Tunnistaminen
Nimi Diethylpropion Liittymistä Numero DB00937 Kuvaus
ruokahalu masennuslääke pitää tuottaa vähemmän keskushermoston häiriöitä kuin useimmat lääkkeet tähän terapeuttinen luokka. Sen katsotaan myös olevan yksi turvallisimmista potilaille, joilla on korkea verenpaine., (From AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p2290)
Type Small Molecule Groups Approved, Illicit Structure
3D
Similar Structures
Structure for Diethylpropion (DB00937)
×
Weight Average: 205.2961
Monoisotopic: 205.,146664235 Kemiallinen Kaava C13H19NO Synonyymit
- (±)-diethylpropion
- 1-fenyyli-2-dietyyliamino-1-propanonin
- 2-(dietyyliamino)-1-fenyyli-1-propanonin
- 2-(dietyyliamino)propiophenone
- alfa-Benzoyltriethylamine
- alfa-Diethylaminopropiophenone,
– Amfepramoni ,Amfépramone - Amfepramonum
- Anfepramona
- Diethylcathinone
Ulkoiset Tunnukset
- DEA Ei., 1610
Farmakologian
Merkintä
Käytetään hallintaan eksogeeninen lihavuus lyhyen aikavälin lisänä (muutaman viikon) hoito painonhallinta perustuu kalorien rajoittaminen.,
Associated Conditions
- Exogenous Obesity
Contraindications & Blackbox Warnings
Farmakodynamiikkaa
Diethylpropion on sympatomimeettinen stimulantti markkinoidaan ruokahalua vähentävää. Kemiallisesti se on katinonin N,N-dietyylianalogi. Sen vaikutusmekanismi on samanlainen kuin muut ruokahalua hillitsevät, kuten sibutramiini, phentermine ja dekstroamfetamiini.,
vaikutusmekanismi
Diethylpropion on amfetamiini, joka stimuloi hermosolujen julkaisu tai ylläpitää korkeaa tasoa tietyn ryhmän välittäjäaineiden tunnetaan katekoliamiinien; näitä ovat muun muassa dopamiinin ja noradrenaliinin. Suuri määrä näitä katekoliamiineja yleensä tukahduttaa nälkä signaaleja ja ruokahalu. Dietyylipropioni (katekolamiinin nousun kautta) voi vaikuttaa välillisesti myös leptiinipitoisuuksiin aivoissa. Teorian mukaan dietyylipropioni voi nostaa leptiinipitoisuuksia, jotka viestivät kylläisyydestä., Se on myös teoria, että lisääntynyt tasoa katekoliamiinien ovat osittain vastuussa pysäyttäminen toiseen kemiallisen välittäjäaineen tunnetaan neuropeptidi Y. Tämä peptidi aloittaa syöminen, vähentää energian kulutusta ja lisää rasvan varastointiin.,
Target | Actions | Organism |
---|---|---|
ASodium-dependent noradrenaline transporter |
inhibitor
|
Humans |
ASodium-dependent dopamine transporter |
inhibitor
|
Humans |
Absorption
Diethylpropion is rapidly absorbed from the GI tract after oral administration.,
jakautumistilavuus Ole Saatavilla Proteiineihin ei Ole Saatavilla Aineenvaihduntaa
metaboloituu läpi monimutkainen polku biotransformaatio, joissa N-dealkylaatio ja vähentäminen. Monet näistä metaboliiteista ovat biologisesti aktiivisia ja voivat osallistua terapeuttinen toiminta diethylpropion.
Reitin poistaminen
Diethylpropion imeytyy nopeasti ruoansulatuskanavasta, kun suun kautta ja metaboloituu laajasti läpi monimutkainen polku biotransformaatio, joissa N-dealkylaatio ja vähentäminen., Diethylpropion ja/tai sen aktiivisten metaboliittien uskotaan läpäisevän veri-aivoesteen ja istukan. Dietyylipropioni ja sen metaboliitit erittyvät pääasiassa munuaisten kautta.
puoliintumisaika
fosforesenssimäärityksellä, joka on spesifinen bentsoyyliryhmää sisältäville emäksisille yhdisteille, aminoketonin metaboliittien puoliintumisajan plasmassa arvioidaan olevan 4-6 tuntia.,
Välys ei Ole Saatavilla Haitalliset Vaikutukset
Myrkyllisyys
raportoitu suun kautta LD50 hiirillä on 600 mg/kg, rotilla on 250 mg/kg ja koirille on 225 mg/kg., Osoitus akuutin yliannostuksen ovat levottomuus, vapina, hyperrefleksia, nopea hengitys, sekavuus, assaultiveness, hallusinaatiot, ja paniikki toteaa.
Vaikuttaa organismien
- Ihmiset ja muut nisäkkäät
Väyliä ei Ole Saatavilla Pharmacogenomic Vaikutuksista/Haittavaikutuksista
Ei Saatavilla
Vuorovaikutus
Huumaava Interaktio
- Hyväksytty
- Ammatillisen koulutuksen hyväksytty
- Nutraceutical
- Laittomien
- Peruutettu
- Tutkimus
- Kokeellinen
- Kaikki Huumeet
Huumeiden | Vuorovaikutus |
---|---|
Integroida lääke-lääke –
vuorovaikutus ohjelmisto |
|
Abaloparatide | riskiä tai vakavuutta haitallisia vaikutuksia voidaan lisätä, kun Diethylpropion on yhdistetty Abaloparatide., |
Acebutolol | terapeuttinen teho Acebutolol voidaan pienentää, kun käytetään yhdessä Diethylpropion. |
Atorvastatin | riski tai vakavuus verenpainetauti voi olla lisääntynyt, kun Diethylpropion on yhdistetty Atorvastatin. |
Asemetasiini | hypertension riski tai vaikeusaste voi lisääntyä, kun dietyylipropionia käytetään yhdessä Asemetasiinin kanssa. |
Säilytä | Asetatsoliamidia voi vähentää erittymistä määrä Diethylpropion, joka voisi johtaa korkeampaan seerumin tasolla., |
Acetophenazine | Acetophenazine voi vähentää stimuloiva toiminta Diethylpropion. |
Asetyylisalisyylihappo | riski tai vakavuus verenpainetauti voi olla lisääntynyt, kun Diethylpropion on yhdistettynä Asetyylisalisyylihapon kanssa. |
Aclidinium | Diethylpropion voi lisätä keskushermostoa lamaava aine (CNS masennuslääke) toimintaa Aclidinium. |
Acrivastine | Diethylpropion voi vähentää rauhoittava ja stimuloiva toiminta Acrivastine., |
adenosiini | takykardian riski tai vaikeusaste voi lisääntyä, kun adenosiini yhdistetään Dietyylipropioniin. |
Lue lisää
Ruokaa Vuorovaikutus
- Ottaa ruoan kanssa tai ilman. Ruoka ei vaikuta imeytymiseen.,
Tuotteet
Geneeristen Reseptilääkkeiden
Nimi | – Annostus | Vahvuus | Reitti | punnitseva vaaka | Markkinointi Alkaa | Markkinointi End | Alueella | Kuva |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Diethylpropion HCl Controlled-Release | Tablet | 75 mg/1 | Suullinen | Keltman Pharmaceuticals Inc., | 2010-06-07 | Not applicable | US | |
Diethylpropion HCl Controlled-Release | Tablet | 75 mg/1 | Oral | Blenheim Pharmacal, Inc. | 2010-03-30 | Not applicable | US | |
Diethylpropion HCl Immediate-Release | Tablet | 25 mg/1 | Oral | Keltman Pharmaceuticals Inc.,v id=”acc540f1a7″> | ||||
Diethylpropion Hydrochloride | Tablet | 25 mg/1 | Oral | bryant ranch prepack | 2011-07-18 | Not applicable | US | |
Diethylpropion Hydrochloride | Tablet | 25 mg/1 | Oral | A-S Medication Solutions | 2011-07-18 | 2019-05-31 | US | |
Diethylpropion Hydrochloride | Tablet, extended release | 75 mg/1 | Oral | H.,J. Harkins Company, Inc. | 2017-01-03 | Not applicable | US | |
Diethylpropion Hydrochloride | Tablet | 25 mg/1 | Oral | Proficient Rx LP | 2011-07-18 | Not applicable | US | |
Diethylpropion Hydrochloride | Tablet | 25 mg/1 | Oral | PD-Rx Pharmaceuticals, Inc., | 2011-07-18 | Not applicable | US | |
Diethylpropion Hydrochloride | Tablet | 25 mg/1 | Oral | KVK-TECH, INC | 2010-12-27 | Not applicable | US |
Categories
ATC Codes A08AA03 — Amfepramone
- A08AA — Centrally acting antiobesity products
- A08A — ANTIOBESITY PREPARATIONS, EXCL. DIET PRODUCTS
- A08 — ANTIOBESITY PREPARATIONS, EXCL., RUOKAVALIO TUOTTEITA
- A — ruoansulatuselinten JA aineenvaihduntasairauksien
Huumeiden Ryhmään Kemiallinen TaxonomyProvided, jonka Classyfire Kuvaus Tämä yhdiste kuuluu luokkaan orgaanisia yhdisteitä tunnetaan alkyyli-phenylketones. Nämä ovat aromaattisia yhdisteitä, jotka sisältävät ketoni korvata yksi alkyyli-ryhmä, ja fenyyliryhmästä.,omonocyclic compound / Aryl alkyl ketone / Benzenoid / Benzoyl / Hydrocarbon derivative / Monocyclic benzene moiety / Organic nitrogen compound Molecular Framework Aromatic homomonocyclic compounds External Descriptors tertiary amine, aromatic ketone (CHEBI:4530)
Chemical Identifiers
UNII I535TOV6LY CAS number 90-84-6 InChI Key XXEPPPIWZFICOJ-UHFFFAOYSA-N InChI
IUPAC Name
SMILES
Synthesis Reference
Schutte, J.,; U.S. Patent 3,001,910; September 26, 1961; assigned to Firma Ternmler-Werke(W. Germany).
US3001910 General References External Links Human Metabolome Database HMDB0015072 KEGG Drug D07444 KEGG Compound C06954 PubChem Compound 7029 PubChem Substance 46506622 ChemSpider 6762 RxNav 3389 ChEBI 4530 ChEMBL CHEMBL1194666 Therapeutic Targets Database DAP001452 PharmGKB PA164778098 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.,
Pharmacoeconomics
Manufacturers
- Sanofi aventis us llc
- Watson pharmaceuticals
- 3m pharmaceuticals inc
- Corepharma llc
- Sandoz inc
- Teva pharmaceuticals usa inc
- Tg united labs llc
- Ucb inc
- Watson laboratories inc
Packagers
- Aidarex Pharmacuticals LLC
- Apotheca Inc.,
- Kuten Lääkitys Solutions LLC
- Bryant Ranch Prepack
- Calvin Scottin ja Co. Inc.
- Carlisle Laboratories Inc.
- Corepharma LLC
- Darby Dental Supply Co. Inc.
- disposing Solutions
- Diversified Healthcare Services Inc.
- Keltman Pharmaceuticals Inc.
- Lake Erie Medical and Surgical Supply
- Landmark Chemical Co.
- Macnary Ltd.
- Merrell Pharmaceuticals Inc.
- Nucare Pharmaceuticals Inc.
- Patheon Inc.
- PD-Rx Pharmaceuticals Inc.
- Physicians Total Care Inc.,
- Preferred Pharmaceuticals Inc.
- Prepak Systems Inc.
- Qualitest
- Quality Research Pharmaceutical Inc.
- Rebel Jakelijoiden Corp.
- Prasad Pharmaceuticals
- Iso-Research Laboratories, Inc.,nded release
Oral Tablet Oral Tablet Oral 75 MG Tablet, extended release Oral Tablet, extended release Oral 75 mg/1 Prices
Unit description Cost Unit Diethylpropion HCl CR 75 mg 24 Hour tablet 1.,0USD tablet Tenuate 25 mg tablet 0.67USD tablet Diethylpropion 25 mg tablet 0.52USD tablet Diethylpropion HCl 25 mg tablet 0.29USD tablet DrugBank does not sell nor buy drugs. Pricing information is supplied for informational purposes only.,Patents Not Available
Properties
State Solid Experimental Properties Predicted Properties
Property Value Source Water Solubility 1.22 mg/mL ALOGPS logP 2.8 ALOGPS logP 2.7 ChemAxon logS -2.2 ALOGPS pKa (Strongest Acidic) 17.,43 ChemAxon pKa (Strongest Basic) 7.44 ChemAxon Physiological Charge 1 ChemAxon Hydrogen Acceptor Count 2 ChemAxon Hydrogen Donor Count 0 ChemAxon Polar Surface Area 20.31 Å2 ChemAxon Rotatable Bond Count 5 ChemAxon Refractivity 63.88 m3·mol-1 ChemAxon Polarizability 24.,/td> ChemAxon Rule of Five Yes ChemAxon Ghose Filter Yes ChemAxon Veber’s Rule Yes ChemAxon MDDR-like Rule No ChemAxon Predicted ADMET Features
Property Value Probability Human Intestinal Absorption + 1.,0 Blood Brain Barrier + 0.9354 Caco-2 permeable + 0.8532 P-glycoprotein substrate Non-substrate 0.5328 P-glycoprotein inhibitor I Non-inhibitor 0.8859 P-glycoprotein inhibitor II Non-inhibitor 0.9157 Renal organic cation transporter Non-inhibitor 0.6691 CYP450 2C9 substrate Non-substrate 0.,8022 CYP450 2D6 substrate Non-substrate 0.6551 CYP450 3A4 substrate Non-substrate 0.6339 CYP450 1A2 substrate Inhibitor 0.7358 CYP450 2C9 inhibitor Non-inhibitor 0.952 CYP450 2D6 inhibitor Non-inhibitor 0.7815 CYP450 2C19 inhibitor Non-inhibitor 0.8088 CYP450 3A4 inhibitor Non-inhibitor 0.,9438 CYP450 inhibitory promiscuity Low CYP Inhibitory Promiscuity 0.6602 Ames test Non AMES toxic 0.9326 Carcinogenicity Carcinogens 0.5877 Biodegradation Not ready biodegradable 0.9236 Rat acute toxicity 2.6791 LD50, mol/kg Not applicable hERG inhibition (predictor I) Weak inhibitor 0.,8475 hERG inhibition (predictor II) Non-inhibitor 0.8179 ADMET data is predicted using admetSAR, a free tool for evaluating chemical ADMET properties.,-MS/MSNot Available Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available Targets
Kind Protein Organism Humans Pharmacological actionYesActions
InhibitorGeneral Function Norepinephrine:sodium symporter activity Specific Function Amine transporter., Lopettaa toiminta noradrenaliinin sen korkea affiniteetti natrium-riippuvainen takaisinoton osaksi presynaptinen terminaalit. Geenin Nimi SLC6A2 Uniprot ID P23975 Uniprot Nimi Natrium-riippuvainen noradrenaliini transporter Molekyylipaino 69331.42 Da- Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: Kuinka monta huumeiden tavoitteet ovat siellä? Nat Rev Drug Discov. 2006 joulukuu; 5 (12): 993-6.
- En P, Syntiä C, Meyer A: Huumeet, niiden tavoitteet ja luonne ja määrä huumeiden tavoitteet. Nat Rev Drug Discov. 2006 loka; 5 (10): 821-34.,
- Arias HR, Santamaria A, Ali SF: Pharmacological and neurotoxicological actions mediated by bupropion and diethylpropion. Int Rev Neurobiol. 2009;88:223-55. doi: 10.1016/S0074-7742(09)88009-4.
Kind Protein Organism Humans Pharmacological actionYesActions
InhibitorGeneral Function Monoamine transmembrane transporter activity Specific Function Amine transporter. Terminates the action of dopamine by its high affinity sodium-dependent reuptake into presynaptic terminals., Gene Name SLC6A3 Uniprot ID Q01959 Uniprot Name Sodium-dependent dopamine transporter Molecular Weight 68494.255 Da- Yu H, Rothman RB, Dersch CM, Partilla JS, Rice KC: Uptake and release effects of diethylpropion and its metabolites with biogenic amine transporters. Bioorg Med Chem. 2000 Dec;8(12):2689-92.
- Arias HR, Santamaria A, Ali SF: Pharmacological and neurotoxicological actions mediated by bupropion and diethylpropion. Int Rev Neurobiol. 2009;88:223-55. doi: 10.1016/S0074-7742(09)88009-4.,
xParantaa hoitotuloksiaRakentaa tehokkaan päätöksenteon tueksi työkaluja, alan kattavin drug-lääkkeiden yhteisvaikutukset checker.Lue lisää
Huumeiden luotu 13. kesäkuuta, 2005 07:24 / Päivitetty tammikuu 06, 2021 20:07