Identifikace

Název Diethylpropion Přistoupení Číslo DB00937 Popis

chuť k jídlu depresivní považovány za produkovat méně centrální nervový systém poruchy, než většina léků v této terapeutické kategorie. To je také považováno za nejbezpečnější pro pacienty s hypertenzí., (From AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p2290)

Type Small Molecule Groups Approved, Illicit Structure

3D

Download

Similar Structures

Structure for Diethylpropion (DB00937)

×

Close

Weight Average: 205.2961
Monoisotopic: 205.,146664235 Chemický Vzorec C13H19NO Synonyma

  • (±)-diethylpropion
  • 1-fenyl-2-diethylamino-1-propanonu
  • 2-(diethylamino)-1-fenyl-1-propanonu
  • 2-(diethylamino)propiophenone
  • alfa-Benzoyltriethylamine
  • alfa-Diethylaminopropiophenone a Amfepramone a Amfépramone

  • Amfepramonum
  • Anfepramona
  • Diethylcathinone

Externí Id

  • DEA Ne., 1610

Farmakologie

Urychlit svůj lék objev výzkumu s průmyslem je pouze plně připojen ADMET dataset, který je ideální pro:
Strojového Učení
Data Science
léčiv

Urychlí vaše drug discovery research s naší plně připojen ADMET dataset
Dozvědět se více

Označení

Používá se v řízení exogenní obezity jako krátkodobé doplněk (pár týdnů) v režimu hubnutí založený na omezení kalorií.,

Associated Conditions

  • Exogenous Obesity

Contraindications & Blackbox Warnings

Contraindications & Blackbox Warnings
With our commercial data, access important information on dangerous risks, contraindications, and adverse effects.,

Dozvědět se více

Naše Blackbox Varování pokrývat Rizika, Kontraindikace a Nežádoucí Účinky
Dozvědět se více

Farmakodynamika

Diethylpropion je sympatomimetický stimulant lék na trh jako potlačuje chuť k jídlu. Chemicky je to n, n-diethyl analog katinonu. Jeho mechanismus účinku je podobný s jinými potlačení chuti k jídlu, jako je sibutramin, fentermin a dextroamfetamin.,

Mechanismus účinku

Diethylpropion je amfetamin, který stimuluje neurony uvolňování nebo udržení vysoké úrovně určité skupiny neurotransmiterů známé jako katecholaminů, patří mezi ně dopamin a noradrenalin. Vysoké hladiny těchto katecholaminů mají tendenci potlačovat hladové signály a chuť k jídlu. Diethylpropion (zvýšením katecholaminu) může také nepřímo ovlivnit hladiny leptinu v mozku. Předpokládá se, že diethylpropion může zvýšit hladiny leptinu, které signalizují sytost., To je také se domníval, že zvýšená hladina katecholaminů jsou částečně odpovědné za zastavení jiný chemický posel známý jako neuropeptid Y. Tento peptid zahajuje jídla, snižuje energetický výdej, a zvyšuje tuku storage.,

Target Actions Organism
ASodium-dependent noradrenaline transporter
inhibitor
 Humans
ASodium-dependent dopamine transporter
inhibitor
 Humans

Absorption

Diethylpropion is rapidly absorbed from the GI tract after oral administration.,

distribuční objem není k dispozici vazba na bílkoviny není dostupný metabolismus

extenzivně metabolizován komplexní cestou biotransformace zahrnující N-dealkylaci a redukci. Mnohé z těchto metabolitů jsou biologicky aktivní a mohou se podílet na terapeutickém účinku diethylpropionu.

Cestou eliminace

Diethylpropion je rychle absorbován z GASTROINTESTINÁLNÍHO traktu po perorálním podání a je rozsáhle metabolizován prostřednictvím složitá cesta biotransformace, včetně N-dealkylace a redukce., Předpokládá se, že Diethylpropion a/nebo jeho aktivní metabolity překračují hematoencefalickou bariéru a placentu. Diethylpropion a jeho metabolity se vylučují hlavně ledvinami.

Half-life

Pomocí fosforescence testu, který je specifický pro základní sloučeniny obsahující benzoyl skupiny, plazmatický poločas z aminoketone metabolity se odhaduje na 4 až 6 hodin.,

Clearance Není k Dispozici Nežádoucí Účinky

Snížit lékařské chyby
a zlepšit výsledky léčby s naší komplexní & strukturovaná data o lékových nežádoucích účinků.

Dozvědět se více

Snížit lékařské chyby & zlepšit výsledky léčby s naší nepříznivé účinky data
Dozvědět se více

Toxicita

uvádí orální LD50 pro myši je 600 mg/kg, pro krysy je 250 mg/kg a pro psy je 225 mg/kg., Projevy akutního předávkování zahrnují neklid, třes, hyperreflexii, rychlé dýchání, zmatenost, napadení, halucinace a panické stavy.

Postižených organismů

  • Člověka a jiných savců

Dráhy Není k Dispozici Farmakogenomické Účinky/nežádoucí Účinky

Nejsou k Dispozici

Interakce

lékové Interakce

Tyto informace by neměly být vykládána bez pomoci poskytovatele zdravotní péče. Pokud se domníváte, že dochází k interakci, okamžitě kontaktujte poskytovatele zdravotní péče., Absence interakce nemusí nutně znamenat, že neexistují žádné interakce.,
  • Schváleno
  • Veterinář schválený
  • Nutraceutical
  • Nedovolené
  • Stažen
  • Hodnocených
  • Experimentální
  • Léky
Léku Interakce
Integrovat lék-lék
interakce v softwaru
Abaloparatide riziko nebo závažnost nežádoucích účinků může být zvýšena, když Diethylpropion je v kombinaci s Abaloparatide.,
Acebutolol terapeutickou účinnost Acebutolol může být snížen při použití v kombinaci s Diethylpropion.
Aceclofenac riziko nebo závažnost hypertenze může být zvýšena, když Diethylpropion je v kombinaci s Aceclofenac.
Acemetacin riziko nebo závažnost hypertenze může být zvýšeno, pokud je Diethylpropion kombinován s Acemetacinem.
acetazolamid acetazolamid může snížit rychlost vylučování Diethylpropionu, což by mohlo vést k vyšší hladině v séru.,
Acetofenazin Acetofenazin může snížit stimulační aktivity Diethylpropionu.
kyselina acetylsalicylová riziko nebo závažnost hypertenze může být zvýšeno, pokud je Diethylpropion kombinován s kyselinou acetylsalicylovou.
Aclidinium Diethylpropion může zvýšit centrální nervový systém, depresivní (CNS tlumivě), činnosti Aclidinium.
Acrivastin Diethylpropion může snížit sedativní a stimulační aktivity Acrivastinu.,
adenosin riziko nebo závažnost tachykardie může být zvýšena, pokud je adenosin kombinován s Diethylpropionem.

Zlepšení výsledků pacienta
Vytvořit účinné nástroje pro podporu rozhodování v průmyslu nejvíce komplexní lékové interakce checker.

další informace

interakce s potravinami

  • užívejte s jídlem nebo bez jídla. Absorpce není ovlivněna jídlem.,

Produkty

Komplexní & strukturované drog informace o produktu
Od aplikace čísla na kód produktu, připojit různé identifikátory prostřednictvím našich obchodních datových souborů.,ion HCl Controlled-Release

Tablet 75 mg/1 Oral Rebel Distributors 2008-01-01 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral A S Medication Solutions 1960-11-17 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Preferred Pharmaceuticals, Inc., 2014-02-12 2019-08-26 US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Physicians Total Care, Inc. 2005-10-03 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Nucare Pharmaceuticals, Inc.,-Release Tablet 75 mg/1 Oral A-S Medication Solutions 1960-11-17 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral bryant ranch prepack 1960-11-17 Not applicable US Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Actavis Pharma, Inc., 1960-11-17 2019-06-30 US Diethylpropion HCl Immediate-Release Tablet 25 mg/1 Oral Nucare Pharmaceuticals, Inc.,Nepoužije se

Generic Předpis Produkty

Jméno Dávkování Pevnost Cesta Etiketovací Marketing Marketing Oblast Obrázek
Diethylpropion HCl Řízené Uvolnění Tablet 75 mg/1 Ústní Keltman Pharmaceuticals Inc., 2010-06-07 Not applicable US
Diethylpropion HCl Controlled-Release Tablet 75 mg/1 Oral Blenheim Pharmacal, Inc. 2010-03-30 Not applicable US
Diethylpropion HCl Immediate-Release Tablet 25 mg/1 Oral Keltman Pharmaceuticals Inc.,v id=“acc540f1a7″>
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral bryant ranch prepack 2011-07-18 Not applicable US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral A-S Medication Solutions 2011-07-18 2019-05-31 US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet, extended release 75 mg/1 Oral H.,J. Harkins Company, Inc. 2017-01-03 Not applicable US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral Proficient Rx LP 2011-07-18 Not applicable US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral PD-Rx Pharmaceuticals, Inc., 2011-07-18 Not applicable US
Diethylpropion Hydrochloride Tablet 25 mg/1 Oral KVK-TECH, INC 2010-12-27 Not applicable US

Categories

ATC Codes A08AA03 — Amfepramone

  • A08AA — Centrally acting antiobesity products
  • A08A — ANTIOBESITY PREPARATIONS, EXCL. DIET PRODUCTS
  • A08 — ANTIOBESITY PREPARATIONS, EXCL., DIETNÍ VÝROBKY
  • A — ZAŽÍVACÍ TRAKT A METABOLISMUS

Léku Kategorie Chemické TaxonomyProvided tím, Classyfire Popis Tato sloučenina patří do skupiny organických sloučenin, známé jako alkyl-phenylketones. Jedná se o aromatické sloučeniny obsahující keton substituovaný jednou alkylovou skupinou a fenylovou skupinou.,omonocyclic compound / Aryl alkyl ketone / Benzenoid / Benzoyl / Hydrocarbon derivative / Monocyclic benzene moiety / Organic nitrogen compound Molecular Framework Aromatic homomonocyclic compounds External Descriptors tertiary amine, aromatic ketone (CHEBI:4530)

Chemical Identifiers

UNII I535TOV6LY CAS number 90-84-6 InChI Key XXEPPPIWZFICOJ-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C13H19NO/c1-4-14(5-2)11(3)13(15)12-9-7-6-8-10-12/h6-11H,4-5H2,1-3H3

IUPAC Name

2-(diethylamino)-1-phenylpropan-1-one

SMILES

CCN(CC)C(C)C(=O)C1=CC=CC=C1

Synthesis Reference

Schutte, J.,; U.S. Patent 3,001,910; September 26, 1961; assigned to Firma Ternmler-Werke(W. Germany).

US3001910 General References External Links Human Metabolome Database HMDB0015072 KEGG Drug D07444 KEGG Compound C06954 PubChem Compound 7029 PubChem Substance 46506622 ChemSpider 6762 RxNav 3389 ChEBI 4530 ChEMBL CHEMBL1194666 Therapeutic Targets Database DAP001452 PharmGKB PA164778098 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.,

4 Terminated Treatment BMI >30 kg/m2 1

Pharmacoeconomics

Manufacturers

  • Sanofi aventis us llc
  • Watson pharmaceuticals
  • 3m pharmaceuticals inc
  • Corepharma llc
  • Sandoz inc
  • Teva pharmaceuticals usa inc
  • Tg united labs llc
  • Ucb inc
  • Watson laboratories inc

Packagers

  • Aidarex Pharmacuticals LLC
  • Apotheca Inc.,
  • a-s Medication Solutions LLC
  • Bryant Ranch Prepack
  • Calvin Scott and Co. As.
  • Carlisle Laboratories Inc.
  • COREPHARMA LLC
  • Darby Dental Supply Co. As.
  • Dispensing Solutions
  • Diversified Healthcare Services Inc.
  • Keltman Pharmaceuticals Inc.
  • Lake Erie Medical and Surgical Supply
  • Landmark Chemical Co.
  • Macnary Ltd.
  • Merrell Pharmaceuticals Inc.
  • Nucare Pharmaceuticals Inc.
  • Patheon Inc.
  • PD-Rx Pharmaceuticals Inc.
  • lékaři Total Care Inc.,
  • Preferred Pharmaceuticals Inc.
  • Prepak Systems Inc.
  • Qualitest
  • quality Research Pharmaceutical Inc.
  • Rebel Distributors Corp.
  • Southwood Pharmaceuticals
  • United Research Laboratories Inc.,nded release Oral Tablet Oral Tablet Oral 75 MG Tablet, extended release Oral Tablet, extended release Oral 75 mg/1

    Prices

    Unit description Cost Unit
    Diethylpropion HCl CR 75 mg 24 Hour tablet 1.,0USD tablet
    Tenuate 25 mg tablet 0.67USD tablet
    Diethylpropion 25 mg tablet 0.52USD tablet
    Diethylpropion HCl 25 mg tablet 0.29USD tablet
    DrugBank does not sell nor buy drugs. Pricing information is supplied for informational purposes only.,

    Patents Not Available

    Properties

    State Solid Experimental Properties Predicted Properties

    Property Value Source
    Water Solubility 1.22 mg/mL ALOGPS
    logP 2.8 ALOGPS
    logP 2.7 ChemAxon
    logS -2.2 ALOGPS
    pKa (Strongest Acidic) 17.,43 ChemAxon
    pKa (Strongest Basic) 7.44 ChemAxon
    Physiological Charge 1 ChemAxon
    Hydrogen Acceptor Count 2 ChemAxon
    Hydrogen Donor Count 0 ChemAxon
    Polar Surface Area 20.31 Å2 ChemAxon
    Rotatable Bond Count 5 ChemAxon
    Refractivity 63.88 m3·mol-1 ChemAxon
    Polarizability 24.,/td> ChemAxon
    Rule of Five Yes ChemAxon
    Ghose Filter Yes ChemAxon
    Veber’s Rule Yes ChemAxon
    MDDR-like Rule No ChemAxon

    Predicted ADMET Features

    Property Value Probability
    Human Intestinal Absorption + 1.,0
    Blood Brain Barrier + 0.9354
    Caco-2 permeable + 0.8532
    P-glycoprotein substrate Non-substrate 0.5328
    P-glycoprotein inhibitor I Non-inhibitor 0.8859
    P-glycoprotein inhibitor II Non-inhibitor 0.9157
    Renal organic cation transporter Non-inhibitor 0.6691
    CYP450 2C9 substrate Non-substrate 0.,8022
    CYP450 2D6 substrate Non-substrate 0.6551
    CYP450 3A4 substrate Non-substrate 0.6339
    CYP450 1A2 substrate Inhibitor 0.7358
    CYP450 2C9 inhibitor Non-inhibitor 0.952
    CYP450 2D6 inhibitor Non-inhibitor 0.7815
    CYP450 2C19 inhibitor Non-inhibitor 0.8088
    CYP450 3A4 inhibitor Non-inhibitor 0.,9438
    CYP450 inhibitory promiscuity Low CYP Inhibitory Promiscuity 0.6602
    Ames test Non AMES toxic 0.9326
    Carcinogenicity Carcinogens 0.5877
    Biodegradation Not ready biodegradable 0.9236
    Rat acute toxicity 2.6791 LD50, mol/kg Not applicable
    hERG inhibition (predictor I) Weak inhibitor 0.,8475
    hERG inhibition (predictor II) Non-inhibitor 0.8179
    ADMET data is predicted using admetSAR, a free tool for evaluating chemical ADMET properties.,-MS/MS

    Not Available Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available

    Targets

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Yes

    Actions

    Inhibitor

    General Function Norepinephrine:sodium symporter activity Specific Function Amine transporter., Ukončí působení noradrenalinu jeho vysokou afinitou závislou na sodíku zpětného vychytávání do presynaptických terminálů. Gen Jméno SLC6A2 Uniprot ID P23975 Uniprot Název Sodium-dependent noradrenalin transportní Molekulární Hmotnosti 69331.42 Da

    1. Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: Kolik lékových cílů jsou tam? Nat Rev Drug Discov. 2006 Prosinec; 5 (12): 993-6.
    2. Imming P, Sinning C, Meyer a: drogy, jejich cíle a povaha a počet cílů drog. Nat Rev Drug Discov. 2006 Říjen; 5 (10): 821-34.,
    3. Arias HR, Santamaria A, Ali SF: Pharmacological and neurotoxicological actions mediated by bupropion and diethylpropion. Int Rev Neurobiol. 2009;88:223-55. doi: 10.1016/S0074-7742(09)88009-4.

    Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

    Yes

    Actions

    Inhibitor

    General Function Monoamine transmembrane transporter activity Specific Function Amine transporter. Terminates the action of dopamine by its high affinity sodium-dependent reuptake into presynaptic terminals., Gene Name SLC6A3 Uniprot ID Q01959 Uniprot Name Sodium-dependent dopamine transporter Molecular Weight 68494.255 Da

    1. Yu H, Rothman RB, Dersch CM, Partilla JS, Rice KC: Uptake and release effects of diethylpropion and its metabolites with biogenic amine transporters. Bioorg Med Chem. 2000 Dec;8(12):2689-92.
    2. Arias HR, Santamaria A, Ali SF: Pharmacological and neurotoxicological actions mediated by bupropion and diethylpropion. Int Rev Neurobiol. 2009;88:223-55. doi: 10.1016/S0074-7742(09)88009-4.,

    ×

    Zlepšení výsledků pacienta
    Vytvořit účinné nástroje pro podporu rozhodování v průmyslu nejvíce komplexní lékové interakce checker.

    Dozvědět se více

    Lék vytvořený na červen 13, 2005 07:24 / Aktualizováno leden 06, 2021 20:07

Napsat komentář

Vaše e-mailová adresa nebude zveřejněna. Vyžadované informace jsou označeny *