick sinus szindróma, szív-blokk (pitvar-kamrai, intraventrikuláris, sinoatrialis), súlyos máj-betegségek, myasthenia, terhesség, szoptatás időszaka (ha alkalmazni, törölje a szoptatást).,
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
béta-adrenoceptor antagonisták növelik az esetleges bradycardia és hypotensia kialakulását. A norepinefrin és a béta-adrenoceptor antagonisták csökkentik a máj véráramlását, csökkentik a lidokain clearance-ét (nagyobb toxicitás), az izadrin és a glicagon növelik a lidokain clearance-ét. A cimetidin növeli a lidokain plazmakoncentrációját (kiszorítja a proteinkötődést és gátolja a máj inaktiválódását). A mikroszomális enzimek indukcióját okozó barbiturátok serkentik a lidokain lebomlását és csökkentik annak aktivitását., Antikonvulzív szerek (hidrantoinszármazékok) felgyorsítják a biotranszformációt a májban (a vér koncentrációja csökken), az i.v.a lidokain szívdepresszív aktivitásának lehetséges növekedése. Antiarhythmiás szerek (amiodaron, verapamil, kinidin, aimalin) fokozzák a szívdepressziót. A prokainamiddal való kombináció központi idegrendszeri gerjesztést és hallucinációkat okozhat. Az antikoagulánsok növelik a vérzés kockázatát.,
fokozza a Lidokain gátló akció érzéstelenítők (hexobarbital, – nátrium), hipnotikus ügynökök nyugtató szerek a légzési központ, gátolja cardiotonic akció a digitoxine, csökken antimyastenical kábítószer hatása van, növeli a myotelaxation által okozott izomlazítók (lehetséges, bénulás, légzési izmok). Egyidejű alkalmazása fájdalomcsillapítók nyilvánvaló additív hatás, még repisratory depresszió, ha emelkedett. A MAO-gátlókkal történő alkalmazás növeli a hypotensia kockázatát.,
MAO inhibitors, vasoconstrictors (epinephrine, methoxamine, phenylephrine) prolong local anesthetic action.
Overdose
Symptoms: pscycomotor excitation, vertigo, fatigue, hypotensia, tremor, tonic clonic convulsions, coma, collapse, atrioventricular block, CNS depression, respiratory standstill.
Treatment: at first signs of intoxication cancel the drug, place the patient in horizontal position and start oxigenotherapy., Administer symptomatic therapy: anticonvulsant agents, vasoconstrictors (noradrenaline, mesatone), in bradycardia administer anticholinergic drugs (atropine). If necessary, artificial lung ventilation, reanimation measures. Dialysis is ineffective.
Dosageform
2% injection solution in ampuls 2 ml. 10 ampuls in a box.