LIDOCAINE HYDROCHLORIDE (2% injection solution)
SolutioLidocainihydrochloridi 2% proinjectionibus
International nonproprietary name (INN)
Lidocaine.
Pharmacotherapeuticgroup
Drugsforheartdiseases. Antiarhythmic drugs of class 1b. Drugsforlocalanesthesia. Amides.
Composition
1 ampul contains 40 mg of lidocaine hydrochloride.
Pharmacological effect
Pharmacodynamics
Antiarhythmic and local anesthetic action.,
La acción Antiarítmica está condicionada por la inhibición de la fase 4 (despolarización diastólica) en la fibra de Purkinje, la disminución del automatismo, la inhibición del enfoque de excitación ectópica. No afecta la tasa de despolarización (fase 0) o la Disminuye de manera insignificante. Aumenta la permeabilidad de la membrana a los iones de potasio, aumenta el proceso de repolarización y disminuye el potencial de actividad. Esto no cambia la excitación del nudo sinoauricular, influye un poco en la conductividad y la contractilidad miocárdica. la inyección i.v. actúa rápidamente y chortly (10-20 min.).,
mecanismo de anestesia local: estabilización de la membrana neuronal, disminución de su permeabilidad a los iones de sodio, barrera de actividad potencial y conductividad de impulso. Possibleantagonismwithcalciumions. Hidrólisis rápida en medios básicos bajos de los tejidos y después de un corto período de latencia la actividad se revela en 60-90 min. en la inflamación (acidosis tisular) se reduce la actividad anestésica. Itiseffectiveinalltypesoflocalanesthesia. Esvasodilatador. No tiene por qué ser la primera vez.
farmacocinética
ingesta Parenteral: la absorción depende del lugar y la dosis. i.v., inyección de corriente: la concentración maxplasma de lidocaína está en 45-90 S., inyección i. m.: en 5-15 min. unión a proteínas plasmáticas 50-80%. En primer lugar, el medicamento llegó a los tejidos bien suministrados con la sangre (corazón, pulmones, cerebro, hígado, bazo), luego a la grasa y el tejido muscular. Elimina fácilmente las barreras histohematógenas, ya sea barrera hematoencefálica, placenta. Penetra en la leche materna (concentración del 40% en el plasma de la madre)., Se metaboliza en el hígado (90-95%) con la participación de enzimas microsomales por desalquilación del aminogrupo y rotura de la cadena de amidas con la formación de metabolitos activos de monoetilglicinxilidina y glicinxilidina. La mitad-xcretion después de i.V. La dosificación del bolus es 1.5-2 h., después de infusiones largas de i.v.a 3 h. solamente en la insuficiencia hepática la mitad-excreción puede aumentar dos veces y más. Es el hígado y renal excretado (al 10% sin modificar). En insuficiencia renal crónica posible acumulación de metabolitos. Urineacidationenhanceslidocaineexcretion.,
Indicationsforusage
latidos prematuros ventriculares y taquiarritmia, ya sea en infarto agudo de miocardio, período post-intervención, fibrilación ventricular, anestesia local en cirugía, obstetricia, ginecología, estomatología.
Administración y dosificación
dosificación Parenteral del medicamento.
agente Antiarítmico: en adultos como dosis de estrés i. V. 1-2 mg/kg durante 3-4 min.; dosis media 80 mg máx.dosis única 100 mg). Esta dosis puede repetirse cada 3-4 minutos. hasta una dosis total de 300 mg. a continuación, cambie inmediatamente para perfusión a una velocidad de 0,02-0,055 mg / kg / min., y NMT 2 mg/min., en solución isotónica o de timbre. Perfusión de gota a gota durante 24-36 h.si es necesario frente a la perfusión de gota a gota, repetir la administración intravenosa de 40 mg en 10 min, después de la primera dosis de estrés.
i.m. dosificación 2-4 mg/kg de peso corporal en glúteos o deltoides con un intervalo de 4-6 h. en infarto de miocardio antes del transporte del paciente al hospital se introduce lidocaína i. m. 4 mg / kg como dosis preventiva única (200-300 mg máx.).
Max.la dosis en adultos i.V. O i. m.es de 300-400 mg durante 1 h. máx.dosis diaria 2000 mg.
en pacientes de edad avanzada, se recomienda reducir la dosis, especialmente bajo administración intravenosa prolongada.,infusiones. en insuficiencia renal crónica no es necesario corregir la dosis. En enfermedades hepáticas (cirrosis, hepatitis) y en pacientes con un flujo sanguíneo hepático más bajo, reducir la dosis en un 40-50%.
anestesia Local: el patrón de dosificación es individual y sujeto al tipo de anestesia e intervención. Max.la dosis de solución de lidocaína al 2% es de 10 ml, no repita esta dosis dentro de las 24 h.
Indicaciones especiales
en pacientes con insuficiencia cardíaca, hipotensia, bradicardia, depresión respiratoria, insuficiencia hepática y renal, después de intervenciones cardíacas, administrar con cuidado y reducir la dosis., Debido a su hipovolemia, genéticapremalignanthipertermia. En los niños, la salud rota y los pacientes de edad avanzada corrigen la dosis según la edad y el estado físico.
DurigntreatmentcontrolEKG. En caso de disfunción sinusal, intervalo P-Q más largo, delación ORS o Nueva arritmia reducir la dosis o cancelar el tratamiento.
¡Atención! Bajo inyección rápida i.v. posible caída brusca de la presión arterial y colapso. En este caso administrar mesaton, efedrina y otros vasoconstrictores.
introducción en tejidos vascularizados: realizar prueba de aspiración.,
reacción adversa
sistema nervioso y órganos de los sentidos: depresión o excitación del SNC, reacción neurótica, euforia, parpadeo de «mosca negra» ante los ojos, fotofobia, somnolencia, dolor de cabeza, vértigo, ruido de oído, diplopía, deterioro de la conciencia, depresión respiratoria o parada, tic muscular, temblor, desorientación, convulsiones.
sistema Cardiovascular: bradicardia sinusal, deterioro de la conducción cardial, bloqueo cruzado cardial, hipotensia, colapso.
sistema digestivo: náuseas, vómitos.
Аллергические реакции: erupción, picor, dermatitis exfoliativa generalizada, shock anafiláctico.,
Прочие: fiebre, resfriado o anemia de las extremidades, hipertermia maligna, depresión del sistema inmunológico.
contraindicaciones
hipersensibilidad, hipotenisa marcada, ajuste epileptiforme en caso de administración previa de lidocaína, insuficiencia cardíaca pesada, síndrome de Wolff-Parkinson-White, shock cardiogénico, síndrome del seno enfermo, bloqueo cardíaco (atrioventricular, intraventricular, sinoauricular), enfermedades hepáticas graves, miastenia, embarazo, período de lactancia (si se administra, cancelar la lactancia).,
La interacción con otros fármacos
los antagonistas beta-adrenérgicos aumentan la bradicardia y la hipotensia. La norepinefrina y los antagonistas Beta-adrenoceptores, reduciendo el flujo sanguíneo hepático, reducen el aclaramiento de lidocaína (mayor toxicidad), la isadrina y el glicagón aumentan el aclaramiento de lidocaína. Cimetidina aumenta la concentración plasmática de lidocaína (desplazamiento de la unión a proteínas e inhibe la inactivación hepática). Los barbitúricos que causan la inducción de enzimas microsomales estimulan la degradación de la lidocaína y reducen su actividad., Los agentes anticonvulsivos (derivados de hidantoína) aceleran la biotransformación en el hígado (la concentración de la sangre se reduce), bajo i.v.dosificación posible aumento de la actividad depresiva cardíaca de la lidocaína. Los agentes antiarítmicos (amiodaron, verapamilo, quinidina, aimalina) potencian la depresión cardíaca. La combinación con procainamida puede causar excitación del SNC y alucinaciones. Los anticoagulantes aumentan el riesgo de hemorragia.,
La lidocaína mejora la acción inhibitoria de los anestésicos (hexobarbital, tiopental sódico), agentes hipnóticos y agentes sedantes en el centro respiratorio, inhibe la acción cardiotónica de la digitoxina, disminuye el efecto antimyastenical de la droga, aumenta la miotelaxación causada por los relajantes musculares (posible parálisis de los músculos respiratorios). En la administración concomitante de analgésicos efecto aditivo evidente, todavía depresión repetitiva si aumenta. La administración con inhibidores de la MAO aumenta el riesgo de hipotensia.,
MAO inhibitors, vasoconstrictors (epinephrine, methoxamine, phenylephrine) prolong local anesthetic action.
Overdose
Symptoms: pscycomotor excitation, vertigo, fatigue, hypotensia, tremor, tonic clonic convulsions, coma, collapse, atrioventricular block, CNS depression, respiratory standstill.
Treatment: at first signs of intoxication cancel the drug, place the patient in horizontal position and start oxigenotherapy., Administer symptomatic therapy: anticonvulsant agents, vasoconstrictors (noradrenaline, mesatone), in bradycardia administer anticholinergic drugs (atropine). If necessary, artificial lung ventilation, reanimation measures. Dialysis is ineffective.
Dosageform
2% injection solution in ampuls 2 ml. 10 ampuls in a box.