Identifizierung

Name Diethylpropion Beitrittsnummer DB00937 Beschreibung

Ein Appetitdepressivum, das als weniger Störung des Zentralnervensystems angesehen wird als die meisten Arzneimittel in dieser therapeutischen Kategorie. Es gilt auch als eines der sichersten für Patienten mit Bluthochdruck., (From AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p2290)

Type Small Molecule Groups Approved, Illicit Structure

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Similar Structures

Structure for Diethylpropion (DB00937)

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Weight Average: 205.2961
Monoisotopic: 205.,146664235 Chemische Formel C13H19NO Synonyme

  • (±)-diethylpropion
  • 1-phenyl-2-diethylamino-1-propanon
  • 2-(diethylamino)-1-phenyl-1-propanon
  • 2-(diethylamino)propiophenon
  • alpha-Benzoyltriethylamin
  • alpha-Diethylaminopropiophenon Amfepramon Amfépramon
  • Amfepramonum
  • Anfepramona
  • Diethylcathinon

Externe IDs

  • DEA-Nr., 1610

Pharmakologie

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Drug Discovery

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Indikation

Wird bei der Behandlung von exogener Fettleibigkeit als kurzfristige Ergänzung (einige Wochen) in einem Regime der Gewichtsreduktion basierend auf Kalorienrestriktion verwendet.,

Associated Conditions

  • Exogenous Obesity

Contraindications & Blackbox Warnings

Contraindications & Blackbox Warnings
With our commercial data, access important information on dangerous risks, contraindications, and adverse effects.,

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Unsere Blackbox-Warnungen decken Risiken, Kontraindikationen und Nebenwirkungen ab
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Pharmakodynamik

Diethylpropion ist ein sympathomimetisches Stimulans, das als Appetitzügler vermarktet wird. Chemisch ist es das N, N-Diethyl-Analogon von Cathinon. Sein Wirkungsmechanismus ähnelt anderen Appetitzügler wie Sibutramin, Phentermin und Dextroamphetamin.,

Wirkmechanismus

Diethylpropion ist ein Amphetamin, das Neuronen dazu anregt, hohe Spiegel einer bestimmten Gruppe von Neurotransmittern, die als Katecholamine bekannt sind, freizusetzen oder aufrechtzuerhalten; Dazu gehören Dopamin und Noradrenalin. Hohe Mengen dieser Katecholamine neigen dazu, Hungersignale und Appetit zu unterdrücken. Diethylpropion (durch Katecholamin-Erhöhung) kann auch indirekt den Leptinspiegel im Gehirn beeinflussen. Es wird vermutet, dass Diethylpropion Leptinspiegel erhöhen kann, die Sättigung signalisieren., Es wird auch vermutet, dass erhöhte Katecholaminspiegel teilweise dafür verantwortlich sind, einen anderen chemischen Botenstoff, der als Neuropeptid Y bekannt ist, zu stoppen. Dieses Peptid initiiert das Essen, senkt den Energieverbrauch und erhöht die Fettspeicherung.,

Target Actions Organism
ASodium-dependent noradrenaline transporter
inhibitor
 Humans
ASodium-dependent dopamine transporter
inhibitor
 Humans

Absorption

Diethylpropion is rapidly absorbed from the GI tract after oral administration.,

Verteilungsvolumen Nicht verfügbar Proteinbindung nicht verfügbar Stoffwechsel

Weitgehend metabolisiert durch einen komplexen Weg der Biotransformation mit N-Dealkylierung und Reduktion. Viele dieser Metaboliten sind biologisch aktiv und können an der therapeutischen Wirkung von Diethylpropion teilnehmen.

Eliminationsweg

Diethylpropion wird nach oraler Verabreichung schnell aus dem GI-Trakt resorbiert und durch einen komplexen Weg der Biotransformation mit N-Dealkylierung und-reduktion weitgehend metabolisiert., Es wird angenommen, dass Diethylpropion und/oder seine aktiven Metaboliten die Blut-Hirn-Schranke und die Plazenta überschreiten. Diethylpropion und seine Metaboliten werden hauptsächlich über die Niere ausgeschieden.

Halbwertszeit

Unter Verwendung eines Phosphoreszenz-Assays, der spezifisch für basische Verbindungen ist, die Benzoylgruppe enthalten, wird die Plasma-Halbwertszeit der Aminoketon-Metaboliten auf 4 bis 6 Stunden geschätzt.,

Abstand Nicht Verfügbar Nebenwirkungen

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Toxizität

Die berichtet oral LD50 für mäuse ist 600 mg/kg, für ratten ist 250 mg/kg und für hunde ist 225 mg / kg., Manifestation einer akuten Überdosierung sind Unruhe, Zittern, Hyperreflexie, schnelle Atmung, Verwirrung, Durchsetzungsvermögen, Halluzinationen und Panikzustände.

Betroffene Organismen

  • Menschen und anderen Säugetieren

Wege Nicht zur Verfügung Pharmakogenomische-Effekte/ADRs

Nicht Verfügbar

Interaktionen

Wechselwirkungen

sollten Diese Informationen nicht interpretiert werden, ohne die Hilfe von einem Arzt. Wenn Sie glauben, dass Sie eine Interaktion erleben, wenden Sie sich sofort an einen Arzt., Das Fehlen einer Interaktion bedeutet nicht notwendigerweise, dass keine Interaktionen existieren.,
  • Approved
  • Vet-approved
  • Nahrungsergänzungsmittel
  • Illegale
  • Zurückgezogen
  • Investigational
  • Experimental
  • All Drugs
Droge Interaktion
Integrieren Medikament
– Interaktionen in Ihrer software
Abaloparatide Das Risiko oder der Schweregrad von Nebenwirkungen erhöht werden kann, wenn Diethylpropion ist kombiniert mit Abaloparatide.,
Acebutolol Die therapeutische Wirksamkeit von Acebutolol kann in Kombination mit Diethylpropion verringert werden.
Aceclofenac das Risiko oder Die schwere der Hypertonie kann erhöht werden, wenn Diethylpropion ist kombiniert mit Aceclofenac.
Acemetacin das Risiko oder Die schwere der Hypertonie kann erhöht werden, wenn Diethylpropion ist kombiniert mit Acemetacin.
Acetazolamid Acetazolamid kann die Ausscheidungsrate von Diethylpropion verringern, was zu einem höheren Serumspiegel führen kann.,
Acetophenazin Acetophenazin kann die stimulierenden Aktivitäten von Diethylpropion verringern.
Acetylsalicylsäure Das Risiko oder die Schwere der Hypertonie kann erhöht werden, wenn Diethylpropion mit Acetylsalicylsäure kombiniert wird.
Aclidinium Diethylpropion kann die depressiven (ZNS-depressiven) Aktivitäten von Aclidinium des Zentralnervensystems erhöhen.
Acrivastin Diethylpropion kann die sedierenden und stimulierenden Aktivitäten von Acrivastin verringern.,
Adenosin Das Risiko oder die Schwere einer Tachykardie kann erhöht werden, wenn Adenosin mit Diethylpropion kombiniert wird.

Verbesserung der Patientenergebnisse
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Lebensmittelinteraktionen

  • Mit oder ohne Nahrung einnehmen. Die Absorption wird durch Nahrung nicht beeinflusst.,

Produkte

<& strukturierte Arzneimittelproduktinformationen
Verbinden Sie von Anwendungsnummern bis zu Produktcodes verschiedene Kennungen über unsere kommerziellen Datensätze.,ion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Rebel Distributors 2008-01-01 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral A S Medication Solutions 1960-11-17 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Preferred Pharmaceuticals, Inc., 2014-02-12 2019-08-26 US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Physicians Total Care, Inc. 2005-10-03 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Nucare Pharmaceuticals, Inc.,-Release Tablet 75 mg/1 Oral A-S Medication Solutions 1960-11-17 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral bryant ranch prepack 1960-11-17 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Actavis Pharma, Inc., 1960-11-17 2019-06-30 US Diethylpropion HCl Immediate-Release Tablet 25 mg/1 Oral Nucare Pharmaceuticals, Inc.,Nicht anwendbar UNS

Generisches Rezept Produkte

Name Dosierung Festigkeit Route Etikettierer Marketing Start Marketing Ende Region Bild
Diethylpropion HCl kontrollierte Freisetzung Tablette 75 mg/1 Oral Keltman Pharmaceuticals Inc., 2010-06-07 Not applicable US
Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Blenheim Pharmacal, Inc. 2010-03-30 Not applicable US
Diethylpropion HCl Immediate-Release Tablet 25 mg/1 Oral Keltman Pharmaceuticals Inc.,v id=“acc540f1a7″>
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral bryant ranch prepack 2011-07-18 Not applicable US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral A-S Medication Solutions 2011-07-18 2019-05-31 US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet, extended release 75 mg/1 Oral H.,J. Harkins Company, Inc. 2017-01-03 Not applicable US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral Proficient Rx LP 2011-07-18 Not applicable US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral PD-Rx Pharmaceuticals, Inc., 2011-07-18 Not applicable US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral KVK-TECH, INC 2010-12-27 Not applicable US

Categories

ATC Codes A08AA03 — Amfepramone

  • A08AA — Centrally acting antiobesity products
  • A08A — ANTIOBESITY PREPARATIONS, EXCL. DIET PRODUCTS
  • A08 — ANTIOBESITY PREPARATIONS, EXCL., DIÄTPRODUKTE
  • A-VERDAUUNGSTRAKT UND STOFFWECHSEL

Arzneimittelkategorien Chemische Taxonomie nach Classyfire Beschreibung Diese Verbindung gehört zur Klasse der organischen Verbindungen, die als Alkyl-Phenylketone bekannt sind. Dies sind aromatische Verbindungen, die ein Keton enthalten, das durch eine Alkylgruppe und eine Phenylgruppe substituiert ist.,omonocyclic compound / Aryl alkyl ketone / Benzenoid / Benzoyl / Hydrocarbon derivative / Monocyclic benzene moiety / Organic nitrogen compound Molecular Framework Aromatic homomonocyclic compounds External Descriptors tertiary amine, aromatic ketone (CHEBI:4530)

Chemical Identifiers

UNII I535TOV6LY CAS number 90-84-6 InChI Key XXEPPPIWZFICOJ-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C13H19NO/c1-4-14(5-2)11(3)13(15)12-9-7-6-8-10-12/h6-11H,4-5H2,1-3H3

IUPAC Name

2-(diethylamino)-1-phenylpropan-1-one

SMILES

CCN(CC)C(C)C(=O)C1=CC=CC=C1

Synthesis Reference

Schutte, J.,; U.S. Patent 3,001,910; September 26, 1961; assigned to Firma Ternmler-Werke(W. Germany).

US3001910 General References External Links Human Metabolome Database HMDB0015072 KEGG Drug D07444 KEGG Compound C06954 PubChem Compound 7029 PubChem Substance 46506622 ChemSpider 6762 RxNav 3389 ChEBI 4530 ChEMBL CHEMBL1194666 Therapeutic Targets Database DAP001452 PharmGKB PA164778098 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.,

4 Terminated Treatment BMI >30 kg/m2 1

Pharmacoeconomics

Manufacturers

  • Sanofi aventis us llc
  • Watson pharmaceuticals
  • 3m pharmaceuticals inc
  • Corepharma llc
  • Sandoz inc
  • Teva pharmaceuticals usa inc
  • Tg united labs llc
  • Ucb inc
  • Watson laboratories inc

Packagers

  • Aidarex Pharmacuticals LLC
  • Apotheca Inc.,
  • Als Medikament Solutions LLC
  • Bryant-Ranch Lot
  • Calvin Scott und Co. Inc.
  • Carlisle Laboratories Inc.
  • Corepharma LLC
  • Darby Dental Supply Co. Inc.
  • Dispensing-Lösungen
  • Diversifizierten Healthcare Services Inc.
  • Keltman Pharmaceuticals Inc.
  • Lake Erie Medizinische und Chirurgische Versorgung
  • Wahrzeichen Chemical Co.
  • Macnary Ltd.
  • Merrell Pharmaceuticals Inc.
  • Nucare Pharmaceuticals Inc.
  • Patheon Inc.
  • PD-Rx Pharmaceuticals Inc.
  • Physicians Total Care, Inc.,
  • Preferred Pharmaceuticals Inc.
  • Prepak Systems Inc.
  • Qualitest
  • Hochwertige Forschung Pharma Inc.
  • – Rebel Distributors Corp.
  • Southwood Pharma –
  • United Research Laboratories Inc.,nded release Oral Tablet Oral Tablet Oral 75 MG Tablet, extended release Oral Tablet, extended release Oral 75 mg/1

    Prices

    Unit description Cost Unit
    Diethylpropion HCl CR 75 mg 24 Hour tablet 1.,0USD tablet
    Tenuate 25 mg tablet 0.67USD tablet
    Diethylpropion 25 mg tablet 0.52USD tablet
    Diethylpropion HCl 25 mg tablet 0.29USD tablet
    DrugBank does not sell nor buy drugs. Pricing information is supplied for informational purposes only.,

    Patents Not Available

    Properties

    State Solid Experimental Properties Predicted Properties

    Property Value Source
    Water Solubility 1.22 mg/mL ALOGPS
    logP 2.8 ALOGPS
    logP 2.7 ChemAxon
    logS -2.2 ALOGPS
    pKa (Strongest Acidic) 17.,43 ChemAxon
    pKa (Strongest Basic) 7.44 ChemAxon
    Physiological Charge 1 ChemAxon
    Hydrogen Acceptor Count 2 ChemAxon
    Hydrogen Donor Count 0 ChemAxon
    Polar Surface Area 20.31 Å2 ChemAxon
    Rotatable Bond Count 5 ChemAxon
    Refractivity 63.88 m3·mol-1 ChemAxon
    Polarizability 24.,/td>

    		ChemAxon
    Rule of Five Yes ChemAxon
    Ghose Filter Yes ChemAxon
    Veber’s Rule Yes ChemAxon
    MDDR-like Rule No ChemAxon

    Predicted ADMET Features

    Property Value Probability
    Human Intestinal Absorption + 1.,0
    Blood Brain Barrier + 0.9354
    Caco-2 permeable + 0.8532
    P-glycoprotein substrate Non-substrate 0.5328
    P-glycoprotein inhibitor I Non-inhibitor 0.8859
    P-glycoprotein inhibitor II Non-inhibitor 0.9157
    Renal organic cation transporter Non-inhibitor 0.6691
    CYP450 2C9 substrate Non-substrate 0.,8022
    CYP450 2D6 substrate Non-substrate 0.6551
    CYP450 3A4 substrate Non-substrate 0.6339
    CYP450 1A2 substrate Inhibitor 0.7358
    CYP450 2C9 inhibitor Non-inhibitor 0.952
    CYP450 2D6 inhibitor Non-inhibitor 0.7815
    CYP450 2C19 inhibitor Non-inhibitor 0.8088
    CYP450 3A4 inhibitor Non-inhibitor 0.,9438
    CYP450 inhibitory promiscuity Low CYP Inhibitory Promiscuity 0.6602
    Ames test Non AMES toxic 0.9326
    Carcinogenicity Carcinogens 0.5877
    Biodegradation Not ready biodegradable 0.9236
    Rat acute toxicity 2.6791 LD50, mol/kg Not applicable
    hERG inhibition (predictor I) Weak inhibitor 0.,8475
    hERG inhibition (predictor II) Non-inhibitor 0.8179
    ADMET data is predicted using admetSAR, a free tool for evaluating chemical ADMET properties.,-MS/MS Not Available Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available

    Targets

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Yes

    Actions

    Inhibitor

    General Function Norepinephrine:sodium symporter activity Specific Function Amine transporter., Beendet die Wirkung von Noradrenalin durch seine natriumabhängige Wiederaufnahme mit hoher Affinität in präsynaptische Terminals. Gen-Namen SLC6A2 Uniprot ID P23975 Uniprot Name Natrium-abhängigen Noradrenalin-transporter Molekulargewicht 69331.42 Da

    1. Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins, AL: Wie viele Angriffspunkte gibt es? Nat Rev Droge Discov. 2006 Dez;5(12): 993-6.
    2. Imming P, Sinning C, Meyer A: Drogen, Ihre Ziele und die Art und Anzahl der Angriffspunkte. Nat Rev Droge Discov. 2006 Oktober;5(10): 821-34.,
    3. Arias HR, Santamaria A, Ali SF: Pharmacological and neurotoxicological actions mediated by bupropion and diethylpropion. Int Rev Neurobiol. 2009;88:223-55. doi: 10.1016/S0074-7742(09)88009-4.

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Yes

    Actions

    Inhibitor

    General Function Monoamine transmembrane transporter activity Specific Function Amine transporter. Terminates the action of dopamine by its high affinity sodium-dependent reuptake into presynaptic terminals., Gene Name SLC6A3 Uniprot ID Q01959 Uniprot Name Sodium-dependent dopamine transporter Molecular Weight 68494.255 Da

    1. Yu H, Rothman RB, Dersch CM, Partilla JS, Rice KC: Uptake and release effects of diethylpropion and its metabolites with biogenic amine transporters. Bioorg Med Chem. 2000 Dec;8(12):2689-92.
    2. Arias HR, Santamaria A, Ali SF: Pharmacological and neurotoxicological actions mediated by bupropion and diethylpropion. Int Rev Neurobiol. 2009;88:223-55. doi: 10.1016/S0074-7742(09)88009-4.,

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    reated on June 13, 2005 07: 24 / Updated on January 06, 2021 20:07

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