Optivar (Suomi)

Generic Nimi: atselastiinia hydrochloride
Annostus Muodossa: ophthalmic solution

Lääketieteellisesti tarkistetaan Drugs.com. Viimeksi päivitetty 23. Maaliskuuta 2020.

• Yhteenveto
• Haittavaikutuksia
• Annos
• Ammatti
• Vuorovaikutus
• Enemmän

Optivar Kuvaus

Optivar® (atselastiinia hydrochloride ophthalmic solution), 0.05%, on steriili silmään ratkaisu sisältää atselastiinia hydrochloride, suhteellisen selektiivinen H1-reseptoriantagonisti paikalliseen hallinto silmiä. Atselastiinilla hydrochloride on valkoinen kiteinen jauhe, jonka molekyylipaino on 418.37. Atselastiinilla hydrochloride on niukkaliukoinen veteen, metanoliin ja propyleeniglykolia, ja niukkaliukoinen etanoliin, oktanoli ja glyseriiniä. Atselastiinihydrokloridi on raseeminen seos, jonka sulamispiste on 225°C., The chemical name for azelastine hydrochloride is (±)-1-(2H)-phthalazinone,4–2-(hexahydro-1-methyl-1H-azepin-4-yl)-, monohydrochloride and is represented by the following chemical structure:

Empirical chemical structure: C22H24ClN3O•HCl

Each mL of Optivar® contains: Active: 0.5 mg azelastine hydrochloride, equivalent to 0.457 mg of azelastine base; Preservative: 0.125 mg benzalkonium chloride; Inactives: disodium edetate dihydrate, hypromellose, sorbitol solution, sodium hydroxide and water for injection. It has a pH of approximately 5.,0 6,5 ja osmolariteetti noin 271 312 mOsmol/L.

Optivar – Kliinisen Farmakologian

Atselastiini hydrochloride on suhteellisen valikoiva, histamiini H1-antagonisti ja se estää histamiinin ja muiden välittäjäaineiden vapautumista soluista (esim. mast-solut) mukana allerginen vastaus. Perustuen in vitro-tutkimukset ihmisen solulinjoissa, esto muiden välittäjäaineiden mukana allergisia reaktioita (esim. leukotrieenien ja PAF) on osoitettu atselastiinia hydrochloride. Myös kemotaksien vähenemisen ja eosinofiilien aktivoitumisen on osoitettu.,

Farmakokinetiikka ja Metabolia

Imeytymistä atselastiini seuraavat silmän hallinto oli suhteellisen alhainen. Tutkimus potilas on oireinen vastaanottaa yksi tippa Optivar® kumpaankin silmään kaksi-neljä kertaa päivässä (on 0,06 0,12 mg atselastiini hydrochloride) osoitti plasman atselastiinia hydrochloride yleensä välillä 0,02 ja 0,25 ng/mL sen jälkeen, kun 56 päivää hoidon jälkeen. Kolmella yhdeksästätoista potilaasta oli mitattavissa oleva määrä N–desmetyyliatselastiinia, joka vaihteli 0,25-0,87 ng/mL päivänä 56.,

Perustuu laskimoon ja suun kautta, eliminaation puoliintumisaika, vakaan tilan jakautumistilavuus ja puhdistuma plasmasta oli 22 tuntia, 14.5 L/kg ja 0,5 L/h/kg, vastaavasti. Noin 75% suun kautta otetusta annoksesta annettiin radioaktiivisesti merkittyä atselastiinia hydrochloride erittyi ulosteeseen ja alle 10% muuttumattomana atselastiini. Atselastiinihydrokloridi metaboloituu hapettumalla sytokromi P450-entsyymijärjestelmän kautta päämetaboliitiksi n-desmetyyliatselastiiniksi., In-vitro-tutkimukset ihmisen plasmassa osoittavat, että plasman proteiineihin atselastiinia ja N-desmethylazelastine ovat noin 88% ja 97%, vastaavasti.

Kliiniset tutkimukset

Vuonna sidekalvon antigeeni haaste tutkimuksessa, Optivar® oli tehokkaampi kuin sen ajoneuvon estää kutinaa liittyy allerginen sidekalvotulehdus. Optivar® oli nopea (3 minuutin kuluessa) alkaa vaikutus ja vaikutuksen kesto on noin 8 tuntia ehkäisyyn kutina.,

ympäristö-tutkimukset, aikuisten ja pediatristen potilaiden kanssa kausiluonteinen allerginen sidekalvotulehdus hoidettiin Optivar® kaksi-kahdeksan viikkoa. Näissä tutkimuksissa Optivar® oli tehokkaampi kuin sen ajoneuvon lievittää kutinaa liittyy allerginen sidekalvotulehdus.

Merkintöjen ja Käyttö Optivar

Optivar® on tarkoitettu hoitoon kutina silmän liittyy allerginen sidekalvotulehdus.

Vasta

Optivar® on vasta-aiheinen henkilöillä, joilla tiedetään tai epäillään olevan yliherkkiä jollekin sen osia.,

Varoitukset

Optivar® on tarkoitettu vain silmään eikä injektioon tai suun kautta.

Varotoimia

Tietoa Potilaille:

estää saastuttaa tippapullon kärki ja ratkaisu, olisi huolehdittava ei kosketa mitään pintaa, silmäluomet, tai lähialueilla tiputin kärki pullon. Pidä pullo tiiviisti suljettuna, kun sitä ei käytetä. Tämä tuote on steriili, kun se on pakattu.

potilaita tulee neuvoa olemaan käyttämättä piilolinssiä, jos heidän silmänsä ovat punaiset. Optivar® – valmistetta ei saa käyttää piilolinsseihin liittyvän ärsytyksen hoitoon., Optivar® – valmisteen säilöntäaine, bentsalkoniumkloridi, saattaa imeytyä pehmeisiin piilolinsseihin. Potilaiden, jotka käyttävät pehmeitä piilolinssejä ja jonka silmät eivät ole punaiset, pitäisi olla neuvottu odota vähintään kymmenen minuuttia sen jälkeen, kun juurruttaminen Optivar® ennen kuin ne lisätä heidän piilolinssit.

Karsinogeenisuus, Mutageenisuus, Hedelmällisyyden Heikkeneminen:

Atselastiini hydrochloride suun kautta, 24 kuukautta ei ollut karsinogeeninen hiirillä ja rotilla annosten ollessa enintään 30 mg/kg/vrk ja 25 mg/kg/päivä, vastaavasti., Perustuu 30 µL pudota kokoa, nämä annokset olivat noin 25 000 ja 21 000 kertaa suurempi kuin suurin suositeltava silmien ihmisen käytä tasolla 0.001 mg/kg/vrk 50 kg aikuisten.

Atselastiini hydrochloride osoitti, ei ole genotoksisia vaikutuksia Amesin testissä, DNA-korjaus-testissä, hiiren lymfoomatestissä eteenpäin mutation assay, hiiren mikrotumatesti, tai kromosomipoikkeavuustestin rotan luuytimen. Rotilla tehdyissä lisääntymis-ja hedelmällisyystutkimuksissa ei havaittu vaikutuksia urosten tai naaraiden hedelmällisyyteen, kun oraaliset annokset olivat jopa 25 000 kertaa ihmisen suositellun enimmäisannoksen suuruiset. 68.,6 mg/kg/vrk (57 000 kertaa suurin suositeltu silmän ihmisten käyttöön taso), kesto kiimasykliä oli pitkäaikainen ja copulatory toimintaa ja raskauksien määrä oli laskenut. Keltarauhasten ja implantaatioiden määrä väheni, mutta implantaatiosuhde ei muuttunut.

Raskaus:

Teratogeenisia Vaikutuksia: Raskauden Luokka C. Atselastiini hydrochloride on osoitettu olevan embryotoksista, sikiötoksisia ja teratogeenisia (ulkoinen ja luuston epämuodostumia) hiirillä suullisessa annos 68.6 mg/kg/vrk (57 000 kertaa suositeltu silmän ihmisten käyttöön taso)., Suullisessa annos 30 mg/kg/vrk (noin 25 000-kertainen ihmisen silmän käytön tason), viivästynyt luutuminen (kehittymätön metacarpus) ja esiintyvyys 14 kylkiluu oli lisääntynyt rotilla. Tällä 68.6 mg/kg/vrk (57 000 kertaa suurin suositeltu silmän ihmisen käytön tason) atselastiini hydrochloride aiheuttaa resorptiota ja sikiötoksisia vaikutuksia rotilla. Näiden luustolöydösten merkitystä ihmisille, joilla on todettu vain suuri lääkealtistus, ei tunneta.

riittäviä ja hyvin kontrolloituja tutkimuksia ei ole tehty raskaana olevilla naisilla., Optivar® – valmistetta tulee käyttää raskauden aikana vain, jos mahdollinen hyöty oikeuttaa sikiölle mahdollisesti aiheutuvan riskin.

imettävät äidit:

ei tiedetä, erittyykö atselastiinihydrokloridi äidinmaitoon. Koska monet lääkkeet erittyvät ihmisen rintamaitoon, varovaisuutta on noudatettava, kun Optivar® – valmistetta annetaan imettäville äideille.

Käyttö Lapsipotilailla:

Turvallisuutta ja tehoa lapsipotilailla alle 3 ei ole osoitettu.,

iäkkäät potilaat:

iäkkäiden ja nuorempien aikuispotilaiden turvallisuudessa tai tehossa ei ole havaittu eroja.

– HAITTAVAIKUTUKSET:

kontrolloiduissa toistuvien annosten tutkimuksissa, joissa potilaita hoidettiin enintään 56 päivää, yleisimmin ilmoitetut haittavaikutukset olivat ohimeneviä silmien polttava/pistävä tunne (noin 30%), päänsärkyä (noin 15%) ja karvas maku (noin 10%). Nämä tapahtumat olivat yleensä lieviä.,

seuraavat tapahtumat raportoitiin 1-10% potilaista: astma, sidekalvotulehdus, hengenahdistus, silmien kipu, väsymys, influenssan kaltaiset oireet, nielutulehdus, kutina, nuha ja väliaikainen hämärtyminen. Jotkin näistä tapahtumista olivat samankaltaisia kuin tutkittavana oleva perussairaus.

Optivar Annostus ja Hallinto

suositeltu annos on yksi tippa tiputetaan kumpaankin silmään kahdesti päivässä.

Miten Optivar Mukana

Optivar® (atselastiinia hydrochloride ophthalmic solution), 0.,05% toimitetaan seuraavasti:
Optivar® 6 mL (NDC#0037-7025-60) ratkaisu läpikuultava 10 mL: n HDPE-säiliö, jossa on LDPE tippapullon kärki ja valkoinen HDPE-kierrekorkki.

säilytys

säilytä pystyasennossa 2° – 25°C (36° ja 77°F) välillä.

Rx

US-Patentti 5,164,194

valmistaja:
Patheon UK Ltd.
Swindon, United Kingdom
Distributed by:

MEDA Pharmaceuticals®
Meda Pharmaceuticals Inc.
Somerset, New Jersey 08873-4120

Made in Iso-Britannia

Rev., 4/09

OTE 91421

Paketti Etiketti – Pääasiallinen Näyttö Paneeli – 6 mL-fill

NDC 0037-7025-60

Optivar®

atselastiini hydrochloride
silmään ratkaisu, 0.05%,

Rx Vain 6 mL – Steriili

Tavanomainen annostus: 1 tippa per sairaaseen silmään(silmiin) kahdesti päivässä.
Katso pakkausselosteesta täydelliset valmisteyhteenvedot.
säilytä pystyasennossa välillä 2° C-25°C (36° ja 77°F).

Yhdysvaltain patentti 5 164 194
Mfd by: Patheon UK Ltd. Swindon, Yhdistynyt kuningaskunta

Dist by:
MEDA Pharmaceuticals ®
Meda Pharmaceuticals Inc.
Somerset, New Jersey 08873-4120

OTD 90941

Rev., 4/09

Made in United Kingdom

Exp. Päivämäärä
erän numero.,on

Product Type HUMAN PRESCRIPTION DRUG LABEL Item Code (Source) NDC:0037-7025 Route of Administration INTRAOCULAR DEA Schedule