Identification

nom Diéthylpropion numéro D’Accession DB00937 Description

un dépresseur de l’appétit considéré comme produisant moins de troubles du système nerveux central que la plupart des médicaments de cette catégorie thérapeutique. Il est également considéré comme l’un des plus sûrs pour les patients souffrant d’hypertension., (From AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p2290)

Type Small Molecule Groups Approved, Illicit Structure

3D

Download

Similar Structures

Structure for Diethylpropion (DB00937)

×

Close

Weight Average: 205.2961
Monoisotopic: 205.,146664235 Formule Chimique C13H19NO Synonymes

  • (±)-diethylpropion
  • 1-phényl-2-diéthylamino-1-propanone
  • 2-(diéthylamino)-1-phényl-1 propanone
  • 2-(diéthylamino)propiophenone
  • alpha-Benzoyltriethylamine
  • alpha-Diethylaminopropiophenone Amfépramone Amfépramone

  • Amfepramonum
  • Anfepramona
  • Diethylcathinone

Externe Id

  • DEA N’., 1610

pharmacologie

Accélérez votre recherche sur la découverte de médicaments avec le seul ensemble de données ADMET entièrement connecté de l’industrie, idéal pour:
Machine Learning
science des données
découverte de médicaments

div>accélérez votre recherche sur la découverte de médicaments avec notre ensemble de données admet entièrement connecté

en savoir plus

indication

utilisé dans la gestion de l’obésité exogène en tant qu’adjuvant à court terme (quelques semaines) dans un régime de réduction de poids basé sur la restriction calorique.,

Associated Conditions

  • Exogenous Obesity

Contraindications & Blackbox Warnings

Contraindications & Blackbox Warnings
With our commercial data, access important information on dangerous risks, contraindications, and adverse effects.,

en savoir plus

nos mises en garde Blackbox couvrent les risques, les contre-indications et les effets indésirables
en savoir plus

pharmacodynamique

Le Diéthylpropion est un stimulant sympathomimétique commercialisé comme coupe-faim. Chimiquement, c’est l’analogue N,N-diéthyle de la cathinone. Son mécanisme d’action est similaire à d’autres coupe-faim tels que la sibutramine, la phentermine et la dextroamphétamine.,

mécanisme d’action

Le Diéthylpropion est une amphétamine qui stimule les neurones à libérer ou à maintenir des niveaux élevés d’un groupe particulier de neurotransmetteurs appelés catécholamines; ceux-ci comprennent la dopamine et la noradrénaline. Des niveaux élevés de ces catécholamines ont tendance à supprimer les signaux de faim et l’appétit. Le diéthylpropion (par élévation des catécholamines) peut également affecter indirectement les niveaux de leptine dans le cerveau. Il est théorisé que le diéthylpropion peut augmenter les niveaux de leptine qui signalent la satiété., Il est également théorisé que des niveaux accrus de catécholamines sont partiellement responsables de l’arrêt d’un autre messager chimique connu sous le nom de neuropeptide Y. ce peptide initie l’alimentation, diminue la dépense énergétique et augmente le stockage des graisses.,

Target Actions Organism
ASodium-dependent noradrenaline transporter
inhibitor
 Humans
ASodium-dependent dopamine transporter
inhibitor
 Humans

Absorption

Diethylpropion is rapidly absorbed from the GI tract after oral administration.,

Volume de distribution non disponible liaison protéique Non disponible métabolisme

largement métabolisé par une voie complexe de biotransformation impliquant la N-désalkylation et la réduction. Beaucoup de ces métabolites sont biologiquement actifs et peuvent participer à l’action thérapeutique du diéthylpropion.

voie d’élimination

Le Diéthylpropion est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal après administration orale et est largement métabolisé par une voie complexe de biotransformation impliquant la N-désalkylation et la réduction., On pense que le diéthylpropion et/ou ses métabolites actifs traversent la barrière hémato-encéphalique et le placenta. Le diéthylpropion et ses métabolites sont excrétés principalement par le rein.

demi-vie

en utilisant un test de phosphorescence spécifique aux composés basiques contenant le groupe benzoyle, on estime que la demi-vie plasmatique des métabolites de l’aminokétone est comprise entre 4 et 6 heures.,

clairance non disponible effets indésirables

réduire les erreurs médicales
et améliorer les résultats du traitement grâce à nos données complètes& données structurées sur les effets indésirables des médicaments.

en savoir plus

réduire les erreurs médicales & améliorer les résultats du traitement grâce à nos données sur les effets indésirables
en savoir plus

toxicité

La DL50 orale rapportée pour les souris est de 600 mg/kg, pour les rats est de 250 mg/kg et 225 mg/kg., Les manifestations de surdosage aigu comprennent l’agitation, les tremblements, l’hyperréflexie, la respiration rapide, la confusion, l’agressivité, les hallucinations et les états de panique.

organismes affectés

  • humains et autres mammifères

voies non disponibles effets Pharmacogénomiques/effets indésirables

Non disponible

Interactions

Interactions médicamenteuses

cette information ne doit pas être interprétée sans l’aide d’un professionnel de la santé. Si vous croyez que vous rencontrez une interaction, contactez immédiatement un fournisseur de soins de santé., L’absence d’interaction ne signifie pas nécessairement qu’aucune interaction n’existe.,
  • Approuvé
  • Vet approuvé
  • Nutraceutiques
  • Illicites
  • Retirée
  • Expérimentaux
  • Expérimentales
  • Tous les Médicaments
Drogue Interaction
Intégrer médicamenteuses
interactions dans votre logiciel
Abaloparatide Le risque ou la gravité des effets indésirables peut être augmentée lorsque Diethylpropion est combiné avec Abaloparatide.,
Acébutolol L’efficacité thérapeutique de l’Acébutolol peut être diminué lorsque utilisé en combinaison avec Diethylpropion.
Aceclofénac le risque ou la gravité de l’hypertension peuvent être augmentés lorsque le Diéthylpropion est associé à L’Aceclofénac.
Acémétacine le risque ou la gravité de l’hypertension peuvent être augmentés lorsque le Diéthylpropion est associé à L’Acémétacine.
acétazolamide L’acétazolamide peut diminuer le taux d’excrétion du Diéthylpropion, ce qui pourrait entraîner une augmentation du taux sérique.,
Acétophénazine L’Acétophénazine peut diminuer les activités stimulatrices du Diéthylpropion.
acide acétylsalicylique le risque ou la gravité de l’hypertension peuvent être augmentés lorsque le Diéthylpropion est associé à l’acide acétylsalicylique.
Aclidinium le Diéthylpropion peut augmenter les activités dépressives du système nerveux central (dépresseur du SNC) de L’Aclidinium.
Acrivastine le Diéthylpropion peut diminuer les activités sédatives et stimulatrices de L’Acrivastine.,
adénosine le risque ou la gravité de la tachycardie peuvent être augmentés lorsque L’adénosine est associée au Diéthylpropion.

améliorer les résultats pour les patients
créer des outils d’aide à la décision efficaces avec le vérificateur d’interaction médicament-médicament le plus complet de l’industrie.

en Savoir plus

Interactions Alimentaires

  • Prendre avec ou sans nourriture. L’absorption n’est pas affectée par la nourriture.,

produits

complet& informations sur les médicaments structurés
des numéros de demande aux codes de produit, connectez différents identifiants via nos jeux de données commerciales.,ion HCl Controlled-Release

Tablet 75 mg/1 Oral Rebel Distributors 2008-01-01 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral A S Medication Solutions 1960-11-17 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Preferred Pharmaceuticals, Inc., 2014-02-12 2019-08-26 US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Physicians Total Care, Inc. 2005-10-03 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Nucare Pharmaceuticals, Inc.,-Release Tablet 75 mg/1 Oral A-S Medication Solutions 1960-11-17 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral bryant ranch prepack 1960-11-17 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Actavis Pharma, Inc., 1960-11-17 2019-06-30 US Diethylpropion HCl Immediate-Release Tablet 25 mg/1 Oral Nucare Pharmaceuticals, Inc.,Non applicable NOUS

Générique médicaments sur Ordonnance

Nom Posologie Force Route Étiqueteur Marketing Start commercial Région Image
Diethylpropion HCl à Libération Contrôlée Tablette 75 mg/1 Oral Keltman Pharmaceuticals Inc., 2010-06-07 Not applicable US
Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Blenheim Pharmacal, Inc. 2010-03-30 Not applicable US
Diethylpropion HCl Immediate-Release Tablet 25 mg/1 Oral Keltman Pharmaceuticals Inc.,v id= »acc540f1a7″>
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral bryant ranch prepack 2011-07-18 Not applicable US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral A-S Medication Solutions 2011-07-18 2019-05-31 US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet, extended release 75 mg/1 Oral H.,J. Harkins Company, Inc. 2017-01-03 Not applicable US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral Proficient Rx LP 2011-07-18 Not applicable US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral PD-Rx Pharmaceuticals, Inc., 2011-07-18 Not applicable US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral KVK-TECH, INC 2010-12-27 Not applicable US

Categories

ATC Codes A08AA03 — Amfepramone

  • A08AA — Centrally acting antiobesity products
  • A08A — ANTIOBESITY PREPARATIONS, EXCL. DIET PRODUCTS
  • A08 — ANTIOBESITY PREPARATIONS, EXCL., Produits diététiques
  • A — voies alimentaires et métabolisme

catégories de médicaments taxonomie Chimiqueprovisé par Classyfire Description Ce composé appartient à la classe des composés organiques connus sous le nom d’alkyl-phénylcétones. Ce sont des composés aromatiques contenant une cétone substituée par un groupe alkyle et un groupe phényle.,omonocyclic compound / Aryl alkyl ketone / Benzenoid / Benzoyl / Hydrocarbon derivative / Monocyclic benzene moiety / Organic nitrogen compound Molecular Framework Aromatic homomonocyclic compounds External Descriptors tertiary amine, aromatic ketone (CHEBI:4530)

Chemical Identifiers

UNII I535TOV6LY CAS number 90-84-6 InChI Key XXEPPPIWZFICOJ-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C13H19NO/c1-4-14(5-2)11(3)13(15)12-9-7-6-8-10-12/h6-11H,4-5H2,1-3H3

IUPAC Name

2-(diethylamino)-1-phenylpropan-1-one

SMILES

CCN(CC)C(C)C(=O)C1=CC=CC=C1

Synthesis Reference

Schutte, J.,; U.S. Patent 3,001,910; September 26, 1961; assigned to Firma Ternmler-Werke(W. Germany).

US3001910 General References External Links Human Metabolome Database HMDB0015072 KEGG Drug D07444 KEGG Compound C06954 PubChem Compound 7029 PubChem Substance 46506622 ChemSpider 6762 RxNav 3389 ChEBI 4530 ChEMBL CHEMBL1194666 Therapeutic Targets Database DAP001452 PharmGKB PA164778098 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.,

4 Terminated Treatment BMI >30 kg/m2 1

Pharmacoeconomics

Manufacturers

  • Sanofi aventis us llc
  • Watson pharmaceuticals
  • 3m pharmaceuticals inc
  • Corepharma llc
  • Sandoz inc
  • Teva pharmaceuticals usa inc
  • Tg united labs llc
  • Ucb inc
  • Watson laboratories inc

Packagers

  • Aidarex Pharmacuticals LLC
  • Apotheca Inc.,
  • en tant Que Médicament Solutions LLC
  • Bryant Ranch de Préemballage
  • Calvin Scott et Co. Inc.
  • Carlisle Laboratories Inc.
  • COREPHARMA LLC
  • Darby Dental Supply Co. Inc.
  • la Distribution de Solutions
  • Diversifiée de Services de soins de Santé Inc.
  • Keltman Pharmaceuticals Inc.
  • Approvisionnement Médical et chirurgical du lac Érié
  • Landmark Chemical Co.
  • Macnary Ltd.
  • Merrell Pharmaceuticals Inc.
  • Nucare Pharmaceuticals Inc.
  • Patheon Inc.
  • PD-Rx Pharmaceuticals Inc.
  • médecins Total Care Inc.,
  • Préféré Pharmaceuticals Inc.
  • Prepak Systems Inc.
  • Qualitest
  • la Qualité de la Recherche Pharmaceutique Inc.
  • Rebelle Distributeurs Corp
  • Southwood, les produits Pharmaceutiques
  • Organisation des Laboratoires de Recherche Inc.,nded release Oral Tablet Oral Tablet Oral 75 MG Tablet, extended release Oral Tablet, extended release Oral 75 mg/1

    Prices

    Unit description Cost Unit
    Diethylpropion HCl CR 75 mg 24 Hour tablet 1.,0USD tablet
    Tenuate 25 mg tablet 0.67USD tablet
    Diethylpropion 25 mg tablet 0.52USD tablet
    Diethylpropion HCl 25 mg tablet 0.29USD tablet
    DrugBank does not sell nor buy drugs. Pricing information is supplied for informational purposes only.,

    Patents Not Available

    Properties

    State Solid Experimental Properties Predicted Properties

    Property Value Source
    Water Solubility 1.22 mg/mL ALOGPS
    logP 2.8 ALOGPS
    logP 2.7 ChemAxon
    logS -2.2 ALOGPS
    pKa (Strongest Acidic) 17.,43 ChemAxon
    pKa (Strongest Basic) 7.44 ChemAxon
    Physiological Charge 1 ChemAxon
    Hydrogen Acceptor Count 2 ChemAxon
    Hydrogen Donor Count 0 ChemAxon
    Polar Surface Area 20.31 Å2 ChemAxon
    Rotatable Bond Count 5 ChemAxon
    Refractivity 63.88 m3·mol-1 ChemAxon
    Polarizability 24.,/td> ChemAxon
    Rule of Five Yes ChemAxon
    Ghose Filter Yes ChemAxon
    Veber’s Rule Yes ChemAxon
    MDDR-like Rule No ChemAxon

    Predicted ADMET Features

    Property Value Probability
    Human Intestinal Absorption + 1.,0
    Blood Brain Barrier + 0.9354
    Caco-2 permeable + 0.8532
    P-glycoprotein substrate Non-substrate 0.5328
    P-glycoprotein inhibitor I Non-inhibitor 0.8859
    P-glycoprotein inhibitor II Non-inhibitor 0.9157
    Renal organic cation transporter Non-inhibitor 0.6691
    CYP450 2C9 substrate Non-substrate 0.,8022
    CYP450 2D6 substrate Non-substrate 0.6551
    CYP450 3A4 substrate Non-substrate 0.6339
    CYP450 1A2 substrate Inhibitor 0.7358
    CYP450 2C9 inhibitor Non-inhibitor 0.952
    CYP450 2D6 inhibitor Non-inhibitor 0.7815
    CYP450 2C19 inhibitor Non-inhibitor 0.8088
    CYP450 3A4 inhibitor Non-inhibitor 0.,9438
    CYP450 inhibitory promiscuity Low CYP Inhibitory Promiscuity 0.6602
    Ames test Non AMES toxic 0.9326
    Carcinogenicity Carcinogens 0.5877
    Biodegradation Not ready biodegradable 0.9236
    Rat acute toxicity 2.6791 LD50, mol/kg Not applicable
    hERG inhibition (predictor I) Weak inhibitor 0.,8475
    hERG inhibition (predictor II) Non-inhibitor 0.8179
    ADMET data is predicted using admetSAR, a free tool for evaluating chemical ADMET properties.,-MS/MS

    Not Available Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available

    Targets

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Yes

    Actions

    Inhibitor

    General Function Norepinephrine:sodium symporter activity Specific Function Amine transporter., Met fin à l’action de la noradrénaline par sa recapture dépendante du sodium à haute affinité dans les terminaux présynaptiques. Nom du gène SLC6A2 UniProt ID P23975 UniProt nom transporteur de noradrénaline dépendant du Sodium poids moléculaire 69331.42 Da

    1. Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: combien de cibles de médicaments y a-t-il? Nat Rev Drogue Discov. 2006 déc;5 (12): 993-6.
    2. Imming P, Sinning C, Meyer A: les drogues, leurs cibles et la nature et le nombre de cibles de médicaments. Nat Rev Drogue Discov. 2006 Oct;5 (10): 821-34.,
    3. Arias HR, Santamaria A, Ali SF: Pharmacological and neurotoxicological actions mediated by bupropion and diethylpropion. Int Rev Neurobiol. 2009;88:223-55. doi: 10.1016/S0074-7742(09)88009-4.

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Yes

    Actions

    Inhibitor

    General Function Monoamine transmembrane transporter activity Specific Function Amine transporter. Terminates the action of dopamine by its high affinity sodium-dependent reuptake into presynaptic terminals., Gene Name SLC6A3 Uniprot ID Q01959 Uniprot Name Sodium-dependent dopamine transporter Molecular Weight 68494.255 Da

    1. Yu H, Rothman RB, Dersch CM, Partilla JS, Rice KC: Uptake and release effects of diethylpropion and its metabolites with biogenic amine transporters. Bioorg Med Chem. 2000 Dec;8(12):2689-92.
    2. Arias HR, Santamaria A, Ali SF: Pharmacological and neurotoxicological actions mediated by bupropion and diethylpropion. Int Rev Neurobiol. 2009;88:223-55. doi: 10.1016/S0074-7742(09)88009-4.,

    ×

    Améliorer les résultats des patients
    Construire de véritables outils d’aide à la décision avec l’industrie la plus complète sur les interactions médicamenteuses checker.

    en Savoir plus

    Médicament créé le 13 juin 2005 à 07:24 / mis à Jour le 06 janvier 2021 20:07

Laisser un commentaire

Votre adresse e-mail ne sera pas publiée. Les champs obligatoires sont indiqués avec *