Optivar (Dansk)

Generisk Navn: azelastine hydrochlorid
doseringsform: oftalmisk opløsning

Lægeligt gennemgået af Drugs.com. Sidst opdateret den 23 Marts 2020.

• Oversigt
• Bivirkninger
• Dosering
• Faglige
• Interaktioner
• Mere

Optivar Beskrivelse

Optivar® (azelastine hydrochlorid oftalmisk opløsning), 0.05% er en oftalmisk steril opløsning, der indeholder azelastine hydrochlorid, en relativt selektiv H1-receptor antagonist for lokal administration for øjnene. A .elastinhydrochlorid er et hvidt krystallinsk pulver med en molekylvægt på 418,37. A .elastinhydrochlorid er let opløseligt i vand, methanol og propylenglycol og let opløseligt i ethanol, octanol og glycerin. A hydrochlorideelastinhydrochlorid er en racemisk blanding med et smeltepunkt på 225 C. C., The chemical name for azelastine hydrochloride is (±)-1-(2H)-phthalazinone,4–2-(hexahydro-1-methyl-1H-azepin-4-yl)-, monohydrochloride and is represented by the following chemical structure:

Empirical chemical structure: C22H24ClN3O•HCl

Each mL of Optivar® contains: Active: 0.5 mg azelastine hydrochloride, equivalent to 0.457 mg of azelastine base; Preservative: 0.125 mg benzalkonium chloride; Inactives: disodium edetate dihydrate, hypromellose, sorbitol solution, sodium hydroxide and water for injection. It has a pH of approximately 5.,0 6,5 og en osmolaritet på ca 271 til 312 mOsmol/L.

Optivar – Klinisk Farmakologi

Azelastine hydrochlorid er en relativt selektiv histamin H1-antagonist og hæmmer frigivelse af histamin og andre mediatorer fra celler (fx mast celler), som er involveret i den allergiske reaktion. Baseret på In vitro-undersøgelser med humane cellelinjer er hæmning af andre mediatorer involveret i allergiske reaktioner (f.eks. leukotriener og PAF) blevet påvist med a .elastinhydrochlorid. Nedsat kemota .is og aktivering af eosinofiler er også blevet påvist.,farmakokinetikken og metabolismen

absorptionen af A .elastin efter okulær administration var relativt lav. En undersøgelse i symptomatiske patienter, der får én dråbe af Optivar® i hvert øje to til fire gange om dagen (til 0.12 0.06 mg azelastine hydrochlorid) viste, plasma-koncentrationer af azelastine hydrochlorid til generelt være mellem 0.02 og 0,25 ng/mL efter 56 dage af behandlingen. Tre af nitten patienter havde kvantificerbare mængder N-desmethyla .elastin, der varierede fra 0, 25-0, 87 ng/mL på dag 56.,

Baseret på intravenøs og oral administration, eliminationshalveringstiden steady-state mængden af distribution og plasma clearance var 22 timer, 14.5 L/kg og 0,5 L/h/kg, hhv. Cirka 75% af en oral dosis af radiolabeled azelastine hydrochlorid blev udskilt i fæces med mindre end 10% uændret azelastine. A .elastinhydrochlorid metaboliseres o .idativt til hovedmetabolitten, N-desmethyla .elastin, af cytokrom P450-en .ymsystemet., In vitro-undersøgelser i humant plasma indikerer, at Plasmaproteinbindingen af A .elastin og N-desmethyla .elastin er henholdsvis cirka 88% og 97%.

kliniske forsøg

i en konjunktival antigen challenge-undersøgelse var Optivar op mere effektiv end dets køretøj til forebyggelse af kløe forbundet med allergisk konjunktivitis. Optivar had havde en hurtig (inden for 3 minutter) indtræden af effekt og en varighed af effekt på cirka 8 timer til forebyggelse af kløe.,

i miljøundersøgelser blev voksne og pædiatriske patienter med sæsonbetinget allergisk konjunktivitis behandlet med Optivar.i to til otte uger. I disse undersøgelser var Optivar.mere effektiv end sit køretøj til at lindre kløe forbundet med allergisk konjunktivitis.

indikationer og anvendelse til Optivar

Optivar is er indiceret til behandling af kløe i øjet forbundet med allergisk konjunktivitis.

kontraindikationer

Optivar is er kontraindiceret hos personer med kendt eller mistænkt overfølsomhed over for nogen af dets komponenter.,

advarsler

Optivar op er kun til okulær brug og ikke til injektion eller oral brug.

forholdsregler

Information til patienter:

for at forhindre forurening af dråbespidsen og opløsningen skal man passe på ikke at røre nogen overflade, øjenlågene eller de omkringliggende områder med dråbespidsen på flasken. Hold flasken tæt lukket, når den ikke er i brug. Dette produkt er sterilt, når det pakkes.

patienter bør rådes til ikke at bære en kontaktlinse, hvis deres øje er rødt. Optivar should bør ikke anvendes til behandling af kontaktlinser relateret irritation., Konserveringsmidlet i Optivar,, ben .alkoniumchlorid, kan absorberes af bløde kontaktlinser. Patienter, der bærer bløde kontaktlinser, og hvis øjne ikke er røde, skal instrueres om at vente mindst ti minutter efter indstilling af Optivar before, før de indsætter deres kontaktlinser.

Carcinogenese, Mutagenese, Værdiforringelse af Frugtbarhed:

Azelastine hydrochlorid administreres oralt for 24 måneder var ikke kræftfremkaldende i rotter og mus ved doser op til 30 mg/kg/dag, og 25 mg/kg/dag, hhv., Baseret på en 30 µL drop størrelse, er disse doser var omkring 25.000 og 21,000 gange højere end den maksimale anbefalede okulær human brug-niveau på 0,001 mg/kg/dag for en 50 kg voksen.

Azelastine hydrochlorid viste ingen genotoksisk virkning i Ames test, reparation af DNA-test, mus lymfom frem mutationsanalyse, mus micronucleus test, eller kromosomal afvigelse test i rotte knoglemarv. Reproduktions-og fertilitetsstudier på rotter viste ingen effekt på mandlig eller kvindelig fertilitet ved orale doser på op til 25.000 gange det maksimale anbefalede okulære humane anvendelsesniveau. 68.,6 mg/kg / dag (57.000 gange det maksimale anbefalede niveau for okulær human anvendelse), varigheden af østrous cyklus var forlænget og copulatorisk aktivitet, og antallet af graviditeter var nedsat. Antallet af corpora lutea og implantationer blev reduceret, men implantationsforholdet blev ikke påvirket.

Graviditet:

Teratogene Virkninger: Graviditet Kategori C. Azelastine hydrochlorid har vist sig at være embryotoxic, fetotoxic, og teratogene (ekstern og skelet deformiteter) i mus ved en oral dosis på 68,6 mg/kg/dag (57,000 gange den anbefalede okulær human brug-niveau)., Ved en oral dosis på 30 mg/kg/dag (25.000 gange det anbefalede niveau for okulær human anvendelse) blev forsinket ossifikation (uudviklet metacarpus) og forekomsten af 14. ribben øget hos rotter. Ved 68, 6 mg/kg / dag (57, 000 gange det maksimale anbefalede okulære humane anvendelsesniveau) forårsagede a .elastinhydrochlorid resorption og føtotoksiske virkninger hos rotter. Relevansen for mennesker af disse skeletfund, der kun ses ved høje lægemiddeleksponeringsniveauer, er ukendt.

Der er ingen tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser hos gravide kvinder., Optivar should bør kun anvendes under graviditet, hvis den potentielle fordel retfærdiggør den potentielle risiko for fosteret.

ammende mødre:

det vides ikke, om a .elastinhydrochlorid udskilles i modermælk. Da mange lægemidler udskilles i modermælk, skal der udvises forsigtighed, når Optivar administered administreres til en ammende kvinde.

pædiatrisk brug:

sikkerhed og effektivitet hos pædiatriske patienter under 3 år er ikke fastlagt.,

geriatrisk anvendelse:

Der er ikke observeret nogen overordnede forskelle i sikkerhed eller effektivitet mellem ældre og yngre voksne patienter.

BIVIRKNINGER:

I kontrollerede flere-dosis studier, hvor patienterne blev behandlet i op til 56 dage, de hyppigst rapporterede bivirkninger var forbigående øje brændende/sviende (ca 30%), hovedpine (ca 15%) og en bitter smag (ca 10%). Forekomsten af disse hændelser var generelt mild.,

følgende hændelser blev rapporteret i 1-10% af patienterne: astma, konjunktivitis, dyspnø, smerter i øjet, træthed, influenzalignende symptomer, pharyngitis, pruritus, rhinitis og midlertidig sløring. Nogle af disse hændelser lignede den underliggende sygdom, der blev undersøgt.

Optivar Dosering og Administration

den anbefalede dosis er en dråbe indpodet i hvert berørt øje to gange dagligt.

hvordan leveres Optivar

Optivar ((a .elastinhydrochlorid oftalmisk opløsning), 0.,05% leveres som følger:
Optivar 6 6 mL (NDC#0037-7025-60) opløsning i en gennemskinnelig 10 mL HDPE-beholder med en LDPE-dråbespids og en hvid HDPE-skruehætte.

opbevaring

opbevares lodret mellem 2 25 og 25.C (36 and og 77. F).

kun r Only

U. S. Patent 5.164.194

fremstillet af:
Patheon UK Ltd.
s .indon, Storbritannien
distribueret af:

MEDA PharmaceuticalsMeda Pharmaceuticals Inc.
Somerset, ne som Jersey 08873-4120

Made in United Kingdom

Rev., 4/09

OTE 91421

Pakke Label – Principal Display Panel – 6 mL-udfyld

NDC 0037-7025-60

Optivar®

azelastine hydrochlorid
oftalmologiske løsning, 0.05%

Rx Kun 6 mL Sterilt

Sædvanlig dosering: 1 dråbe per berørte øje(s) to gange dagligt.
se indlægssedlen for fuldstændig ordinerende information.
opbevares lodret mellem 2 25 og 25.C (36 and og 77. F).

U.S. Patent 5,164,194
Mfd af: Patheon UK Ltd. S Disindon, United Kingdom

Dist by:
MEDA Pharmaceuticals Meda Pharmaceuticals Inc.
Somerset, New Jersey 08873-4120

OTD 90941

Rev., 4/09

Made in United Kingdom

e .p. Dato
parti nr.,on

Product Type HUMAN PRESCRIPTION DRUG LABEL Item Code (Source) NDC:0037-7025 Route of Administration INTRAOCULAR DEA Schedule