Optivar (Español)

Nombre genérico: Clorhidrato de azelastina
forma de dosificación:solución oftálmica

médicamente revisado por Drugs.com. última actualización: 23 de marzo de 2020.

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Optivar Descripción

Optivar® (solución oftálmica de clorhidrato de azelastina), 0.05% es una solución oftálmica estéril que contiene clorhidrato de azelastina, un antagonista del receptor H1 relativamente selectivo para la administración tópica a los ojos. El clorhidrato de Azelastine es un polvo cristalino blanco con un peso molecular de 418,37. El clorhidrato de azelastina es escasamente soluble en agua, metanol y propilenglicol, y ligeramente soluble en etanol, octanol y glicerina. El clorhidrato de azelastina es una mezcla racémica con un punto de fusión de 225 ° C., The chemical name for azelastine hydrochloride is (±)-1-(2H)-phthalazinone,4–2-(hexahydro-1-methyl-1H-azepin-4-yl)-, monohydrochloride and is represented by the following chemical structure:

Empirical chemical structure: C22H24ClN3O•HCl

Each mL of Optivar® contains: Active: 0.5 mg azelastine hydrochloride, equivalent to 0.457 mg of azelastine base; Preservative: 0.125 mg benzalkonium chloride; Inactives: disodium edetate dihydrate, hypromellose, sorbitol solution, sodium hydroxide and water for injection. It has a pH of approximately 5.,0 a 6,5 y una osmolaridad de aproximadamente 271 A 312 mOsmol/L.

Optivar – Farmacología Clínica

El clorhidrato de azelastina es un antagonista H1 de la histamina relativamente selectivo y un inhibidor de la liberación de histamina y otros mediadores de las células (por ejemplo, mastocitos) implicadas en la respuesta alérgica. Basándose en estudios in vitro en los que se utilizaron líneas celulares humanas, se ha demostrado la inhibición de otros mediadores implicados en las reacciones alérgicas (por ejemplo, leucotrienos y fap) con el hidrocloruro de azelastina. También se ha demostrado una disminución de la quimiotaxis y la activación de los eosinófilos.,

farmacocinética y Metabolismo

La absorción de azelastina tras la administración ocular fue relativamente baja. Un estudio en pacientes sintomáticos que recibieron una gota de Optivar® en cada ojo de dos a cuatro veces al día (0,06 a 0,12 mg de clorhidrato de azelastina) demostró que las concentraciones plasmáticas de clorhidrato de azelastina estaban generalmente entre 0,02 y 0,25 ng/mL después de 56 días de tratamiento. Tres de los diecinueve pacientes tenían cantidades cuantificables de N–desmetilazelastina que oscilaban entre 0,25-0,87 ng/mL en el día 56.,

En base a la administración intravenosa y oral, la semivida de eliminación, el volumen de distribución en estado estacionario y el aclaramiento plasmático fueron de 22 horas, 14,5 L/kg y 0,5 l/h / kg, respectivamente. Aproximadamente el 75% de una dosis oral de hidrocloruro de azelastina radiomarcada se excretó en las heces con menos del 10% como azelastina inalterada. El clorhidrato de azelastina se metaboliza oxidativamente al metabolito principal, N-desmetilazelastina, por el sistema enzimático del citocromo P450., Los estudios In vitro en plasma humano indican que la unión a proteínas plasmáticas de azelastina y N-desmetilazelastina es aproximadamente del 88% y 97%, respectivamente.

ensayos clínicos

en un estudio de exposición al antígeno conjuntival, Optivar® fue más eficaz que su vehículo en la prevención de la picazón asociada con la conjuntivitis alérgica. Optivar ® tuvo un inicio de efecto rápido (en 3 minutos) y una duración del efecto de aproximadamente 8 horas para la prevención de la picazón.,

en estudios ambientales, pacientes adultos y pediátricos con conjuntivitis alérgica estacional fueron tratados con Optivar® durante dos a ocho semanas. En estos estudios, Optivar ® fue más eficaz que su vehículo para aliviar la picazón asociada con la conjuntivitis alérgica.

indicaciones y uso de Optivar

Optivar ® está indicado para el tratamiento de la picazón del ojo asociada con la conjuntivitis alérgica.

contraindicaciones

Optivar® está contraindicado en personas con hipersensibilidad conocida o sospechada a alguno de sus componentes.,

advertencias

Optivar ® es sólo para uso ocular y no para inyección ni para uso oral.

precauciones

información para los pacientes:

para evitar la contaminación de la punta del gotero y la solución, se debe tener cuidado de no tocar ninguna superficie, los párpados o áreas circundantes con la punta del gotero de la botella. Mantener el frasco perfectamente cerrado cuando no esté en uso. Este producto es estéril cuando está empaquetado.

Se debe aconsejar a los pacientes que no usen lentes de contacto si sus ojos están rojos. Optivar® no debe usarse para tratar la irritación relacionada con las lentes de contacto., El conservante de Optivar®, cloruro de benzalconio, puede ser absorbido por las lentes de contacto blandas. A los pacientes que usan lentes de contacto blandas y cuyos ojos no están rojos, se les debe indicar que esperen al menos diez minutos después de ponerse Optivar® antes de insertar sus lentes de contacto.

CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, alteración de la fertilidad:

hidrocloruro de azelastina administrado por vía oral durante 24 meses no fue carcinogénico en ratas y ratones a dosis de hasta 30 mg/kg/día y 25 mg/kg / día, respectivamente., Basándose en un tamaño de gota de 30 µL, estas dosis fueron aproximadamente 25.000 y 21.000 veces superiores al nivel máximo de uso ocular humano recomendado de 0,001 mg/kg/día para un ADULTO de 50 kg.

El clorhidrato de azelastina no mostró efectos genotóxicos en la prueba de Ames, la prueba de reparación de ADN, el ensayo de mutación avanzada de linfoma de ratón, la prueba de micronúcleos de ratón o la prueba de aberración cromosómica en médula ósea de rata. Los estudios de reproducción y fertilidad en ratas no mostraron efectos sobre la fertilidad de machos o hembras a dosis orales de hasta 25.000 veces el nivel ocular máximo recomendado para uso humano. A los 68.,6 mg / kg / día (57.000 veces el nivel ocular máximo recomendado para uso humano), se prolongó la duración del ciclo estral y se redujo la actividad copulatoria y el número de embarazos. El número de cuerpos lúteos y de implantes disminuyó; sin embargo, el ratio de implantes no se vio afectado.

embarazo:

efectos teratogénicos: se ha demostrado que el clorhidrato de azelastina es embriotóxico, fetotóxico y teratogénico (anomalías externas y esqueléticas) en ratones a una dosis oral de 68,6 mg/kg/día (57.000 veces el nivel de uso ocular humano recomendado)., A una dosis oral de 30 mg / kg / día (25.000 veces el nivel de uso ocular humano recomendado), la osificación retardada (metacarpus No desarrollado) y la incidencia de la 14a costilla aumentaron en ratas. A dosis de 68,6 mg/kg/día (57.000 veces el nivel ocular máximo recomendado para uso humano) el clorhidrato de azelastina causó resorción y efectos fetotóxicos en ratas. Se desconoce la relevancia para los seres humanos de estos hallazgos óseos observados únicamente con niveles de exposición elevados al fármaco.

no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas., Optivar ® debe usarse durante el embarazo solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.

madres lactantes:

Se desconoce si el clorhidrato de azelastina se excreta en la leche materna. Debido a que muchos medicamentos se excretan en la leche materna, se debe tener precaución cuando se administra Optivar® a una mujer lactante.

uso pediátrico:

no se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos menores de 3 años.,

uso geriátrico:

No se han observado diferencias generales en seguridad o eficacia entre pacientes de edad avanzada y adultos más jóvenes.

reacciones adversas:

en estudios controlados de dosis múltiples en los que los pacientes fueron tratados durante un máximo de 56 días, las reacciones adversas notificadas con mayor frecuencia fueron escozor / escozor ocular transitorio (aproximadamente 30%), cefaleas (aproximadamente 15%) y sabor amargo (aproximadamente 10%). La aparición de estos acontecimientos fue generalmente leve.,

se notificaron los siguientes acontecimientos en el 1-10% de los pacientes: asma, conjuntivitis, disnea, dolor ocular, fatiga, síntomas pseudogripales, faringitis, prurito, rinitis y desenfoque temporal. Algunos de estos acontecimientos fueron similares a la enfermedad subyacente en estudio.

dosis y Administración de Optivar

La dosis recomendada es de una gota en cada ojo afectado dos veces al día.

cómo se suministra Optivar

Optivar® (solución oftálmica de clorhidrato de azelastina), 0.,El 05% se suministra de la siguiente manera:
solución Optivar® 6 mL (NDC#0037-7025-60) en un recipiente de HDPE translúcido de 10 mL con una punta gotero de LDPE y un tapón de rosca de HDPE blanco.

almacenamiento

almacenar en posición vertical entre 2° y 25°C (36° y 77°F).

Rx Only

patente estadounidense 5.164.194

Fabricado por:
Patheon UK Ltd.
Swindon, Reino Unido
distribuido por:

MEDA Pharmaceuticals ®
Meda Pharmaceuticals Inc.Somerset, New Jersey 08873-4120

Hecho en Reino Unido

Rev., 4/09

OTE 91421

etiqueta del paquete – Panel de visualización Principal – 6 mL-fill

NDC 0037-7025-60

Optivar ®

clorhidrato de azelastina
solución oftálmica, 0,05%

Rx solo 6 mL-estéril

dosis habitual: 1 gota por ojo(s) afectado (s) dos veces al día.para obtener información completa sobre la prescripción, consulte el prospecto.conservar en posición vertical entre 2° y 25 ° C (36° y 77°F).patente de los Estados Unidos 5.164.194 Mfd por: Patheon UK Ltd. Swindon, Reino Unido

Dist by:
MEDA Pharmaceuticals ®
Meda Pharmaceuticals Inc.
Somerset, Nueva Jersey 08873-4120

OTD 90941

Modif., 4/09

Hecho en Reino Unido

Exp. Fecha
lote No.,on

Product Type HUMAN PRESCRIPTION DRUG LABEL Item Code (Source) NDC:0037-7025 Route of Administration INTRAOCULAR DEA Schedule