LIDOCAINE HYDROCHLORIDE (2% injection solution)
SolutioLidocainihydrochloridi 2% proinjectionibus
International nonproprietary name (INN)
Lidocaine.
Pharmacotherapeuticgroup
Drugsforheartdiseases. Antiarhythmic drugs of class 1b. Drugsforlocalanesthesia. Amides.
Composition
1 ampul contains 40 mg of lidocaine hydrochloride.
Pharmacological effect
Pharmacodynamics
Antiarhythmic and local anesthetic action.,
Antiarhythmic handling er betinget af hæmning af fase 4 (diastolisk depolarisering) i Purkinje ‘ s fiber, automatik fald, hæmning af ektopisk excitation fokus. Det påvirker ikke depolariseringshastigheden (fase 0) eller reducerer den ubetydeligt. Det øger membranpermeabiliteten for kaliumioner, øger repolariseringsprocessen og reducerer aktivitetspotentialet. Det ændrer ikke e .citation af sinoatrialt knudepunkt, påvirker lidt på ledningsevne og myokardial kontraktilitet. i. v. injektion virker hurtigt og hurtigt (10-20 min.).,
mekanisme for lokalbedøvelse: stabilisering af neuronal membran, nedsættelse af dets permeabilitet for natriumioner, barriere for potentiel aktivitet og impulsledningsevne. Der er mulighed for en vogn med calcium. Hurtig hydrolyse i lave basiske medier af væv og efter kort latent periode afsløres aktiviteten i 60-90 min. ved betændelse (vævsacidose) reduceres anæstetisk aktivitet. Det er effektiv i alle typer af lokalbedøvelse. Itisvasodilator. Det skyldes ikke, at der er tale om irritation.
farmakokinetik
parenteral indtagelse: absorption afhænger af sted og dosis. i.v., stream injection: ma lidplasma concentrationof lidocaine er i 45-90 s., i. m.injektion: i 5-15 min. plasmaproteinbinding 50-80%. Først nåede stoffet vævene godt forsynet med blodet (hjerte, lunger, hjerne, lever, milt) og derefter til fedt og muskelvæv. Det oaser let histohematogene barrierer, enten hæmatoencephalisk barriere, placenta. Det trænger ind i modermælk (40% koncentration på moderens plasma)., Det er leveren metaboliseres (90-95%) med deltagelse af mikrosomale enzymer ved desalkylation af aminogroup og brud af amid kæde med dannelsen af aktive metabolitter af monoethylglycinxilidine og glycinxilidine. Half -recretion efter i.V. bolus dosering er 1,5-2 timer., efter lang i. v. infusioner til 3 timer. kuni leversvigt half-udskillelse kan stige to gange og mere. Det udskilles lever og nyrer (til 10% uændret). Ved kronisk nyresvigt mulig kumulation af metabolitter. Urineacidationhanceslidocaineerecretion.,
Indicationsforusage
Ventrikulære præmature slag og tachyarrythmia, enten ved akut myokardieinfarkt, post-intervention periode, ventrikelflimmer, lokal anæstesi, kirurgi, obstetrik, gynækologi, stomatologi.
Administration og dosering
Parenteral dosering af lægemidlet.
antiarytmisk middel: hos voksne som stressdosis i.v. 1-2 mg / kg i 3-4 min.; gennemsnitlig dosis 80 mg maks.enkeltdosis 100 mg). Denne dosis kan gentages hver 3. -4. minut. til total dosis 300 mg. skift derefter straks til infusion med en hastighed på 0,02-0,055 mg/kg / min., og NMT 2 mg / min., i isotonisk eller Ringers opløsning. Drop infusion i 24-36 timer.om nødvendigt mod drop-by-drop infusion gentag IV stream dosering 40 mg i 10 min, efter den første stress dosis.
I.m. dosering 2-4 mg / kg kropsvægt i gluteus eller deltoid med et interval 4-6 timer. ved myokardieinfarkt før patienttransport til hospital indføres lidokain i. m. 4 mg/kg som en enkelt forebyggende dosis (200-300 mg maks.).
maks.dosis til voksne i.v. eller I.m. er 300-400 mg i 1 time maks.daglig dosis 2000 mg.
hos ældre patienter anbefales det at reducere dosis, især under lange IV.,infusion. ved kronisk nyresvigt er det ikke nødvendigt at korrigere dosis. I leversygdomme (cirrose, hepatitis) og hos patienter med lavere lever blodbanen reducere dosis med 40-50%.
lokalbedøvelse: doseringsmønsteret er individuelt og underlagt typen af anæstesi og intervention. Max.dosis på 2% lidokain løsning er 10 ml, behøver ikke at gentage denne dosis inden for 24 timer.
Specialindications
I patienter med hjertesvigt, hypotensia, bradykardi, respiratorisk depression, lever-og nyresvigt, efter hjertet interventioner, forvalter med omhu og reducere dosis., Fordi hypovolæmi, genetiskmalignanthypertermi. Hos børn korrigerer brudte helbred og ældre patienter dosis i henhold til alder og fysisk tilstand.
Durign Treatmentcontrolekg. I tilfælde af sinusdysfunktion reducerer længere p -. – interval, ORS-delation eller ny arytmi dosis eller afbryder behandlingen.
opmærksomhed! Under hurtig i.v.injektion mulig brat fald af arterielt tryk og kollaps. I dette tilfælde administrere mesaton, efedrin og andre vasokonstriktorer.
introduktion i vaskulariseret væv: udfør aspirationstest.,
bivirkning
Nervesystemet og sanseorganerne: depression eller excitation af CNS, neurotisk reaktion, eufori, “blackfly” flimmer før øjnene, fotofobi, søvnighed, hovedpine, svimmelhed, øre støj, dobbeltsyn, nedsat bevidsthed, respiratorisk depression eller stilstand, muskel-tic, rysten, desorientering, kramper.
kardiovaskulært system: sinus bradykardi, nedsat kardial ledning, kardial krydsblok, hypotensia, sammenbrud.
fordøjelsessystem: kvalme, opkast.
Аллергические реакции: udbrud, kløe, generaliseret exfoliativ dermatitis, anafylaktisk shock.,
п:::::: feber, forkølelse eller anæmi i ekstremiteter, ondartet hypertermi, immunsystem depression.
Kontraindikationer
Overfølsomhed, der er markeret hypotenisa, epilepsilignende passer i tilfælde af forudgående administration af lidocain, tunge hjertesvigt, Wolff-Parkinson-White-syndrom, kardiogent shock, syg sinus-syndrom, hjerte-blok (encephalitis, intraventrikulær, sinoatrial), alvorlige leversygdomme, myasthenia, graviditet, amning periode (hvis det administreres, annullere amning).,
interaktion med andre lægemidler
Beta-adrenoceptorantagonister øger eventuel bradykardi og hypotensia. Noradrenalin og Beta-adrenoceptor-antagonister, hvilket reducerer leverens blodgennemstrømning, reducerer lidocain clearance (højere toksicitet), isadrin og glycagon lidokain øger clearance. Cimetidin øger plasmakoncentrationen af lidocain (fortrænger proteinbindingen og hæmmer leverinaktivering). Barbiturater, der forårsager induktion af mikrosomale en .ymer, stimulerer lidokainnedbrydning og reducerer dets aktivitet., Antikonvulsive midler (hydantoinderivater) accelererer biotransformation i leveren (blodkoncentration reduceres) under IV dosering mulig stigning i hjertedepressiv aktivitet af lidokain. Antiarytmiske midler (amiodaron, verapamil, quinuinidin, aimalin) forstærker hjertedepression. Kombination med procainamid kan forårsage CNS e .citation og hallucinationer. Antikoagulantia øger risikoen for blødning.,
Lidokain øger hæmmende foranstaltninger for anæstesiologi (hexobarbital, sodium thiopental), hypnotisk agenter og beroligende agenter om respiratoriske center, hæmmer cardiotonic handling af digitoxine, falder antimyastenical stof effekt, øger myotelaxation forårsaget af muskelafslappende midler (muligt lammelse af åndedrætsmuskulaturen). Ved samtidig administration af analgetika tydelig additiv virkning, stadig repisratory depression hvis øget. Administration med MAO-hæmmere øger risikoen for hypotensia.,
MAO inhibitors, vasoconstrictors (epinephrine, methoxamine, phenylephrine) prolong local anesthetic action.
Overdose
Symptoms: pscycomotor excitation, vertigo, fatigue, hypotensia, tremor, tonic clonic convulsions, coma, collapse, atrioventricular block, CNS depression, respiratory standstill.
Treatment: at first signs of intoxication cancel the drug, place the patient in horizontal position and start oxigenotherapy., Administer symptomatic therapy: anticonvulsant agents, vasoconstrictors (noradrenaline, mesatone), in bradycardia administer anticholinergic drugs (atropine). If necessary, artificial lung ventilation, reanimation measures. Dialysis is ineffective.
Dosageform
2% injection solution in ampuls 2 ml. 10 ampuls in a box.