Optivar (Čeština)

Generic Name: azelastin-hydrochlorid
Léková Forma: oční roztok

Lékařsky přezkoumány Drugs.com. Naposledy aktualizovány dne 23. Března 2020.

• Přehled
• Nežádoucí Účinky
• Dávkování
• Odborné
• Interakce
• Další

Optivar Popis

Optivar® (azelastin-hydrochlorid, oční roztok), 0.05% je sterilní oční roztok obsahující azelastin-hydrochlorid, relativně selektivní H1-receptorů pro lokální aplikaci do očí. Azelastin hydrochlorid je bílý krystalický prášek s molekulovou hmotností 418,37. Hydrochlorid azelastinu je šetrně rozpustný ve vodě, methanolu a propylenglykolu a mírně rozpustný v ethanolu, oktanolu a glycerinu. Azelastin hydrochlorid je racemická směs s teplotou tání 225°C., The chemical name for azelastine hydrochloride is (±)-1-(2H)-phthalazinone,4–2-(hexahydro-1-methyl-1H-azepin-4-yl)-, monohydrochloride and is represented by the following chemical structure:

Empirical chemical structure: C22H24ClN3O•HCl

Each mL of Optivar® contains: Active: 0.5 mg azelastine hydrochloride, equivalent to 0.457 mg of azelastine base; Preservative: 0.125 mg benzalkonium chloride; Inactives: disodium edetate dihydrate, hypromellose, sorbitol solution, sodium hydroxide and water for injection. It has a pH of approximately 5.,0 6,5 a osmolaritou přibližně 271-312 mOsmol/L.

Optivar – Klinická Farmakologie

Azelastin-hydrochlorid je relativně selektivní H1 histaminový antagonista a inhibitor uvolňování histaminu a dalších mediátorů z buněk (např. žírné buňky) se podílejí na alergické reakci. Na základě studií in vitro s použitím lidských buněčných linií byla prokázána inhibice dalších mediátorů zapojených do alergických reakcí (např. leukotrienů a PAF)s hydrochloridem azelastinu. Byla také prokázána snížená chemotaxe a aktivace eozinofilů.,

farmakokinetika a metabolismus

absorpce azelastinu po očním podání byla relativně nízká. Studie u symptomatických pacientů, kteří dostávali jednu kapku Optivar® do každého oka dvakrát až čtyřikrát denně (0,06 až 0,12 mg azelastin hydrochloridu) prokázala, že plazmatické koncentrace azelastin-hydrochloridu se obecně mezi 0,02 a 0,25 ng/mL po 56 dnech léčby. Tři z devatenácti pacientů mělo měřitelné množství N-desmethylazelastine, která se pohybovala od 0,25–0.87 ng/mL v Den 56.,

na základě intravenózního a perorálního podání byl eliminační poločas, distribuční objem v ustáleném stavu a plazmatická clearance 22 hodin, 14, 5 L/kg a 0, 5 L/h/kg. Přibližně 75% perorální dávky radioaktivně značeného hydrochloridu azelastinu bylo vylučováno do výkalů s méně než 10% jako nezměněný azelastin. Azelastin hydrochlorid je oxidativně metabolizován na hlavní metabolit, N-desmethylazelastin, enzymovým systémem cytochromu P450., Studie in vitro v lidské plazmě naznačují, že vazba azelastinu na plazmatické bílkoviny a n-desmethylazelastinu je přibližně 88% a 97%.

Klinické Studie

V spojivky antigen challenge studie, Optivar® byl účinnější než jeho vozidlo v prevenci svědění související s alergickou spojivek. Optivar® měl rychlý (během 3 minut) nástup účinku a trvání účinku přibližně 8 hodin pro prevenci svědění.,

V ekologických studií, dospělých a pediatrických pacientů se sezónní alergickou zánět spojivek byli léčeni Optivar® pro dvě až osm týdnů. V těchto studiích byl Optivar® účinnější než jeho vozidlo při zmírnění svědění spojeného s alergickou konjunktivitidou.

Indikace a Využití pro Optivar

Optivar® je indikován pro léčbu svědění oka spojená s alergickým zánětem spojivek.

kontraindikace

Optivar® je kontraindikován u osob se známou nebo podezřelou přecitlivělostí na kteroukoli z jejích složek.,

varování

Optivar ® je určen pouze pro oční použití, nikoli pro injekce nebo perorální podání.

bezpečnostní Opatření

Informace pro Pacienty:

Aby se zabránilo kontaminaci hrotu kapátko a roztoku, je třeba dbát na to, aby se nedotkli povrchu očních víček nebo okolí s kapátkem tip na láhev. Uchovávejte láhev pevně uzavřenou, pokud se nepoužívá. Tento produkt je při balení sterilní.

pacienti by měli být poučeni, aby nenosili kontaktní čočku, pokud je jejich oko červené. Optivar® by neměl být používán k léčbě podráždění souvisejících s kontaktními čočkami., Konzervační látka v přípravku Optivar®, benzalkoniumchlorid, může být absorbována měkkými kontaktními čočkami. Pacienti, kteří nosí měkké kontaktní čočky, a jejichž oči nejsou červené, by měli být poučeni, aby počkejte alespoň deset minut po vštěpovat Optivar®, než se vložit své kontaktní čočky.

Karcinogeneze, Mutageneze, Poškození Fertility:

Azelastin-hydrochlorid podáván perorálně po dobu 24 měsíců, není karcinogenní u potkanů a myší v dávkách až do 30 mg/kg/den a 25 mg/kg/den, resp., Na základě velikosti kapky 30 µL byly tyto dávky přibližně 25 000 a 21 000krát vyšší než maximální doporučená hladina očního lidského použití 0, 001 mg / kg / den pro dospělého 50 kg.

Azelastin-hydrochlorid neprokázaly žádné genotoxické účinky v Amesově testu, opravy DNA test, lymfom u myší dopředu, v testu mutací na myším mikronukleárním testu nebo testu chromozomální aberace v kostní dřeni potkanů. Reprodukce a fertility u potkanů neprokázaly žádné účinky na samčí nebo samičí plodnosti při perorálních dávkách až do 25 000 krát maximální doporučenou oční humánní úrovni. V 68.,6 mg/kg/den (57,000 krát maximální doporučenou oční humánní úrovni), doba trvání estrous cyklus byl delší a kopulační aktivita a počet těhotenství byly sníženy. Počet korpusů lutea a implantací byl snížen; implantační poměr však nebyl ovlivněn.

Těhotenství:

Teratogenní Účinky: Těhotenství Kategorie C. Azelastin-hydrochlorid má embryotoxické, fetotoxické a teratogenní účinky (vnější a kosterní abnormality) u myší při perorálním podání dávky 68.6 mg/kg/den (57 000 krát doporučené oční human use level)., Při perorálním podání dávky 30 mg/kg/den (25 000 krát doporučené oční human use level), zpoždění osifikace (nezastavěné nadprstí hrudní končetiny) a výskyt 14. žebra byla zvýšena u potkanů. V 68.6 mg/kg/den (57,000 krát maximální doporučenou oční human use level) azelastin-hydrochlorid způsobil resorpce a fetotoxické účinky u potkanů. Význam těchto kosterních nálezů zjištěných u lidí pouze při vysokých hladinách expozice lékům není znám.

u těhotných žen nejsou k dispozici adekvátní a dobře kontrolované studie., Optivar® by měl být používán během těhotenství pouze v případě, že potenciální přínos odůvodňuje potenciální riziko pro plod.

kojící matky:

není známo, zda se hydrochlorid azelastinu vylučuje do lidského mléka. Protože mnoho léků se vylučuje do lidského mateřského mléka, je třeba opatrnosti při Optivar® je podáván kojícím ženám.

pediatrické použití:

bezpečnost a účinnost u dětských pacientů mladších 3 let nebyla stanovena.,

geriatrické použití:

mezi staršími a mladšími dospělými pacienty nebyly pozorovány žádné celkové rozdíly v bezpečnosti nebo účinnosti.

NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY:

V kontrolovaných studiích s více dávkami, kde byli pacienti léčeni po dobu až 56 dní, nejčastěji hlášené nežádoucí účinky byly přechodné očí, pálení/bodání (přibližně 30%), bolesti hlavy (přibližně 15%) a hořké chuti (přibližně 10%). Výskyt těchto událostí byl obecně mírný.,

u 1-10% pacientů byly hlášeny následující příhody: astma, konjunktivitida, dušnost, bolest očí, únava, příznaky podobné chřipce, faryngitida, svědění, rýma a dočasné rozmazání. Některé z těchto událostí byly podobné studovanému základnímu onemocnění.

Optivar Dávkování a způsob Podání

doporučená dávka je jedna kapka vštípil do každého postiženého oka dvakrát denně.

jak se přípravek Optivar dodává

Optivar® (oční roztok hydrochloridu azelastinu), 0.,05% se dodává takto:
Optivar® 6 mL (NDC#0037-7025-60) roztok v průsvitné 10 mL HDPE nádobě s hrotem kapátka LDPE a bílým šroubovým uzávěrem HDPE.

skladování

uchovávejte ve svislé poloze mezi 2° a 25° C (36°a 77 ° F).

Rx Only

US Patent 5,164,194

výrobce:
Patheon UK Ltd.
Swindon, Velká Británie
distribuováno:

MEDA Pharmaceuticals®
Meda Pharmaceuticals Inc.
Somerset, New Jersey 08873-4120

Made in United Kingdom

Rev., 4/09

OTE 91421

Balíček Štítek – Hlavní Displej – 6 mL-vyplnit

NDC 0037-7025-60

Optivar®

azelastin-hydrochlorid
oční roztok, 0.05%

Rx Pouze 6 mL – Sterilní

Obvyklé dávkování: 1 kapka na postiženého oka(očí) dvakrát denně.
úplné informace o předepisování viz příbalová informace.
uchovávejte ve svislé poloze mezi 2° a 25° C (36°a 77 ° F).

americký Patent 5,164,194
Mfd by: Patheon UK Ltd. Swindon, Velká Británie

Dist by:
MEDA Pharmaceuticals ®
Meda Pharmaceuticals Inc.
Somerset, New Jersey 08873-4120

OTD 90941

Rev., 4/09

Vyrobeno ve Velké Británii

Exp. Datum
číslo šarže.,on

Product Type HUMAN PRESCRIPTION DRUG LABEL Item Code (Source) NDC:0037-7025 Route of Administration INTRAOCULAR DEA Schedule