LIDOCAINE HYDROCHLORIDE (2% injection solution)
SolutioLidocainihydrochloridi 2% proinjectionibus
International nonproprietary name (INN)
Lidocaine.
Pharmacotherapeuticgroup
Drugsforheartdiseases. Antiarhythmic drugs of class 1b. Drugsforlocalanesthesia. Amides.
Composition
1 ampul contains 40 mg of lidocaine hydrochloride.
Pharmacological effect
Pharmacodynamics
Antiarhythmic and local anesthetic action.,
Antiarhythmic akce je podmíněna inhibicí fáze 4 (diastolické depolarizace) v Purkyňových vláken, automatismus snížení inhibice ektopické excitace zaměření. Neovlivňuje rychlost depolarizace (fáze 0) nebo ji zanedbatelně snižuje. Zvyšuje propustnost membrány pro ionty draslíku, zvyšuje proces repolarizace a snižuje potenciál aktivity. Nemění excitaci sinoatriálního uzlu, trochu ovlivňuje vodivost a kontraktilitu myokardu. i. v. injekce působí rychle a chortly (10-20 min.).,
mechanismus lokální anestézie: stabilizace neuronální membrány, snížení její propustnosti pro sodíkové ionty, bariéra potenciální aktivity a impulzní vodivost. Je to možné. Rychlá hydrolýza v nízkých základních tkáních a po krátké latentní době se aktivita odhalí za 60-90 min. při zánětu (tkáňová acidóza) se snižuje anestetická aktivita. Je to velmi efektivní způsob, jak se zbavit této nemoci. Itisvasodilatátor. To neznamená, že by to mohlo být horší.
farmakokinetika
parenterální příjem: absorpce závisí na místě a dávce. i. v., injekce proudu: koncentrace maxplasma lidokainu je v 45-90 s., tj. injekce: za 5-15 min. vazba na plazmatické bílkoviny 50-80%. První lék dosáhl tkáně dobře zásobené krví (srdce, plíce, mozek, játra, slezina), pak se na tukové a svalové tkáně. Snadno odstraňuje histohematogenní bariéry, buď hematoencefalickou bariéru, placentu. Proniká do mateřského mléka (40% koncentrace na mateřské plazmě)., To je v játrech metabolizován (90-95%) za účasti mikrosomálních enzymů desalkylation z aminogroup a rozbití amid řetězce za vzniku aktivních metabolitů monoethylglycinxilidine a glycinxilidine. Půl xcretion po tom, co jsem.v. bolusové podání je 1,5-2 h., po dlouhé jsem.v.infuze na 3 h. pouzev jaterní selhání poločas vylučování může zvýšit dvakrát a více. Je vylučován játry a ledvinami (až 10% nemodifikován). Při chronickém selhání ledvin možné kumulace metabolitů. Močeacidationenhanceslidocaineexcretion.,
Indikacepoužívání
komorové předčasné rytmy a tachyarytmie, buď při akutním infarktu myokardu, po intervenci, ventrikulární fibrilaci, lokální anestezii v chirurgii, porodnictví, gynekologii, stomatologii.
podávání a dávkování
parenterální dávkování léku.
antiarytmikum: u dospělých jako stresová dávka i. v. 1-2 mg / kg po dobu 3-4 minut.; průměrná dávka 80 mg max.jednorázová dávka 100 mg). Tato dávka se může opakovat každé 3-4 minuty. k celkové dávce 300 mg. poté okamžitě změňte infuzi rychlostí 0,02-0,055 mg / kg / min., a NMT 2 mg / min., v izotonickém nebo Ringerově roztoku. Drop infuze po dobu 24 až 36 h. Pokud je to nutné proti drop-drop infuze opakovat.v.stream dávkování 40 mg v 10 min, po prvním stresu dávky.
jsem.m. dávkování 2-4 mg/kg tělesné naváží do hýžďového nebo deltového svalu v intervalu 4-6 hodin. v infarkt myokardu před přepravy pacientů do nemocnice lidokain je představil jsem se.m. 4 mg/kg jako jednotlivá dávka preventivní (200-300 mg max.).
Max.dávka u dospělých i.v. nebo I. m.je 300-400 mg na 1 h. max.denní dávka 2000 mg.
u starších pacientů se doporučuje snížit dávku, zejména při dlouhodobém i. v.,čaj. při chronickém selhání ledvin není třeba dávku korigovat. U jaterních onemocnění (cirhóza, hepatitida) A u pacientů s nižším krevním oběhem jater snižte dávku o 40-50%.
lokální anestézie: vzorec dávkování je individuální a podléhá typu anestezie a intervence. Max.dávka 2% lidokain roztoku je 10 ml, ne opakovat tuto dávku do 24 h.
Specialindications
U pacientů se srdečním selháním, hypotensia, bradykardie, respirační deprese, jaterní a renální selhání, po centru zásahy, spravovat s péčí a snížit dávku., Becarefulincaseofhypovolemie, geneticképremalignanthypertermie. U dětí zlomené zdraví a starší pacienti opravují dávku podle věku a fyzického stavu.
Durigntreatmentcontrolkg. V případě sinusové dysfunkce delší interval P-Q, ORS delace nebo Nová arytmie snižují dávku nebo zruší léčbu.
pozor! Při rychlém i. v. injekce možný náhlý pokles arteriálního tlaku a kolaps. V tomto případě podávejte mesaton, efedrin a další vazokonstriktory.
Úvod do vaskularizovaných tkání: proveďte aspirační test.,
Nežádoucí reakce
Nervového systému a smyslových orgánů: deprese nebo excitace CNS, neurotické reakce, euforie, „blackfly“ blikání před očima, fotofobie, ospalost, bolest hlavy, závrať, hluk ucha, diplopie, poruchy vědomí, respirační deprese, nebo klidu, svalový tik, třes, dezorientace, křeče.
kardiovaskulární systém: sinusová bradykardie, srdeční vedení, srdeční křížový blok, hypotenze, kolaps.
trávicí systém: nevolnost, zvracení.
Аллергические реакции: erupce, svědění, generalizovaná exfoliativní dermatitida, anafylaktický šok.,
Прочие: horečka, nachlazení nebo anémie končetin, maligní hypertermie, deprese imunitního systému.
Kontraindikace:
Přecitlivělost, označené hypotenisa, epileptiformní hodí v případě, že před podáním lidokainu, těžké srdeční selhání, Wolff-Parkinson-White syndrom, kardiogenní šok, sick sinus syndrom, srdeční blok (atrioventrikulární, av, sinoatriální), těžká jaterní onemocnění, myasthenia gravis, těhotenství, období kojení (pokud se podává, zrušit kojení).,
Interakce s jinými léky
Beta-adrenergních antagonistů zvýšit případné bradykardie a hypotensia. Noradrenalinu a Beta-adrenergních receptorů, snížení průtoku krve játry, snižuje clearance lidokainu (vyšší toxicita), isadrin a glycagon zvyšuje clearance lidokainu. Cimetidin zvyšuje plazmatickou koncentraci lidokainu (vytlačuje se z vazby na bílkoviny a inhibuje inaktivaci jater). Barbituráty způsobující indukci mikrosomálních enzymů stimulují degradaci lidokainu a snižují jeho aktivitu., Antikonvulziva (deriváty hydantoinu) urychlují biotransformaci v játrech (koncentrace v krvi je snížena), pod i.v.dávkování možné zvýšení srdeční depresivní aktivity lidokainu. Antiarytmika (amiodaron, verapamil, chinidin, aimalin) zesilují srdeční depresi. Kombinace s prokainamidem může způsobit excitaci CNS a halucinace. Antikoagulancia zvyšují riziko krvácení.,
Lidokainu zesiluje inhibiční působení anestetika (hexobarbital, thiopental sodný), hypnotické látky a sedativa látek na dýchací centrum, inhibuje kardiotonické působení digitoxine, snižuje antimyastenical účinek drog, zvyšuje myotelaxation způsobené svalové relaxanty (možné ochrnutí dýchacích svalů). Při současném podávání analgetik evidentní aditivní účinek, stále repisratory deprese, pokud se zvýší. Podávání s inhibitory MAO zvyšuje riziko hypotenze.,
MAO inhibitors, vasoconstrictors (epinephrine, methoxamine, phenylephrine) prolong local anesthetic action.
Overdose
Symptoms: pscycomotor excitation, vertigo, fatigue, hypotensia, tremor, tonic clonic convulsions, coma, collapse, atrioventricular block, CNS depression, respiratory standstill.
Treatment: at first signs of intoxication cancel the drug, place the patient in horizontal position and start oxigenotherapy., Administer symptomatic therapy: anticonvulsant agents, vasoconstrictors (noradrenaline, mesatone), in bradycardia administer anticholinergic drugs (atropine). If necessary, artificial lung ventilation, reanimation measures. Dialysis is ineffective.
Dosageform
2% injection solution in ampuls 2 ml. 10 ampuls in a box.