LIDOCAINE HYDROCHLORIDE (2% injection solution)
SolutioLidocainihydrochloridi 2% proinjectionibus
International nonproprietary name (INN)
Lidocaine.
Pharmacotherapeuticgroup
Drugsforheartdiseases. Antiarhythmic drugs of class 1b. Drugsforlocalanesthesia. Amides.
Composition
1 ampul contains 40 mg of lidocaine hydrochloride.
Pharmacological effect
Pharmacodynamics
Antiarhythmic and local anesthetic action.,
Antiarhythmic toiminta on ehdollistettu esto vaihe 4 (diastolinen depolarisaatio) vuonna Purkinje on kuitua, automatiikka vähentää, esto kohdunulkoinen heräte keskittyä. Se ei vaikuta depolarisaatiovauhtiin (vaihe 0) tai vähentää sitä merkityksettömästi. Se lisää solukalvon läpäisevyyttä kalium-ioneja, lisää prosessi repolarization ja vähentää toiminnan mahdollisuuksia. Se ei muuta heräte sinus solmu, vaikuttaa hieman johtavuus ja sydänlihaksen supistumista. i. v. injektio toimii nopeasti ja kuortavasti (10-20 min.).,
Mekanismi paikallispuudutuksessa: vakauttaminen hermosolujen kalvon, vähentää sen läpäisevyys natrium-ioneja, este mahdollinen toiminta ja impulssi johtavuus. Tämä on mahdollista vain muutamilla alueilla. Nopea hydrolyysi kudosten vähäisissä perusaineissa ja lyhyen piilevän jakson jälkeen aktiivisuus paljastuu 60-90 minuutissa. tulehduksessa (kudosasidoosi) nukutusaktiivisuus vähenee. Se vaikuttaa kaikkiin paikallisiin tunteisiin. Itisvasodilataattori. Se ei ole lausuttu.
Farmakokinetiikka
Parenteraalinen saanti: imeytyminen riippuu paikka ja annos. i. v., stream injektio: maxplasma concentrationof lidokaiini on 45-90 s., en.m. injektio: 5-15 min. sitoutuminen plasman proteiineihin 50-80%. Ensimmäinen lääke saavuttanut kudosten hyvin mukana verta (sydän, keuhkot, aivot, maksa, perna), sitten rasvaa ja lihaskudosta. Se poistaa helposti histohematogeeniset esteet, joko hematoenkefalisen esteen, istukan. Se tunkeutuu äidinmaitoon (40% pitoisuus äidin plasmassa)., Se on maksan metaboloituu (90-95%) osallistuu entsyymeihin, joita desalkylation ja aminogroup ja rikkoutuminen amidi-ketjun kanssa, että siitä muodostuisi aktiivisia metaboliitteja monoethylglycinxilidine ja glycinxilidine. Puoli-xcretion kun olen.v. bolus annostelu on 1,5-2 h., jälkeen pitkä i.v.infuusiota 3 h. vasta maksan vajaatoiminta puoli-erittyminen virtsaan voi lisätä kahdesti ja enemmän. Se erittyy maksaan ja munuaisten kautta (10%: iin unmodified). Kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa metaboliittien mahdollinen kumuloituminen. Urineacidationenhanceslidocaineexcretion.,
Indicationsforusage
Kammion ennenaikaista iskua ja tachyarrythmia, joko akuutti sydäninfarkti, post-intervention aikana, kammiovärinä, puudutus kirurgian, naistentautien, synnytysten, hammaslääketieteen.
lääkkeen anto ja annostus
parenteraalinen annostus.
rytmihäiriölääke: aikuisilla stressiannoksena i.v. 1-2 mg / kg 3-4 min.; keskimääräinen annos 80 mg max.kerta-annos 100 mg). Tämä annos voidaan toistaa 3-4 minuutin välein. kokonaisannokseen 300 mg. sen jälkeen infuusio vaihdetaan välittömästi nopeudella 0, 02-0, 055 mg/kg/min., ja NMT 2 mg / min., isotonisessa tai Ringerin liuoksessa. Tiputa infuusio 24-36 tunnin ajan. tarvittaessa tiputuskohtaista infuusiota vastaan toista laskimoon annostelua 40 mg 10 minuutissa ensimmäisen stressiannoksen jälkeen.
– en.m. annostus 2-4 mg/kg kehon punnita gluteus tai olkavarren välein 4-6 h. sydäninfarkti ennen potilaan kuljetus sairaalaan lidokaiini on otettu käyttöön minulla.m. 4 mg/kg yhtenä ennaltaehkäisevän annoksen (200-300 mg max.).
Max.annos aikuisille laskimoon tai laskimoon on 300-400 mg enintään 1 tunnin ajan. vuorokausiannos 2000 mg.
iäkkäillä potilailla, on suositeltavaa pienentää annosta, erityisesti alle kauan olen.v.,infuusio. kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa annosta ei tarvitse korjata. Maksan sairaudet (maksakirroosi, hepatiitti), ja potilailla, joilla on pienempi maksan verenkiertoon, annosta pienennetään 40-50%.
paikallispuudutus: annostelutapa on yksilöllinen ja siihen sovelletaan nukutuksen ja intervention tyyppiä. Max.annos 2% lidokaiini ratkaisu on 10 ml, älä toista tämä annos 24 tunnin kuluessa.
Specialindications
potilailla, joilla on sydämen vajaatoiminta, hypotensia, bradykardia, hengityslama, maksan ja munuaisten vajaatoiminta, kun sydän interventiot, hallinnoida huolella ja vähentää annosta., Se johtuu siitä, että meillä on aurinkosähkö, geneticpremalignanthyperthermia. Lapsilla rikkoutunut terveys ja iäkkäät potilaat korjaavat annoksen iän ja fyysisen tilan mukaan.
DurigntreatmentcontrolEKG. Poskionteloiden toimintahäiriöiden tapauksessa pidempi P-Q-väli, ORS-delaatio tai uusi rytmihäiriö pienentävät annosta tai peruvat hoidon.
huomio! Alle nopea i. v. injektio mahdollinen äkillinen lasku valtimon paine ja romahtaa. Tällöin annetaan mesatonia, efedriiniä ja muita vasokonstriktoreita.
Introduction in vascularized Solus: perform aspiration test.,
haittavaikutus
Hermosto ja aistielimet: masennus tai heräte KESKUSHERMOSTOON, neuroottinen reaktio, euforia, ”blackfly” välkkyä ennen kuin silmät, valonarkuus, uneliaisuus, päänsärky, huimaus, korvien kohina, kaksoiskuvat, alentunut tajunnan, hengityksen masennus tai pysähdyksissä, lihas-tic, vapina, sekavuus, kouristukset.
sydän-ja verisuonijärjestelmä: sinusbradykardia, kardiaalinen johtuminen haittaa, kardiaalinen poikkileikkaus, hypotensio, romahdus.
Ruoansulatuselimistö: pahoinvointi, oksennus.
Аллергические реакции: purkaus, kutina, yleistynyt hilseilevä ihottuma, anafylaktinen sokki.,
Прочие: kuume, raajojen kylmyys tai anemia, pahanlaatuinen hypertermia, immuunijärjestelmän masennus.
Vasta
Yliherkkyys, merkitty hypotenisa, epilepsian sovi siinä tapauksessa, että ennen hallinto lidokaiini, raskas sydämen vajaatoiminta, Wolff-Parkinson-Whiten oireyhtymä, sydänperäinen sokki, sairas sinus-oireyhtymä, sydämen lohko (eteis -, intraventrikulaarisen, sinoatrial), vaikea maksan sairauksia, myasthenia gravis, raskauden, imetyksen aikana (jos annetaan, peruuta imetys).,
Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa
beeta-adrenoseptoriantagonistit lisäävät mahdollista bradykardiaa ja hypotensiaa. Noradrenaliinin ja Beeta-adrenergisten reseptorien salpaajien, vähentää maksan verenkiertoa, vähentää lidokaiini puhdistuma (korkeampi myrkyllisyys), isadrin ja glycagon lisää lidokaiini puhdistuma. Simetidiini lisää lidokaiinin pitoisuutta plasmassa (syrjäyttää proteiineihin sitoutumisen ja estää maksan inaktivaatiota). Mikrosomaalisten entsyymien induktiota aiheuttavat barbituraatit stimuloivat lidokaiinin hajoamista ja vähentävät sen aktiivisuutta., Antikonvulsantit (hydantoine johdannaiset) nopeuttaa biotransformaatio maksassa (veren pitoisuus pienenee), alle olen.v.annostelu mahdollista lisätä sydämen masennuksen toimintaa lidokaiini. Rytmihäiriölääkkeet (amiodaroni, verapamiili, kinidiini, aimalin) lisäävät sydämen vajaatoimintaa. Yhdistelmähoito prokainamidin kanssa voi aiheuttaa keskushermostovirheitä ja hallusinaatioita. Antikoagulantit lisäävät verenvuodon riskiä.,
Lidokaiini lisää estävä toiminta anestesiologia (hexobarbital, tiopentaalinatrium), hypnoottinen aineet ja rauhoittavat lääkkeet hengityselinten keskus, estää cardiotonic toiminta digitoxine, vähentää antimyastenical huumeiden vaikutus, parantaa myotelaxation aiheuttama lihasrelaksantit (mahdollinen halvaantuminen hengitysteiden lihaksia). Vuonna samanaikainen kipulääkkeiden selvää additiivinen vaikutus, silti repisratory jos masennus on lisääntynyt. MAO-estäjien käyttö lisää hypotensian riskiä.,
MAO inhibitors, vasoconstrictors (epinephrine, methoxamine, phenylephrine) prolong local anesthetic action.
Overdose
Symptoms: pscycomotor excitation, vertigo, fatigue, hypotensia, tremor, tonic clonic convulsions, coma, collapse, atrioventricular block, CNS depression, respiratory standstill.
Treatment: at first signs of intoxication cancel the drug, place the patient in horizontal position and start oxigenotherapy., Administer symptomatic therapy: anticonvulsant agents, vasoconstrictors (noradrenaline, mesatone), in bradycardia administer anticholinergic drugs (atropine). If necessary, artificial lung ventilation, reanimation measures. Dialysis is ineffective.
Dosageform
2% injection solution in ampuls 2 ml. 10 ampuls in a box.