Identifikation

Navn Diethylpropion Tiltrædelse Antal DB00937 Beskrivelse

En appetit hæmmende anset for at producere mindre centrale nervesystem forstyrrelse end de fleste lægemidler i denne terapeutiske kategori. Det anses også for at være blandt de sikreste for patienter med hypertension., (From AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p2290)

Type Small Molecule Groups Approved, Illicit Structure

3D

Download

Similar Structures

Structure for Diethylpropion (DB00937)

×

Close

Weight Average: 205.2961
Monoisotopic: 205.,146664235 Kemisk Formel C13H19NO Synonymer

  • (±)-diethylpropion
  • 1-phenyl-2-diethylamino-1-propanon
  • 2-(diethylamino)-1-phenyl-1-propanon
  • 2-(diethylamino)propiophenone
  • alpha-Benzoyltriethylamine
  • alpha-Diethylaminopropiophenone Amfepramone Amfépramone

  • Amfepramonum
  • Anfepramona
  • Diethylcathinone

Ekstern IDs

  • ENERGISTYRELSEN Ikke., 1610

Farmakologi

Fremskynde din drug discovery forskning med branchens eneste fuldt tilsluttet ADMET datasæt, ideel til:
Machine Learning
Data Videnskab
Drug Discovery

Fremskynde din drug discovery forskning med vores fuldt tilsluttet ADMET datasæt
læs mere

Angivelse

der Anvendes i forvaltningen af eksogene fedme som en kortsigtet supplement (et par uger) i et regime af vægt reduktion, som er baseret på kalorierestriktion.,

Associated Conditions

  • Exogenous Obesity

Contraindications & Blackbox Warnings

Contraindications & Blackbox Warnings
With our commercial data, access important information on dangerous risks, contraindications, and adverse effects.,

læs mere

Vores Blackbox Advarsler dække Risici, Kontraindikationer og Bivirkninger
læs mere

Farmakodynamik

Diethylpropion er en sympatomimetisk stimulerende stof, der markedsføres som en appetit suppressant. Kemisk er det n, n-diethylanalogen af cathinon. Dens virkningsmekanisme ligner andre appetitundertrykkende midler, såsom sibutramin, phentermin og de .troamphetamin.,

virkningsmekanisme

Diethylpropion er en amfetamin, der stimulerer neuroner til at frigive eller opretholde høje niveauer af en bestemt gruppe neurotransmittere kendt som catecholaminer; disse inkluderer dopamin og norepinephrin. Høje niveauer af disse catecholaminer har en tendens til at undertrykke sultsignaler og appetit. Diethylpropion (gennem catecholamin elevation) kan også indirekte påvirke leptin niveauer i hjernen. Det teoretiseres, at diethylpropion kan hæve niveauer af leptin, som signalerer mæthed., Det teoretiseres også, at øgede niveauer af catecholaminer er delvist ansvarlige for at standse en anden kemisk messenger kendt som neuropeptid Y. dette peptid initierer spisning, reducerer energiforbruget og øger fedtopbevaring.,

Target Actions Organism
ASodium-dependent noradrenaline transporter
inhibitor
 Humans
ASodium-dependent dopamine transporter
inhibitor
 Humans

Absorption

Diethylpropion is rapidly absorbed from the GI tract after oral administration.,distributionsvolumen ikke tilgængelig proteinbinding ikke tilgængelig metabolisme

metaboliseres i udstrakt grad gennem en kompleks biotransformationsvej, der involverer N-dealkylering og reduktion. Mange af disse metabolitter er biologisk aktive og kan deltage i den terapeutiske virkning af diethylpropion.diethylpropion absorberes hurtigt fra mave – tarmkanalen efter oral administration og metaboliseres i vid udstrækning gennem en kompleks biotransformationsvej, der involverer N-dealkylering og reduktion., Det antages, at Diethylpropion og/eller dets aktive metabolitter krydser blod-hjerne-barrieren og moderkagen. Diethylpropion og dets metabolitter udskilles hovedsageligt via nyrerne.

halveringstid

under anvendelse af en phosphorescensanalyse, der er specifik for basiske forbindelser indeholdende ben .oylgruppe, estimeres plasmahalveringstiden for aminoketonmetabolitterne til at være mellem 4 til 6 timer.,

Clearance Ikke Foreligger Skadelige Virkninger

Reducere medicinske fejl
og forbedre behandlingsresultater med vores omfattende & strukturerede data på narkotika bivirkninger.

læs mere

Reducere medicinske fejl & forbedre behandlingsresultater med vores negative virkninger data
læs mere

Toksicitet

rapporteret orale LD50 for mus er 600 mg/kg, for rotter er 250 mg/kg og til hunde er 225 mg/kg., Manifestation af akut overdosering omfatter rastløshed, tremor, hyperrefleksi, hurtig respiration, forvirring, overfald, hallucinationer, og panik stater.

Berørt organismer

  • Mennesker og andre pattedyr

Veje Ikke er Tilgængelige Pharmacogenomic Virkninger/Bivirkninger

Ikke Tilgængelig

Interaktioner

Lægemiddelinteraktioner

skal disse oplysninger ikke fortolkes uden hjælp af en sundhedsplejerske. Hvis du mener, at du oplever en interaktion, skal du straks kontakte en sundhedsudbyder., Fraværet af en interaktion betyder ikke nødvendigvis, at der ikke findes nogen interaktioner.,
  • Godkendt
  • Dyrlæge godkendt
  • Nutraceutical
  • Ulovlig
  • Trukket tilbage
  • Undersøgte
  • Eksperimentel
  • Alle Lægemidler
Medicin Samspillet
Integrere drug-drug
interaktioner i din software
Abaloparatide Den risiko, eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når de Diethylpropion er kombineret med Abaloparatide.,
Acebutolol Den terapeutiske virkning af Acebutolol kan reduceres, når den anvendes i kombination med Diethylpropion.
Aceclofenac risikoen eller sværhedsgraden af hypertension kan øges, når Diethylpropion kombineres med Aceclofenac.
Acemetacin risikoen eller sværhedsgraden af hypertension kan øges, når Diethylpropion kombineres med Acemetacin.
Aceta .olamid Aceta .olamid kan nedsætte udskillelseshastigheden af Diethylpropion, hvilket kan resultere i et højere serumniveau.,
Acetophena .in Acetophena .in kan nedsætte diethylpropions stimulerende aktiviteter.
acetylsalicylsyre risikoen eller sværhedsgraden af hypertension kan øges, når Diethylpropion kombineres med acetylsalicylsyre.
Aclidinium Diethylpropion kan øge aclidiniums depressive (CNS depressive) aktiviteter i centralnervesystemet.
acrivastin Diethylpropion kan nedsætte acrivastins beroligende og stimulerende aktiviteter.,
adenosin risikoen eller sværhedsgraden af takykardi kan øges, når adenosin kombineres med Diethylpropion.

Forbedre patienternes resultater
Opbygge et effektivt beslutningsstøtte værktøjer med branchens mest omfattende drug-drug interaktion checker.

Læs mere

Fødeinteraktioner

  • tag med eller uden mad. Absorptionen er upåvirket af mad.,

– Produkter

Omfattende & struktureret stof produkt info
Fra antallet af ansøgninger til produkt-koder, forbinde forskellige identifikatorer gennem vores kommercielle datasæt.,ion HCl Controlled-Release

Tablet 75 mg/1 Oral Rebel Distributors 2008-01-01 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral A S Medication Solutions 1960-11-17 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Preferred Pharmaceuticals, Inc., 2014-02-12 2019-08-26 US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Physicians Total Care, Inc. 2005-10-03 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Nucare Pharmaceuticals, Inc.,-Release Tablet 75 mg/1 Oral A-S Medication Solutions 1960-11-17 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral bryant ranch prepack 1960-11-17 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Actavis Pharma, Inc., 1960-11-17 2019-06-30 US Diethylpropion HCl Immediate-Release Tablet 25 mg/1 Oral Nucare Pharmaceuticals, Inc.,Ikke relevant OS

Generiske Receptpligtig Produkter

Navn Dosering Styrke Rute Etiketteringsmaskine Marketing Start Marketing-End Region Billede
Diethylpropion HCl Kontrolleret Frigivelse Tablet 75 mg/1 Mundtlige Keltman Pharmaceuticals Inc., 2010-06-07 Not applicable US
Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Blenheim Pharmacal, Inc. 2010-03-30 Not applicable US
Diethylpropion HCl Immediate-Release Tablet 25 mg/1 Oral Keltman Pharmaceuticals Inc.,v id=”acc540f1a7″>
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral bryant ranch prepack 2011-07-18 Not applicable US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral A-S Medication Solutions 2011-07-18 2019-05-31 US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet, extended release 75 mg/1 Oral H.,J. Harkins Company, Inc. 2017-01-03 Not applicable US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral Proficient Rx LP 2011-07-18 Not applicable US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral PD-Rx Pharmaceuticals, Inc., 2011-07-18 Not applicable US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral KVK-TECH, INC 2010-12-27 Not applicable US

Categories

ATC Codes A08AA03 — Amfepramone

  • A08AA — Centrally acting antiobesity products
  • A08A — ANTIOBESITY PREPARATIONS, EXCL. DIET PRODUCTS
  • A08 — ANTIOBESITY PREPARATIONS, EXCL., Diætprodukter
  • a-fordøjelseskanal og metabolisme

Narkotikakategorier kemisk Taksonomiforudsat efter Klassebrand Beskrivelse denne forbindelse tilhører klassen af organiske forbindelser kendt som alkyl-phenylketoner. Disse er aromatiske forbindelser indeholdende en keton substitueret med en alkylgruppe og en phenylgruppe.,omonocyclic compound / Aryl alkyl ketone / Benzenoid / Benzoyl / Hydrocarbon derivative / Monocyclic benzene moiety / Organic nitrogen compound Molecular Framework Aromatic homomonocyclic compounds External Descriptors tertiary amine, aromatic ketone (CHEBI:4530)

Chemical Identifiers

UNII I535TOV6LY CAS number 90-84-6 InChI Key XXEPPPIWZFICOJ-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C13H19NO/c1-4-14(5-2)11(3)13(15)12-9-7-6-8-10-12/h6-11H,4-5H2,1-3H3

IUPAC Name

2-(diethylamino)-1-phenylpropan-1-one

SMILES

CCN(CC)C(C)C(=O)C1=CC=CC=C1

Synthesis Reference

Schutte, J.,; U.S. Patent 3,001,910; September 26, 1961; assigned to Firma Ternmler-Werke(W. Germany).

US3001910 General References External Links Human Metabolome Database HMDB0015072 KEGG Drug D07444 KEGG Compound C06954 PubChem Compound 7029 PubChem Substance 46506622 ChemSpider 6762 RxNav 3389 ChEBI 4530 ChEMBL CHEMBL1194666 Therapeutic Targets Database DAP001452 PharmGKB PA164778098 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.,

4 Terminated Treatment BMI >30 kg/m2 1

Pharmacoeconomics

Manufacturers

  • Sanofi aventis us llc
  • Watson pharmaceuticals
  • 3m pharmaceuticals inc
  • Corepharma llc
  • Sandoz inc
  • Teva pharmaceuticals usa inc
  • Tg united labs llc
  • Ucb inc
  • Watson laboratories inc

Packagers

  • Aidarex Pharmacuticals LLC
  • Apotheca Inc.,
  • A-S Medication Solutions LLC
  • Bryant Ranch Prepack
  • Calvin Scott and co. Inc.
  • Carlisle Laboratories Inc.
  • Corepharma LLC
  • Darby Dental Supply Co. Inc.
  • Dispenseringsløsninger
  • Diversified Healthcare Services Inc.
  • Keltman Pharmaceuticals Inc.
  • Lake Erie medicinsk og kirurgisk forsyning
  • Landmark Chemical Co.
  • Macnary Ltd.
  • Merrell Pharmaceuticals Inc.
  • Nucare Pharmaceuticals Inc.
  • Patheon Inc.
  • PD-r.Pharmaceuticals Inc.
  • Læger Total Care Inc.,
  • Preferred Pharmaceuticals Inc.
  • Prepak Systems Inc.
  • Qualualitest
  • Researchuality Research Pharmaceutical Inc.
  • Rebel Distributors Corp.
  • South .ood Pharmaceuticals
  • United Research Laboratories Inc.,nded release Oral Tablet Oral Tablet Oral 75 MG Tablet, extended release Oral Tablet, extended release Oral 75 mg/1

    Prices

    Unit description Cost Unit
    Diethylpropion HCl CR 75 mg 24 Hour tablet 1.,0USD tablet
    Tenuate 25 mg tablet 0.67USD tablet
    Diethylpropion 25 mg tablet 0.52USD tablet
    Diethylpropion HCl 25 mg tablet 0.29USD tablet
    DrugBank does not sell nor buy drugs. Pricing information is supplied for informational purposes only.,

    Patents Not Available

    Properties

    State Solid Experimental Properties Predicted Properties

    Property Value Source
    Water Solubility 1.22 mg/mL ALOGPS
    logP 2.8 ALOGPS
    logP 2.7 ChemAxon
    logS -2.2 ALOGPS
    pKa (Strongest Acidic) 17.,43 ChemAxon
    pKa (Strongest Basic) 7.44 ChemAxon
    Physiological Charge 1 ChemAxon
    Hydrogen Acceptor Count 2 ChemAxon
    Hydrogen Donor Count 0 ChemAxon
    Polar Surface Area 20.31 Å2 ChemAxon
    Rotatable Bond Count 5 ChemAxon
    Refractivity 63.88 m3·mol-1 ChemAxon
    Polarizability 24.,/td> ChemAxon
    Rule of Five Yes ChemAxon
    Ghose Filter Yes ChemAxon
    Veber’s Rule Yes ChemAxon
    MDDR-like Rule No ChemAxon

    Predicted ADMET Features

    Property Value Probability
    Human Intestinal Absorption + 1.,0
    Blood Brain Barrier + 0.9354
    Caco-2 permeable + 0.8532
    P-glycoprotein substrate Non-substrate 0.5328
    P-glycoprotein inhibitor I Non-inhibitor 0.8859
    P-glycoprotein inhibitor II Non-inhibitor 0.9157
    Renal organic cation transporter Non-inhibitor 0.6691
    CYP450 2C9 substrate Non-substrate 0.,8022
    CYP450 2D6 substrate Non-substrate 0.6551
    CYP450 3A4 substrate Non-substrate 0.6339
    CYP450 1A2 substrate Inhibitor 0.7358
    CYP450 2C9 inhibitor Non-inhibitor 0.952
    CYP450 2D6 inhibitor Non-inhibitor 0.7815
    CYP450 2C19 inhibitor Non-inhibitor 0.8088
    CYP450 3A4 inhibitor Non-inhibitor 0.,9438
    CYP450 inhibitory promiscuity Low CYP Inhibitory Promiscuity 0.6602
    Ames test Non AMES toxic 0.9326
    Carcinogenicity Carcinogens 0.5877
    Biodegradation Not ready biodegradable 0.9236
    Rat acute toxicity 2.6791 LD50, mol/kg Not applicable
    hERG inhibition (predictor I) Weak inhibitor 0.,8475
    hERG inhibition (predictor II) Non-inhibitor 0.8179
    ADMET data is predicted using admetSAR, a free tool for evaluating chemical ADMET properties.,-MS/MS

    Not Available Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available

    Targets

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Yes

    Actions

    Inhibitor

    General Function Norepinephrine:sodium symporter activity Specific Function Amine transporter., Afslutter virkningen af noradrenalin ved dens høje affinitet natriumafhængig genoptagelse i presynaptiske terminaler. Gen Navn SLC6A2 Uniprot-ID P23975 Uniprot Navn Natrium-afhængige noradrenalin transporteren Molekylær Vægt 69331.42 Da

    1. Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL:, Hvor mange stof-mål er der? Nat Rev Drug Discov. 2006 Dec;5(12):993-6.
    2. Imming P, Sinning C, Meyer A: stoffer, deres mål og arten og antallet af lægemiddelmål. Nat Rev Drug Discov. 2006. oktober; 5 (10): 821-34.,
    3. Arias HR, Santamaria A, Ali SF: Pharmacological and neurotoxicological actions mediated by bupropion and diethylpropion. Int Rev Neurobiol. 2009;88:223-55. doi: 10.1016/S0074-7742(09)88009-4.

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Yes

    Actions

    Inhibitor

    General Function Monoamine transmembrane transporter activity Specific Function Amine transporter. Terminates the action of dopamine by its high affinity sodium-dependent reuptake into presynaptic terminals., Gene Name SLC6A3 Uniprot ID Q01959 Uniprot Name Sodium-dependent dopamine transporter Molecular Weight 68494.255 Da

    1. Yu H, Rothman RB, Dersch CM, Partilla JS, Rice KC: Uptake and release effects of diethylpropion and its metabolites with biogenic amine transporters. Bioorg Med Chem. 2000 Dec;8(12):2689-92.
    2. Arias HR, Santamaria A, Ali SF: Pharmacological and neurotoxicological actions mediated by bupropion and diethylpropion. Int Rev Neurobiol. 2009;88:223-55. doi: 10.1016/S0074-7742(09)88009-4.,

    x

    Forbedre patienternes resultater
    Opbygge et effektivt beslutningsstøtte værktøjer med branchens mest omfattende drug-drug interaktion checker.

    Lær mere

    lægemiddel oprettet den 13. juni 2005 07: 24 / opdateret den 06. januar 2021 20: 07

Skriv et svar

Din e-mailadresse vil ikke blive publiceret. Krævede felter er markeret med *