identificación

nombre Diethylpropion número de acceso DB00937 Descripción

un depresor del apetito considerado para producir menos perturbación del sistema nervioso central que la mayoría de las drogas en esta categoría terapéutica. También se considera que es uno de los más seguros para los pacientes con hipertensión., (From AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p2290)

Type Small Molecule Groups Approved, Illicit Structure

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Structure for Diethylpropion (DB00937)

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Weight Average: 205.2961
Monoisotopic: 205.,146664235 Fórmula Química C13H19NO Sinónimos

  • (±)-diethylpropion
  • 1-fenil-2-dietilamino-1-propanona
  • 2-(dietilamino)-1-fenil-1-propanona
  • 2-(dietilamino)propiophenone
  • alfa-Benzoyltriethylamine
  • alfa-Diethylaminopropiophenone Amfepramone Amfépramone
  • Amfepramonum
  • Anfepramona
  • Diethylcathinone

Externo Id

  • DEA No., 1610

Farmacología

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aprendizaje automático
Ciencia de datos
Drug Discovery

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indicación

utilizada en el manejo de la obesidad exógena como complemento a corto plazo (unas pocas semanas) en un régimen de reducción de peso basado en la restricción calórica.,

Associated Conditions

  • Exogenous Obesity

Contraindications & Blackbox Warnings

Contraindications & Blackbox Warnings
With our commercial data, access important information on dangerous risks, contraindications, and adverse effects.,

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Nuestra caja negra Advertencias de cubrir los Riesgos, Contraindicaciones y Efectos Adversos
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Farmacodinamia

Diethylpropion es un simpaticomimético estimulante del medicamento comercializado como supresor del apetito. Químicamente, es el análogo N, N-dietil de la catinona. Su mecanismo de acción es similar a otros supresores del apetito como la sibutramina, la fentermina y la dextroanfetamina.,

mecanismo de acción

El Dietilpropión es una anfetamina que estimula a las neuronas a liberar O mantener altos niveles de un grupo particular de neurotransmisores conocidos como catecolaminas; estos incluyen dopamina y norepinefrina. Los niveles altos de estas catecolaminas tienden a suprimir las señales de hambre y el apetito. El dietilpropión (a través de la elevación de la catecolamina) también puede afectar indirectamente los niveles de leptina en el cerebro. Se teoriza que el dietilpropión puede elevar los niveles de leptina que indican saciedad., También se teoriza que el aumento de los niveles de catecolaminas son parcialmente responsables de detener otro mensajero químico conocido como neuropéptido Y. este péptido inicia la alimentación, disminuye el gasto de energía y aumenta el almacenamiento de grasa.,

Target Actions Organism
ASodium-dependent noradrenaline transporter
inhibitor
 Humans
ASodium-dependent dopamine transporter
inhibitor
 Humans

Absorption

Diethylpropion is rapidly absorbed from the GI tract after oral administration.,

volumen de distribución no disponible unión a proteínas no disponible metabolismo

ampliamente metabolizado a través de una compleja vía de biotransformación que implica n-desalquilación y reducción. Muchos de estos metabolitos son biológicamente activos y pueden participar en la acción terapéutica del dietilpropión.

vía de eliminación

El Dietilpropión se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal después de la administración oral y se metaboliza ampliamente a través de una compleja vía de biotransformación que implica n-desalquilación y reducción., Se cree que el dietilpropión y/o sus metabolitos activos atraviesan la barrera hematoencefálica y la placenta. El dietilpropión y sus metabolitos se excretan principalmente por el riñón.

semivida

utilizando un ensayo de fosforescencia específico para compuestos básicos que contienen grupo benzoilo, se estima que la semivida plasmática de los metabolitos de aminocetona es de entre 4 y 6 horas.,

efectos adversos no disponibles

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toxicidad

la LD50 oral reportada para Ratones es 600 mg/kg, para ratas es 250 mg/kg y para perros es 225 mg/kg., Las manifestaciones de sobredosis aguda incluyen inquietud, temblor, hiperreflexia, respiración rápida, confusión, agresión, alucinaciones y estados de pánico.

Organismos afectados

  • humanos y otros mamíferos

vías no disponibles efectos Farmacogenómicos / Rams

no disponible

interacciones

interacciones con medicamentos

esta información no debe interpretarse sin la ayuda de un proveedor de atención médica. Si cree que está experimentando una interacción, comuníquese con un proveedor de atención médica de inmediato., La ausencia de una interacción no significa necesariamente que no existan interacciones.,
  • Aprobado
  • Veterinario aprobado
  • L
  • Ilícito
  • Retirado
  • Investigación
  • Experimental
  • Todos los Medicamentos
de Drogas Interacción
Integrar las drogas de drogas
interacciones en su software
Abaloparatide El riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede ser mayor cuando Diethylpropion se combina con Abaloparatide.,
Acebutolol La eficacia terapéutica de Acebutolol puede ser disminuida cuando se utiliza en combinación con Diethylpropion.
Aceclofenac El riesgo o la gravedad de la hipertensión puede ser mayor cuando Diethylpropion se combina con Aceclofenaco.
Acemetacina el riesgo o la gravedad de la hipertensión pueden aumentar cuando el Dietilpropión se combina con Acemetacina.
Acetazolamide la Acetazolamida puede disminuir la tasa de excreción de Diethylpropion que podría resultar en un mayor nivel en suero.,
Acetophenazine Acetophenazine puede disminuir el estimulante de las actividades de Diethylpropion.
aas El riesgo o la gravedad de la hipertensión puede ser mayor cuando Diethylpropion se combina con el ácido Acetilsalicílico.
Aclidinium Diethylpropion puede aumentar el depresor del sistema nervioso central (SNC depresivo) actividades de Aclidinium.
Acrivastine Diethylpropion puede disminuir el sedante y estimulante de las actividades de Acrivastine.,
adenosina el riesgo o gravedad de taquicardia puede aumentar cuando la adenosina se combina con Dietilpropión.

mejore los resultados de los pacientes
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Interacciones con Alimentos

  • Tomar con o sin alimentos. La absorción no se ve afectada por los alimentos.,

Products

Comprehensive & structured drug product info
de los números de aplicación a los códigos de producto, conecte diferentes identificadores a través de nuestros conjuntos de datos comerciales.,ion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Rebel Distributors 2008-01-01 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral A S Medication Solutions 1960-11-17 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Preferred Pharmaceuticals, Inc., 2014-02-12 2019-08-26 US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Physicians Total Care, Inc. 2005-10-03 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Nucare Pharmaceuticals, Inc.,-Release Tablet 75 mg/1 Oral A-S Medication Solutions 1960-11-17 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral bryant ranch prepack 1960-11-17 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Actavis Pharma, Inc., 1960-11-17 2019-06-30 US Diethylpropion HCl Immediate-Release Tablet 25 mg/1 Oral Nucare Pharmaceuticals, Inc.,No aplicable NOSOTROS

Genéricos de la Prescripción de Productos de

Nombre Dosis Resistencia Ruta Etiquetadora Marketing Inicio Marketing Extremo Región Imagen
Diethylpropion HCl de Liberación Controlada Tablet 75 mg/1 Oral Keltman Pharmaceuticals Inc., 2010-06-07 Not applicable US
Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Blenheim Pharmacal, Inc. 2010-03-30 Not applicable US
Diethylpropion HCl Immediate-Release Tablet 25 mg/1 Oral Keltman Pharmaceuticals Inc.,v id=»acc540f1a7″>
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral bryant ranch prepack 2011-07-18 Not applicable US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral A-S Medication Solutions 2011-07-18 2019-05-31 US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet, extended release 75 mg/1 Oral H.,J. Harkins Company, Inc. 2017-01-03 Not applicable US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral Proficient Rx LP 2011-07-18 Not applicable US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral PD-Rx Pharmaceuticals, Inc., 2011-07-18 Not applicable US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral KVK-TECH, INC 2010-12-27 Not applicable US

Categories

ATC Codes A08AA03 — Amfepramone

  • A08AA — Centrally acting antiobesity products
  • A08A — ANTIOBESITY PREPARATIONS, EXCL. DIET PRODUCTS
  • A08 — ANTIOBESITY PREPARATIONS, EXCL., Productos dietéticos
  • A-tracto alimentario y metabolismo

categorías de medicamentos Taxonomía química proporcionada por Classyfire Descripción Este compuesto pertenece a la clase de compuestos orgánicos conocidos como alquil-fenilcetonas. Estos son compuestos aromáticos que contienen una cetona sustituida por un grupo alquilo y un grupo fenilo.,omonocyclic compound / Aryl alkyl ketone / Benzenoid / Benzoyl / Hydrocarbon derivative / Monocyclic benzene moiety / Organic nitrogen compound Molecular Framework Aromatic homomonocyclic compounds External Descriptors tertiary amine, aromatic ketone (CHEBI:4530)

Chemical Identifiers

UNII I535TOV6LY CAS number 90-84-6 InChI Key XXEPPPIWZFICOJ-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C13H19NO/c1-4-14(5-2)11(3)13(15)12-9-7-6-8-10-12/h6-11H,4-5H2,1-3H3

IUPAC Name

2-(diethylamino)-1-phenylpropan-1-one

SMILES

CCN(CC)C(C)C(=O)C1=CC=CC=C1

Synthesis Reference

Schutte, J.,; U.S. Patent 3,001,910; September 26, 1961; assigned to Firma Ternmler-Werke(W. Germany).

US3001910 General References External Links Human Metabolome Database HMDB0015072 KEGG Drug D07444 KEGG Compound C06954 PubChem Compound 7029 PubChem Substance 46506622 ChemSpider 6762 RxNav 3389 ChEBI 4530 ChEMBL CHEMBL1194666 Therapeutic Targets Database DAP001452 PharmGKB PA164778098 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.,

4 Terminated Treatment BMI >30 kg/m2 1

Pharmacoeconomics

Manufacturers

  • Sanofi aventis us llc
  • Watson pharmaceuticals
  • 3m pharmaceuticals inc
  • Corepharma llc
  • Sandoz inc
  • Teva pharmaceuticals usa inc
  • Tg united labs llc
  • Ucb inc
  • Watson laboratories inc

Packagers

  • Aidarex Pharmacuticals LLC
  • Apotheca Inc.,
  • A-S Medication Solutions LLC
  • Bryant Ranch Prepack
  • Calvin Scott and Co. Inc.
  • Carlisle Laboratories Inc.
  • Corepharma LLC
  • Darby Dental Supply Co. Inc.
  • Dispensing Solutions
  • Diversified Healthcare Services Inc.
  • Keltman Pharmaceuticals Inc.
  • Lake Erie Medical and Surgical Supply
  • Landmark Chemical Co.
  • Macnary Ltd.Merrell Pharmaceuticals Inc.
  • Nucare Pharmaceuticals Inc.
  • Patheon Inc.
  • PD-Rx Pharmaceuticals Inc.
  • Physicians Total Care Inc.,
  • Preferred Pharmaceuticals Inc.
  • Prepak Systems Inc.
  • Qualitest
  • Quality Research Pharmaceutical Inc.
  • Rebel Distributors Corp.
  • Southwood Pharmaceuticals
  • United Research Laboratories Inc.,nded release Oral Tablet Oral Tablet Oral 75 MG Tablet, extended release Oral Tablet, extended release Oral 75 mg/1

    Prices

    Unit description Cost Unit
    Diethylpropion HCl CR 75 mg 24 Hour tablet 1.,0USD tablet
    Tenuate 25 mg tablet 0.67USD tablet
    Diethylpropion 25 mg tablet 0.52USD tablet
    Diethylpropion HCl 25 mg tablet 0.29USD tablet
    DrugBank does not sell nor buy drugs. Pricing information is supplied for informational purposes only.,

    Patents Not Available

    Properties

    State Solid Experimental Properties Predicted Properties

    Property Value Source
    Water Solubility 1.22 mg/mL ALOGPS
    logP 2.8 ALOGPS
    logP 2.7 ChemAxon
    logS -2.2 ALOGPS
    pKa (Strongest Acidic) 17.,43 ChemAxon
    pKa (Strongest Basic) 7.44 ChemAxon
    Physiological Charge 1 ChemAxon
    Hydrogen Acceptor Count 2 ChemAxon
    Hydrogen Donor Count 0 ChemAxon
    Polar Surface Area 20.31 Å2 ChemAxon
    Rotatable Bond Count 5 ChemAxon
    Refractivity 63.88 m3·mol-1 ChemAxon
    Polarizability 24.,/td>

    		ChemAxon
    Rule of Five Yes ChemAxon
    Ghose Filter Yes ChemAxon
    Veber’s Rule Yes ChemAxon
    MDDR-like Rule No ChemAxon

    Predicted ADMET Features

    Property Value Probability
    Human Intestinal Absorption + 1.,0
    Blood Brain Barrier + 0.9354
    Caco-2 permeable + 0.8532
    P-glycoprotein substrate Non-substrate 0.5328
    P-glycoprotein inhibitor I Non-inhibitor 0.8859
    P-glycoprotein inhibitor II Non-inhibitor 0.9157
    Renal organic cation transporter Non-inhibitor 0.6691
    CYP450 2C9 substrate Non-substrate 0.,8022
    CYP450 2D6 substrate Non-substrate 0.6551
    CYP450 3A4 substrate Non-substrate 0.6339
    CYP450 1A2 substrate Inhibitor 0.7358
    CYP450 2C9 inhibitor Non-inhibitor 0.952
    CYP450 2D6 inhibitor Non-inhibitor 0.7815
    CYP450 2C19 inhibitor Non-inhibitor 0.8088
    CYP450 3A4 inhibitor Non-inhibitor 0.,9438
    CYP450 inhibitory promiscuity Low CYP Inhibitory Promiscuity 0.6602
    Ames test Non AMES toxic 0.9326
    Carcinogenicity Carcinogens 0.5877
    Biodegradation Not ready biodegradable 0.9236
    Rat acute toxicity 2.6791 LD50, mol/kg Not applicable
    hERG inhibition (predictor I) Weak inhibitor 0.,8475
    hERG inhibition (predictor II) Non-inhibitor 0.8179
    ADMET data is predicted using admetSAR, a free tool for evaluating chemical ADMET properties.,-MS/MS Not Available Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available

    Targets

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Yes

    Actions

    Inhibitor

    General Function Norepinephrine:sodium symporter activity Specific Function Amine transporter., Termina la acción de la noradrenalina por su alta afinidad dependiente de sodio reuptake en terminales presinápticos. Nombre del gen SLC6A2 ID de Uniprot P23975 nombre de UniProt transportador de noradrenalina dependiente de sodio peso Molecular 69331.42 Da
    1. Overington JP, al-Lazikani B, Hopkins AL: ¿cuántas dianas de medicamentos hay? Nat Rev Drug Discov. 2006 Dec;5(12): 993-6.
    2. Imming P, Sinning C, Meyer a: Drugs, their targets and the nature and number of drug targets. Nat Rev Drug Discov. 2006 Oct;5(10): 821-34.,
    3. Arias HR, Santamaria A, Ali SF: Pharmacological and neurotoxicological actions mediated by bupropion and diethylpropion. Int Rev Neurobiol. 2009;88:223-55. doi: 10.1016/S0074-7742(09)88009-4.

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Yes

    Actions

    Inhibitor

    General Function Monoamine transmembrane transporter activity Specific Function Amine transporter. Terminates the action of dopamine by its high affinity sodium-dependent reuptake into presynaptic terminals., Gene Name SLC6A3 Uniprot ID Q01959 Uniprot Name Sodium-dependent dopamine transporter Molecular Weight 68494.255 Da

    1. Yu H, Rothman RB, Dersch CM, Partilla JS, Rice KC: Uptake and release effects of diethylpropion and its metabolites with biogenic amine transporters. Bioorg Med Chem. 2000 Dec;8(12):2689-92.
    2. Arias HR, Santamaria A, Ali SF: Pharmacological and neurotoxicological actions mediated by bupropion and diethylpropion. Int Rev Neurobiol. 2009;88:223-55. doi: 10.1016/S0074-7742(09)88009-4.,

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    de Drogas creado el 13 de junio de 2005 07:24 / Actualizado 06 de enero de 2021 20:07

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