LIDOCAINE HYDROCHLORIDE (2% injection solution)
SolutioLidocainihydrochloridi 2% proinjectionibus
International nonproprietary name (INN)
Lidocaine.
Pharmacotherapeuticgroup
Drugsforheartdiseases. Antiarhythmic drugs of class 1b. Drugsforlocalanesthesia. Amides.
Composition
1 ampul contains 40 mg of lidocaine hydrochloride.
Pharmacological effect
Pharmacodynamics
Antiarhythmic and local anesthetic action.,
l’action antiarythmique est conditionnée par l’inhibition de la phase 4 (dépolarisation diastolique) dans la fibre de Purkinje, la diminution de l’automatisme, l’inhibition du foyer d’excitation ectopique. Il n’affecte pas le taux de dépolarisation (phase 0) ou le diminue de manière insignifiante. Il augmente la perméabilité de la membrane aux ions potassium, augmente le processus de repolarisation et diminue le potentiel d’activité. Cela ne change pas l’excitation du noeud sino-auriculaire, influence un peu sur la conductivité et la contractilité myocardique. l’injection i. v. agit rapidement et chortly(10-20 min.).,
mécanisme de l’anesthésie locale: stabilisation de la membrane neuronale, diminution de sa perméabilité aux ions sodium, barrière d’activité potentielle et conductivité impulsionnelle. Possibleantagonismwithcalciumions. Hydrolyse rapide dans les milieux basiques faibles des tissus et après une courte période de latence, l’activité est révélée en 60-90 min. dans l’inflammation (acidose tissulaire), l’activité anesthésique est réduite. Itiseffectiveinalltypesoflocalanesthesia. Itisvasodilator. Itdoesn’tcausetissueirritation.
pharmacocinétique
apport parentéral: l’absorption dépend du lieu et de la dose. j’.v., injection de courant: concentration maxplasma de lidocaïne est en 45-90 S., I. M. injection: en 5-15 min. liaison aux protéines plasmatiques 50-80%. D’abord, le médicament a atteint les tissus bien approvisionnés en sang (cœur, poumons, cerveau, foie, rate), puis les tissus adipeux et musculaires. Il élimine facilement les barrières histohématogènes, soit la barrière hématoencéphalique, le placenta. Il pénètre dans le lait maternel (concentration de 40% sur le plasma de la mère)., Il est métabolisé par le foie (90-95%) avec la participation d’enzymes microsomales par dessalkylation de l’aminogroupe et rupture de la chaîne amide avec la formation de métabolites actifs de la monoéthylglycinxilidine et de la glycinxilidine. La demi-xcrétion après administration en bolus I. V. est de 1,5 à 2 h., Après de longues perfusions I. V. à 3 h. onlyin insuffisance hépatique la demi-excrétion peut augmenter deux fois et plus. Il est excrété par le foie et le rein (à 10% non modifié). Dans l’insuffisance rénale chronique cumul possible des métabolites. Urineacidationenhanceslidocaineexcretion.,
Indicationsforusage
battements prématurés ventriculaires et tachyarythmie, soit dans l’infarctus aigu du myocarde, période post-intervention, fibrillation ventriculaire, anesthésie locale en chirurgie, obstétrique, gynécologie, stomatologie.
Administration et dosage
dosage parentéral du médicament.
agent antiarythmique: chez les adultes comme dose de stress i. v. 1-2 mg / kg pendant 3-4 min.; dose moyenne 80 mg max.dose unique 100 mg). Cette dose peut être répétée toutes les 3-4 min. à la dose totale de 300 mg. ensuite, changez immédiatement pour la perfusion à raison de 0,02 – 0,055 mg/kg / min., et NMT 2 mg / min., en solution isotonique ou de sonnerie. Perfusion goutte à goutte pendant 24-36 H. si nécessaire contre perfusion goutte à goutte répéter I. V. flux de dosage 40 mg en 10 min, après la première dose de stress.
I. M. dosage 2-4 mg / kg de poids corporel dans le fessier ou le deltoïde avec un intervalle de 4-6 h. Dans l’infarctus du myocarde avant le transport du patient à l’hôpital, la lidocaïne est introduite i. m. 4 mg / kg en dose préventive unique (200-300 mg max.).
Max.la dose chez les adultes I. V. ou I. M. est de 300-400 mg pendant 1 H. max.dose quotidienne 2000 mg.
chez les patients âgés, il est recommandé de réduire la dose, en particulier sous intraveineuse longue.,infusion. dans l’insuffisance rénale chronique pas besoin de corriger la dose. Dans les maladies hépatiques (cirrhose, hépatite) et chez les patients ayant une circulation sanguine hépatique inférieure, réduisez la dose de 40 à 50%.
anesthésie locale: le schéma posologique est individuel et soumis au type d’anesthésie et d’intervention. Max.la dose de solution de lidocaïne à 2% est de 10 ml, ne répétez pas cette dose dans les 24 h.
Spécialindications
chez les patients présentant une insuffisance cardiaque, une hypotensie, une bradycardie, une dépression respiratoire, une insuffisance hépatique et rénale, après des interventions cardiaques, administrer avec soin et réduire la dose., Becarefulincaseofhypovolemia, geneticpremalignanthyperthermia. Chez les enfants, la santé brisée et les patients âgés corrigent la dose en fonction de l’âge et de l’état physique.
DurigntreatmentcontrolEKG. En cas de dysfonctionnement des sinus, un intervalle P-Q plus long, une délation des SRO ou une nouvelle arythmie réduisent la dose ou annulent le traitement.
Attention! Sous injection intraveineuse rapide possible chute brutale de la pression artérielle et effondrement. Dans ce cas, administrer le mésaton, l’éphédrine et d’autres vasoconstricteurs.
Introduction dans les tissus vascularisés: effectuer un test d’aspiration.,
réaction indésirable
système nerveux et organes des sens: dépression ou excitation du SNC, réaction névrotique, euphorie, scintillement de la « mouche noire” devant les yeux, photophobie, somnolence, maux de tête, vertiges, bruit d’oreille, diplopie, altération de la conscience, dépression respiratoire ou arrêt, tic musculaire, tremblement, désorientation, convulsions.
Système cardiovasculaire: bradycardie sinusale, altération de la conduction cardiale, blocage croisé cardial, hypotensie, collapsus.
système digestif: nausées, vomissements.
сллергические реакции: éruption, démangeaisons, dermatite exfoliative généralisée, choc anaphylactique.,
Прочие: fièvre, rhume ou anémie des extrémités, hyperthermie maligne, dépression du système immunitaire.
contre-indications
hypersensibilité, hypoténisa marqué, ajustement épileptiforme en cas d’administration préalable de lidocaïne, insuffisance cardiaque lourde, syndrome de Wolff-Parkinson-White, choc cardiogénique, syndrome des sinus malades, bloc cardiaque (auriculo-ventriculaire, intraventriculaire, sino-auriculaire), maladies hépatiques sévères, myasthénie, grossesse, période d’allaitement (si administré, annuler l’allaitement).,
L’Interaction avec d’autres médicaments
les antagonistes bêta-adrénergiques augmentent la bradycardie et l’hypotensie éventuelles. Les antagonistes de la noradrénaline et des bêta-adrénocepteurs, réduisant le flux sanguin hépatique, réduisent la clairance de la lidocaïne (toxicité plus élevée), l’isadrine et le glycagon augmentent la clairance de la lidocaïne. La cimétidine augmente la concentration plasmatique de lidocaïne (déplacer de la liaison aux protéines et inhibe l’inactivation hépatique). Les barbituriques provoquant l’induction d’enzymes microsomales stimulent la dégradation de la lidocaïne et réduisent son activité., Les agents anticonvulsivants (dérivés hydantoine) accélèrent la biotransformation dans le foie (la concentration sanguine est réduite), sous I. V. dosage augmentation possible de l’activité dépressive cardiaque de la lidocaïne. Les agents antiarythmiques (amiodaron, vérapamil, quinidine, aimalin) potentialisent la dépression cardiaque. L’association avec le procaïnamide peut provoquer une excitation du SNC et des hallucinations. Les Anticoagulants augmentent le risque d’hémorragie.,
la lidocaïne améliore l’action inhibitrice des anesthésiques (hexobarbital, sodium thiopental), des agents hypnotiques et des agents sédatifs sur le centre respiratoire, inhibe l’action cardiotonique de la digitoxine, diminue l’effet médicamenteux antimyasténical, améliore la myotélaxation causée par les relaxants musculaires (paralysie possible des muscles respiratoires). Dans l’administration concomitante d’analgésiques effet additif évident, encore la dépression repisratory si augmenté. L’Administration d’inhibiteurs de la MAO augmente le risque d’hypotensie.,
MAO inhibitors, vasoconstrictors (epinephrine, methoxamine, phenylephrine) prolong local anesthetic action.
Overdose
Symptoms: pscycomotor excitation, vertigo, fatigue, hypotensia, tremor, tonic clonic convulsions, coma, collapse, atrioventricular block, CNS depression, respiratory standstill.
Treatment: at first signs of intoxication cancel the drug, place the patient in horizontal position and start oxigenotherapy., Administer symptomatic therapy: anticonvulsant agents, vasoconstrictors (noradrenaline, mesatone), in bradycardia administer anticholinergic drugs (atropine). If necessary, artificial lung ventilation, reanimation measures. Dialysis is ineffective.
Dosageform
2% injection solution in ampuls 2 ml. 10 ampuls in a box.