Optivar (Français)

nom générique: chlorhydrate d’azelastine
forme posologique: solution ophtalmique

médicalement examiné par Drugs.com. dernière mise à jour le 23 mars 2020.

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Optivar Description

Optivar® (solution ophtalmique de chlorhydrate d’azélastine), 0,05% est une solution ophtalmique stérile contenant du chlorhydrate d’azélastine, un antagoniste des récepteurs H1 relativement sélectif pour une administration topique aux yeux. Le chlorhydrate d’azélastine est une poudre cristalline blanche d’un poids moléculaire de 418,37. Le chlorhydrate d’azélastine est peu soluble dans l’eau, le méthanol et le propylène glycol, et légèrement soluble dans l’éthanol, l’octanol et la glycérine. Le chlorhydrate d’azélastine est un mélange racémique avec un point de fusion de 225°C., The chemical name for azelastine hydrochloride is (±)-1-(2H)-phthalazinone,4–2-(hexahydro-1-methyl-1H-azepin-4-yl)-, monohydrochloride and is represented by the following chemical structure:

Empirical chemical structure: C22H24ClN3O•HCl

Each mL of Optivar® contains: Active: 0.5 mg azelastine hydrochloride, equivalent to 0.457 mg of azelastine base; Preservative: 0.125 mg benzalkonium chloride; Inactives: disodium edetate dihydrate, hypromellose, sorbitol solution, sodium hydroxide and water for injection. It has a pH of approximately 5.,0 à 6,5 et une osmolarité d’environ 271 à 312 mOsmol/L.

Optivar – Pharmacologie Clinique

Le chlorhydrate D’azélastine est un antagoniste de l’histamine H1 relativement sélectif et un inhibiteur de la libération d’histamine et d’autres médiateurs par les cellules (par exemple les mastocytes) impliquées dans la réponse allergique. Sur la base d’études in vitro utilisant des lignées cellulaires humaines, l’inhibition d’autres médiateurs impliqués dans des réactions allergiques (par exemple leucotriènes et PAF) a été démontrée avec le chlorhydrate d’azélastine. Une diminution de la chimiotaxie et de l’activation des éosinophiles a également été démontrée.,

pharmacocinétique et métabolisme

l’Absorption de l’azélastine après administration oculaire était relativement faible. Une étude chez des patients symptomatiques recevant une goutte D’Optivar® dans chaque œil deux à quatre fois par jour (0,06 à 0,12 mg de chlorhydrate d’azélastine) a montré que les concentrations plasmatiques de chlorhydrate d’azélastine se situaient généralement entre 0,02 et 0,25 ng/mL après 56 jours de traitement. Trois des dix-neuf patients présentaient des quantités quantifiables de n-desméthylazélastine comprises entre 0,25 et 0,87 ng/mL au jour 56.,

sur la base de l’administration intraveineuse et orale, la demi-vie d’élimination, Le volume de distribution à l’état d’équilibre et la clairance plasmatique étaient respectivement de 22 heures, 14,5 L/kg et 0,5 L/h/kg. Environ 75% d’une dose orale de chlorhydrate d’azélastine radiomarqué a été excrété dans les fèces avec moins de 10% d’azélastine sous forme inchangée. Le chlorhydrate d’azélastine est métabolisé par oxydation en métabolite principal, la n-desméthylazélastine, par le système enzymatique du cytochrome P450., Les études In vitro dans le plasma humain indiquent que la liaison aux protéines plasmatiques de l’azélastine et de la N-desméthylazélastine est d’environ 88% et 97%, respectivement.

essais cliniques

dans une étude sur le défi de l’antigène conjonctival, Optivar® s’est avéré plus efficace que son véhicule pour prévenir les démangeaisons associées à la conjonctivite allergique. Optivar® a eu un début d’effet rapide (dans les 3 minutes) et une durée d’effet d’environ 8 heures pour la prévention des démangeaisons.,

dans des études environnementales, des patients adultes et pédiatriques atteints de conjonctivite allergique saisonnière ont été traités par Optivar® pendant deux à huit semaines. Dans ces études, Optivar® s’est avéré plus efficace que son véhicule pour soulager les démangeaisons associées à la conjonctivite allergique.

Indications et utilisation D’Optivar

Optivar® est indiqué pour le traitement des démangeaisons oculaires associées à la conjonctivite allergique.

contre-indications

Optivar® est contre-indiqué chez les personnes présentant une hypersensibilité connue ou suspectée à l’un de ses composants.,

Avertissements

Optivar® est destiné uniquement aux yeux et ne peut pas être administré par voie injectable ou orale.

précautions

Information pour les Patients:

pour éviter de contaminer la pointe du compte-gouttes et la solution, il faut prendre soin de ne toucher aucune surface, les paupières ou les zones environnantes avec la pointe du compte-gouttes du flacon. Gardez la bouteille bien fermée lorsqu’elle n’est pas utilisée. Ce produit est stérile lorsqu’il est emballé.

Les Patients doivent être avisés de ne pas porter de lentilles de contact si leurs yeux sont rouges. Optivar® ne doit pas être utilisé pour traiter les irritations liées aux lentilles de contact., Le conservateur D’Optivar®, le chlorure de benzalkonium, peut être absorbé par des lentilles de contact souples. Les Patients qui portent des lentilles de contact souples et dont les yeux ne sont pas rouges doivent attendre au moins dix minutes après avoir instillé Optivar® avant d’insérer leurs lentilles de contact.

carcinogenèse, mutagenèse, altération de la fertilité:

Le chlorhydrate D’azélastine administré par voie orale pendant 24 mois n’a pas été cancérogène chez le rat et la souris à des doses allant jusqu’à 30 mg/kg/jour et 25 mg/kg / jour, respectivement., Sur la base d’une taille de goutte de 30 µL, ces doses étaient environ 25 000 et 21 000 fois plus élevées que le niveau maximal recommandé pour une utilisation oculaire humaine de 0,001 mg/kg/jour pour un ADULTE de 50 kg.

Le chlorhydrate D’azélastine n’a montré aucun effet génotoxique dans le test D’Ames, le test de réparation de l’ADN, le test de mutation vers l’avant du lymphome de souris, le test du micronoyau de souris ou le test d’aberration chromosomique dans la moelle osseuse de rat. Les études sur la Reproduction et la fertilité chez le rat n’ont montré aucun effet sur la fertilité masculine ou féminine à des doses orales allant jusqu’à 25 000 fois le niveau maximal recommandé pour l’utilisation oculaire chez l’homme. À 68 ans.,6 mg/kg/jour (57 000 fois le niveau d’utilisation oculaire maximal recommandé chez l’homme), la durée du cycle œstral a été prolongée et l’activité copulatoire et le nombre de grossesses ont diminué. Le nombre de corps jaunes et d’implantations a diminué; cependant, le rapport d’implantation n’a pas été affecté.

grossesse:

effets tératogènes: grossesse catégorie C. Le chlorhydrate D’azélastine s’est révélé embryotoxique, fœtotoxique et tératogène (anomalies externes et squelettiques) chez la souris à une dose orale de 68,6 mg/kg / jour (57 000 fois le niveau d’utilisation oculaire recommandé chez l’homme)., À une dose orale de 30 mg / kg / jour (25 000 fois le niveau d’utilisation oculaire recommandé chez l’homme), l’ossification retardée (métacarpe non développé) et l’incidence de la 14e Côte ont été augmentées chez le rat. À 68,6 mg/kg/jour (57 000 fois le niveau maximal recommandé pour l’utilisation oculaire chez l’homme), le chlorhydrate d’azélastine a provoqué une résorption et des effets fœtotoxiques chez le rat. La pertinence pour les humains de ces résultats squelettiques notés à des niveaux d’exposition élevés aux médicaments est inconnue.

Il n’existe pas d’études adéquates et bien contrôlées chez la femme enceinte., Optivar® ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus.

mères allaitantes:

on ignore si le chlorhydrate d’azélastine est excrété dans le lait maternel. Étant donné que de nombreux médicaments sont excrétés dans le lait maternel, il faut être prudent lorsque Optivar® est administré à une femme qui allaite.

utilisation pédiatrique:

L’innocuité et l’efficacité chez les patients pédiatriques de moins de 3 ans n’ont pas été établies.,

utilisation en gériatrie:

aucune différence globale d’innocuité ou d’efficacité n’a été observée entre les patients adultes âgés et les patients adultes plus jeunes.

effets indésirables:

dans les études contrôlées à doses multiples où les patients ont été traités jusqu’à 56 jours, les effets indésirables les plus fréquemment rapportés étaient des brûlures / picotements oculaires transitoires (environ 30%), des maux de tête (environ 15%) et un goût amer (environ 10%). La survenue de ces événements était généralement légère.,

les événements suivants ont été rapportés chez 1 à 10% des patients: asthme, conjonctivite, dyspnée, douleur oculaire, fatigue, symptômes pseudo-grippaux, pharyngite, prurit, rhinite et flou temporaire. Certains de ces événements étaient similaires à la maladie sous-jacente étudiée.

Posologie et Administration D’Optivar

la dose recommandée est d’une goutte instillée dans chaque œil affecté deux fois par jour.

comment Optivar est-il fourni

Optivar® (solution ophtalmique de chlorhydrate d’azélastine), 0.,05% est fourni comme suit:
Optivar® 6 mL (NDC#0037-7025-60) solution dans un récipient translucide en PEHD de 10 mL avec une pointe compte-gouttes en PEBD et un bouchon à vis en PEHD blanc.

stockage

conserver à la verticale entre 2° et 25°C (36° et 77°F).

Rx Only

brevet américain 5 164 194

Fabriqué par:
Patheon UK Ltd.
Swindon, Royaume-Uni
distribué par:

MEDA Pharmaceuticals®
Meda Pharmaceuticals Inc.
Somerset, New Jersey 08873-4120

Fabriqué au royaume-Uni

Apoc., 4/09

OTE 91421

étiquette de L’Emballage – Panneau D’affichage Principal – 6 mL-Remplissage

NDC 0037-7025-60

Optivar®

chlorhydrate d’azélastine
solution ophtalmique, 0,05%

Rx seulement 6 mL – stérile

posologie habituelle: 1 goutte par œil(s) affecté (S) deux fois par jour.
voir la notice pour des informations complètes sur la prescription.
conserver debout entre 2° et 25°C (36° et 77°F).

brevet américain 5,164,194
Mfd par: Patheon UK Ltd. Swindon, Royaume-Uni

Dist par:
MEDA Pharmaceuticals ®
Meda Pharmaceuticals Inc.
Somerset, New Jersey 08873-4120

OTD 90941

Rév., 4/09

Fabriqué au royaume-Uni

Exp. Date
Lot No.,on

Product Type HUMAN PRESCRIPTION DRUG LABEL Item Code (Source) NDC:0037-7025 Route of Administration INTRAOCULAR DEA Schedule