Jóváhagyott jelzés: figyelemhiányos hiperaktivitás zavar
Intuniv (Megye)
1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg módosított hatóanyagleadású tabletta
Ausztrál Gyógyszerek Kézikönyv szakasz 18.5
a Szerek csak az egyik része a menedzsment figyelemhiányos hiperaktív zavar (ADHD), a gyermekek, illetve serdülők.1 ha gyógyszeres kezelésre van szükség, pszichostimulánsokat, például dexamfetamint és metilfenidátot kell figyelembe venni., Az atomoxetin egy másik lehetőség, néha klonidint használnak. A klonidinhez hasonlóan a guanfacin-hidroklorid az alfa2 adrenerg receptor agonistája. Az ADHD hatásai bizonytalanok, de a guanfacin nem stimulálja a központi idegrendszert.
az új termék egy módosított hatóanyagleadású készítmény, amelynek plazmakoncentrációja a dózis bevétele után öt órával éri el a csúcskoncentrációt. Felezési ideje 18 óra, és Alkalmas napi egyszeri adagolásra (reggel vagy este). A cél adagot a gyermek súlya vezérli., A dózis nagy része metabolizálódik és kiválasztódik a vizelettel, 30% – a változatlan formában ürül. A metabolizmus magában foglalja a citokróm P450 3A-t, így lehetséges kölcsönhatások olyan gyógyszerekkel, mint a ketokonazol és a rifampicin. A guanfacint nem szabad grapefruitlével bevenni. Nem szabad magas zsírtartalmú ételekkel bevenni, mert ez jelentősen növeli a felszívódást. A tablettákat nem szabad rágni vagy összetörni.
6-17 éves gyermekeknél több placebo-kontrollos vizsgálatot végeztek guanfacinnal., Ezek a vizsgálatok általában dózisoptimalizálási fázist is tartalmaztak, mivel a guanfacin adagját a terápiás válasznak és a káros hatásoknak megfelelően módosítani kell. A válaszokat olyan eszközökkel értékelték, mint például az ADHD minősítési skála IV. néhány vizsgálatban atomoxetint vagy pszichostimulánsokat szedő betegek voltak, de nem voltak összehasonlító vizsgálatok, amikor a guanfacint Ausztráliában értékelték.
a 2013-ig közzétett 10 vizsgálat áttekintése arra a következtetésre jutott, hogy a guanfacin hatékonysága szignifikánsan jobb volt, mint a placebo. Néhány vizsgálatban azonban serdülők (13-17 év) esetében nem figyeltek meg előnyt.,2
egy újabb fázis III vizsgálatban 338 beteget randomizáltak guanfacin, atomoxetin vagy placebo alkalmazására. Legalább közepes súlyosságú ADHD-vel rendelkeztek(az átlagos kiindulási ADHD minősítési skála pontszáma 43-44). A vizsgálat kettős-vak fázisa 10 hét volt gyermekek (6-12 év) és 13 hét serdülők (13-17 év) esetében. A vizsgálat végén a pontszámok guanfacinnal átlagosan 23,9, atomoxetinnel 18,6, placebóval pedig 15-tel csökkentek., A guanfacin-csoport körülbelül 68% – A javult, szemben az atomoxetin-csoport 56% – ával és a placebo-csoport 44% – ával.3
egy nyolchetes vizsgálatban a guanfacin monoterápiát, a metilfenidát monoterápiát és a két gyógyszert együttesen hasonlították össze. Ez a vizsgálat 212 gyermeket és serdülőt randomizált, akiknek kiindulási pontszáma 35-37 volt az ADHD minősítési skálán. Ezek a pontszámok guanfacinnal 16,7, metilfenidáttal 15,8, a kombinációval pedig 18,3-mal csökkentek., A klinikai Global Impression rating scale szerint a guanfacint szedő betegek 69% – a nagyon javult, szemben a metil-fenidát 81% – ával és a kombinált kezelés 91% – ával.4
egy randomizált megvonási vizsgálatban 526 betegnél értékelték a guanfacin hosszabb távú hatásosságát. Azok, akik reagáltak (68,6%) a nyílt kezelésre, 26 hetes kettős-vak fázisba léptek. A 13. héten randomizálták őket a kezelés folytatására vagy placebóra való átállításra. A vizsgálat elsődleges végpontja azon betegek aránya volt, akiknél az ADHD minősítési skála pontszáma legalább 50% – kal nőtt., Ez a kezelés sikertelensége a placebóra átállítottak 64,9% – ánál és a guanfacint folytatók 49,3% – ánál fordult elő.5
a III. fázisú trials3,5 néhány résztvevője guanfacint vett be egy nyílt kiterjesztésű vizsgálatban. Ezt a 214 beteget legfeljebb két évig kezelték. Az ADHD minősítési skálán az átlagos pontszám a vizsgálat megkezdésekor 36,7 volt, és a vizsgálat végén 19,8 ponttal csökkent.6
a placebo-kontrollos vizsgálatok során a guanfacint szedő betegek 12% – A hagyta abba a kezelést nemkívánatos események miatt, szemben a placebo-csoport 4% – ával., Az aluszékonyság, a szedáció és a fáradtság gyakori oka volt a kezelés abbahagyásának.2 ezért óvatosságra van szükség, ha a beteg olyan gyógyszereket is szed, amelyek csökkentik a központi idegrendszert, például szedáló antihisztaminokat. Az alkoholt kerülni kell. Egyéb nagyon gyakori mellékhatások közé tartozik a fejfájás és a hasi fájdalom. Metilfenidáttal kombinálva a guanfacin fokozza az ingerlékenységet és az álmatlanságot.4
a klonidinhez hasonlóan a guanfacin csökkentheti a vérnyomást. A hypotensio és a bradycardia gyakori mellékhatások., A kezelés abbahagyásakor a pulzus és a vérnyomás emelkedhet, és hypertoniás encephalopathiáról számoltak be. Ezért ajánlott a guanfacin fokozatos leállítása, nem pedig hirtelen leállítása.
a kezelés alatt ajánlott a testmagasság és a testsúly rendszeres mérése. A legtöbb beteg testtömegindexe azonban a guanfacin szedése közben ugyanabban a kategóriában marad.6
hét vizsgálat metaanalízise kimutatta, hogy a betegek 59%-a részesül guanfacin-kezelésben, míg 33, 3% – A reagál a placebóra.,7 bár a minősítési skálán a pontszámok kis különbsége statisztikailag szignifikáns lehet, vita folyik arról, hogy mi a minimális fontos klinikai különbség. A guanfacin ezért olyan 6-17 éves gyermekek és serdülők számára van fenntartva, akik nem szedhetnek vagy nem reagáltak megfelelően stimulánsokra vagy atomoxetinre.